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Jarabe

Vía de administración La hidroxizina debe usarse a la dosis más baja efectiva y durante un periodo lo más corto posible ( véase Sección Advertencias y Precauciones). Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg, tableta recubierta. Diclorhidrato de ...

Vía de administración La hidroxizina debe usarse a la dosis más baja efectiva y durante un periodo lo más corto posible ( véase Sección Advertencias y Precauciones). Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg, tableta recubierta. Diclorhidrato de hidroxizina, 25 mg, tableta recubierta. Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg/5 ml, jarabe. Para uso por vía oral. Adultos En adultos y niños de más de 40 kg de la dosis diaria máxima es 100 mg por día. Para el tratamiento sintomático de la ansiedad 50 mg/día en tres administraciones separadas de 12.5-12.5-25 mg; en casos más graves, pueden utilizarse dosis hasta de 100 mg/día. Para el tratamiento sintomático del prurito Dosis inicial de 25 mg en la noche, se incrementa según sea necesario a 25 mg tres o cuatro veces al día. Para pre medicación antes de cirugía 50 a 100 mg/día en 1 o 2 administraciones: administración única 1 hora antes de la cirugía, que puede ser precedida por 1 administración la noche previa a la anestesia. Niños (a partir de los 12 meses) ( véase la Sección: Advertencias y Precauciones). Para el tratamiento sintomático del prurito •A partir de 12 meses: 1 mg/kg/día hasta 2 mg/kg/día en dosis divididas. •En niños de hasta 40 kg de peso, la dosis máxima diaria es 2 mg/kg/día en dosis divididas. En niños de más de 40 kg de peso, la dosis máxima diaria es 100 mg/día. Para pre medicación antes de la cirugía Administración única de 1 mg/kg 1 hora antes de la cirugía, que puede estar precedida por 1mg/kg la noche previa a la anestesia.\nEs indispensable que la dosis se adapte dentro del rango de dosis recomendada de acuerdo con la respuesta del paciente a la terapia. Ancianos El uso de hidroxizina en ancianos no se recomienda. Sin embargo, si se necesita, se aconseja iniciar con la mitad de la dosis recomendada debido a la acción prolongada. En los ancianos, la dosis máxima diaria es 50 mg por día ( véase Sección Advertencias y Precauciones). Insuficiencia renal Debe reducirse la dosis en pacientes con alteración de la función renal moderada o grave debido a disminución de la excreción de su metabolito cetirizina. Insuficiencia hepática En los pacientes con disfunción hepática, se recomienda reducir la dosis diaria un 33%.

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg, tableta recubierta.

Cada tableta recubierta contiene 10 mg de diclorhidrato de hidroxizina.

Diclorhidrato de hidroxizina, 25 mg, tableta recubierta.

Cada tableta recubierta contiene 25 mg de diclorhidrato de hidroxizina.

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg/5 ml, jarabe.

Cada ml de jarabe contiene 2 mg de diclorhidrato de hidroxizina.

Excipientes

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg, tableta recubierta.

Monohidrato de lactosa, almidón de azúcar, estearato de calcio, talco, polividona, solución eudragit E, Polietilenglicol 6000, dióxido de titanio (E171), cloruro de metileno.

Diclorhidrato de hidroxizina, 25 mg, tableta recubierta

(por granulación húmeda).

Monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidro, talco, Polividona, dióxido de titanio (E171), eudragit E, polietilenglicol 6000, cloruro de metileno.

(por compresión directa)

Monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidro, dióxido de titanio (E171), H.P.M.C. 2910 5cP, polietilenglicol 400.

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg/5 ml, jarabe.

Etanol, sucrosa, benzoato de sodio, levomentol, saborizante a avellana (que contiene a.o. propilenglicol, vanilina, etilo vanilina, extracto de semillas de fenogreco, aceite de apio silvestre), agua purificada.


FORMA FARMACÉUTICA

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg, tableta recubierta

Tableta blanca, redonda, recubierta.

Diclorhidrato de hidroxizina, 25 mg, tableta recubierta

Tableta blanca, oblonga, recubierta, con una línea divisoria.

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg/5 ml, jarabe

Solución clara, incolora.

Indicaciones

Hidroxizina está indicada para:

- el alivio sintomático de la ansiedad en adultos,

- el alivio sintomático del prurito,

- pre medicación antes de cirugía.

Farmacocinética

Absorción

Hidroxizina se absorbe con rapidez a partir del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima (Cmáx) se alcanza aproximadamente dos horas después de la toma oral. Después de dosis orales únicas de 25 mg y 50 mg en adultos, las concentraciones de Cmáx típicamente son de 30 y 70 ng/ml, respectivamente. La tasa y extensión de la exposición a hidroxizina es muy semejante cuando se administra como tableta o como jarabe. Después de la administración repetida una vez al día, las concentraciones se incrementan en 30%. La biodisponibilidad oral de hidroxizina con respecto a la administración intramuscular (IM) es cercana al 80%. Después de una sola dosis IM de 50 mg, las concentraciones Cmáx suelen ser de 65 ng/ml.

Distribución

Hidroxizina se distribuye ampliamente en el cuerpo, y por lo general se concentra más en los tejidos que en el plasma. El volumen aparente de distribución es de 7 a 16 l/kg en adultos.

Hidroxizina entra a la piel después de la administración oral. Las concentraciones cutáneas de hidroxizina son mayores que las concentraciones séricas, después de la administración única y múltiple. Hidroxizina atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, lo que conduce a concentraciones más altas a nivel fetal que a nivel materno.

Metabolismo

Hidroxizina se metaboliza en forma extensa. La formación del principal metabolito, cetirizina, un metabolito ácido carboxílico (aproximadamente 45% de la dosis oral), está mediada por la enzima alcohol deshidrogenasa. Este metabolito presenta propiedades antagonistas H1 periféricas significativas. Los otros metabolitos identificados incluyen al metabolito N-desalquilado, y otro metabolito O-desalquilado con una vida media plasmática de 59 horas. Estas vías están mediadas principalmente por CYP3A4/5.

Eliminación

La vida media de hidroxizina en adultos es aproximadamente de 14 horas (intervalo: 7 - 20 horas). La depuración aparente corporal total, calculada entre diferentes estudios, es de 13 ml/min/kg. Solo 0.8% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. Cetirizina, el principal metabolito, se excreta principalmente sin cambios en la orina (25% y 16 % de la dosis oral y de la dosis IM de hidroxizina, respectivamente).


Farmacodinamia

Grupo farmacoterapéutico

Ansiolíticos; derivados de difenilmetano.

Código ATC.

N05BB01.

Mecanismo de acción

Hidroxizina es un antihistamínico de primera generación que cruza la barrera hematoencefálica de forma extensa, y tiene una elevada afinidad por los receptores histamínicos en el cerebro, por lo que produce efectos sedantes - ansiolíticos.


INFORMACIÓN FARMACÉUTICA

Vida de anaquel

Según el registro local.

Almacenamiento

Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

Naturaleza y contenidos del contenedor

Según el registro local.

Incompatibilidades

No existen datos relevantes disponibles.

Uso y manejo

No existen requisitos especiales para el uso o manejo de este producto.

Número de versión: NCDSv03 LPI03(21-07-2015)

Fecha de emisión: 28 julio 2015

La Información de Prescribir completa en su versión vigente se encuentra disponible a petición del profesional de la salud en mila@gsk.com o en la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Ecuador, Edificio Electroecuatoriana, Av 10 de Agosto y Naciones Unidas, teléfono 2994700 extensión 4753 o en www.salud.gsk.com.ec.

Para reportar un evento adverso o una queja de un producto o dispositivo médico de GSK, por favor comuníquese al 2994700 extensión 5.

Contraindicaciones

Hidroxizina está contraindicada en:

- pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a hidroxizina o a cualquiera de los excipientes, a cetirizina, a otros derivados de piperazina, a aminofilina, o a etilendiamina;

- embarazo y lactancia (véase la sección Embarazo y lactancia);

- pacientes con porfiria;

- pacientes con intervalo Q-T prolongado conocido adquirido o congénito;

- pacientes con un factor de riesgo conocido para intervalo Q-T prolongado incluyendo una enfermedad cardiovascular conocida, desequilibrio electrolítico significativo (hipokalemia, hipomagnesemia), historia familiar de muerte súbita por trastorno cardiaco, bradicardia significativa, uso concomitante con medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT y/o inducir Torsade de Pointes (véase Secciones: Advertencias y Precauciones, Interacciones).

Embarazo y lactancia

Fertilidad

No existen datos relevantes disponibles.

Embarazo

Hidroxizina está contraindicada durante el embarazo (véase la sección Contraindicaciones).

Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva.

Hidroxizina atraviesa la barrera placentaria, lo que ocasiona concentraciones fetales mayores a las maternas.

Hasta la fecha, no existen datos epidemiológicos relevantes con respecto a la exposición a hidroxizina durante el embarazo. En neonatos cuyas madres recibieron hidroxizina durante la etapa tardía de la gestación y/o en el parto, se han observado los siguientes eventos inmediatamente o unas cuantas horas después del nacimiento: hipotonía, trastornos del movimiento que incluyen trastornos extrapiramidales, movimientos clónicos, depresión del SNC, problemas hipóxicos neonatales, o retención urinaria.

Lactancia

Hidroxizina está contraindicada durante la lactancia (véase la sección Contraindicaciones). Debe suspenderse la lactancia si se requiere tratamiento con hidroxizina.

Cetirizina, el principal metabolito de la hidroxizina, se excreta en la leche humana.

Si bien no se han realizado estudios formales acerca de la excreción de hidroxizina en la leche materna, se han demostrado efectos adversos graves en los recién nacidos/lactantes de madres tratadas con hidroxizina.

Capacidad para realizar tareas que requieren juicio, habilidades motoras o cognitivas

Hidroxizina puede alterar la capacidad de reacción y de concentración. Debe advertirse a los pacientes sobre esta posibilidad, y recomendarles que no manejen autos ni operen maquinaria. Debe evitarse el uso concomitante de hidroxizina con alcohol u otros fármacos sedantes, ya que agrava dichos efectos.

Efectos farmacodinámicos

Se han demostrado las actividades antihistamínicas y broncodilatadoras a nivel experimental y se han confirmado clínicamente. Se ha demostrado un efecto antiemético con las pruebas de apomorfina y veriloide. Los estudios farmacológicos y clínicos indican que hidroxizina en dosis terapéuticas no incrementa la secreción o la acidez gástrica y en la mayoría de los casos tiene actividad anti secretora leve. Se ha demostrado la disminución de las ronchas y de la inflamación en voluntarios adultos sanos y en niños después de inyecciones intradérmicas de histamina o antígenos. Hidroxizina también ha demostrado su eficacia para aliviar el prurito en diversas formas de urticaria, eczema y dermatitis.

Inicio de acción

El efecto antihistamínico inicia aproximadamente después de 1 hora con las formas farmacéuticas orales. El efecto sedante inicia después de 5-10 minutos con el líquido oral y después de 30-45 minutos con tabletas.

Hidroxizina presenta una afinidad débil por los receptores muscarínicos.


Reacciones adversas

Los efectos indeseables se relacionan principalmente con los efectos depresores del SNC o con estimulación paradójica del SNC, con actividad anticolinérgica, o con reacciones de hipersensibilidad. Las reacciones adversas se clasifican bajo encabezados de frecuencia utilizando la siguiente convención:

Muy frecuente =1/10.

Frecuente =1/100 a <1/10.

Infrecuente =1/1000 a <1/100.

Raro =1/10000 a <1/1000.

Muy raro <1/10000.

Desconocido (no puede calcularse en base a los datos disponibles).

Datos de estudios clínicos

Se reportaron los siguientes efectos indeseables en estudios clínicos controlados con placebo con hidroxizina, que incluyeron 735 sujetos expuestos hasta a 50 mg diarios de hidroxizina.

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuente: somnolencia.

Frecuente: cefalea.

Infrecuente: mareo, insomnio, alteración de la atención.

Trastornos gastrointestinales

Frecuente: boca seca.

Infrecuente: estreñimiento, náusea.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Frecuente: fatiga.

Infrecuente: astenia.

Datos post comercialización

Trastornos del sistema inmunológico

Desconocido: hipersensibilidad, choque anafiláctico.

Trastornos psiquiátricos

Desconocido: agitación, confusión, desorientación, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso

Desconocido: sedación, temblor, convulsiones, disquinesia

Trastornos oculares

Desconocido: trastornos de la acomodación, visión borrosa.

Trastornos cardiacos

Desconocido: taquicardia, prolongación de QT en el electrocardiograma, torsades de pointes.

Trastornos vasculares

Desconocido: hipotensión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales

Desconocido: broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales

Desconocido: vómito.

Trastornos hepatobiliares

Desconocido: pruebas de función hepática anormales.

Trastornos de piel y tejido subcutáneo

Desconocido: prurito, erupción eritematosa, erupción máculo papular, urticaria, dermatitis, edema angioneurótico, hiperhidrosis, erupción fija por fármacos, pustulosis exantematosa generalizada aguda, eritema multiforme, síndrome de Stevens - Johnson

Trastornos renales y urinarios

Desconocido: retención urinaria.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Desconocido: malestar, pirexia.

Se han observado las siguientes reacciones adversas con cetirizina, el principal metabolito de hidroxizina: trombocitopenia, agresión, depresión, tics, distonía, parestesias, crisis oculogírica, diarrea, disuria, enuresis, astenia, edema, aumento de peso, y potencialmente pueden presentarse con hidroxizina.

Interacciones

Asociaciones contraindicadas

La co-administración de hidroxizina con medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT y/o inducir Torsade de Pointes p. ej. aquellos antiarrítmicos clase IA (p. ej. quinidina, disopiramida) y tipo III (e.g. amiodarona, sotalol), algunos antihistamínicos, algunos antipsicóticos (p. ej. haloperidol), algunos antidepresivos (p. ej. citalopram, escitalopram), algunos medicamentos antipalúdicos (p. ej. mefloquina), algunos antibióticos (p. ej. eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina), algunos medicamentos antimicóticos (p. ej. pentamidina), algunos medicamentos gastrointestinales (p. ej. prucaloprida), algunos medicamentos usados en cáncer (p. ej. toremifeno, vandetanib), metadona, aumentan el riesgo de arritmia cardiaca. Por lo tanto, la combinación está contraindicada (véase la sección Contraindicaciones).

Asociaciones que requieren precaución

Hay que tener precaución con medicamentos inductores de bradicardia e hipokalemia.

La hidroxizina es metabolizada por la deshidrogenasa del alcohol y la CYP3A4/5 y puede esperarse un aumento en las concentraciones sanguíneas de hidroxizina cuando se co-administra hidroxizina con medicamentos conocidos por ser potentes inhibidores de estas enzimas.

Depresores del SNC

Es indispensable informar a los pacientes que la hidroxizina puede potenciar los efectos de los barbitúricos, otros depresores del SNC o fármacos que presentan propiedades anticolinérgicas.

Alcohol

El alcohol también potencia los efectos de hidroxizina.

Betahistina y fármacos anticolinesterasa

Hidroxizina antagoniza los efectos de betahistina y de los fármacos anticolinesterasa.

Resultados de pruebas

El tratamiento debe suspenderse al menos 5 días antes de una prueba de alergia o de reto bronquial con metacolina, para evitar efectos sobre los resultados de las pruebas.

Inhibidores de la monoaminooxidasa

Debe evitarse la administración simultánea de hidroxizina con inhibidores de la monoaminooxidasa.

Epinefrina

Hidroxizina se contrapone a la acción presora de la epinefrina.

Fenitoína

En ratas, hidroxizina antagonizó la acción anticonvulsiva de la fenitoína.

Cimetidina

Cimetidina 600 mg b.i.d. ha demostrado que incrementa las concentraciones séricas de hidroxizina un 36%, y que disminuye las concentraciones máximas del metabolito cetirizina un 20%.

Substratos del CYP2D6

Hidroxizina es un inhibidor del citocromo P450 2D6 (Ki: 3.9 µM; 1.7 µg/ml) y puede causar interacciones fármaco-fármaco a dosis altas con los sustratos del CYP2D6.

Efecto sobre el metabolismo de otros fármacos

Hidroxizina no tiene un efecto inhibitorio a 100 µM sobre las isoformas 1A1 y 1A6 de la UDP-glucuronil transferasa en microsomas hepáticos humanos. Inhibe las isoformas del citocromo P450 2C9/C10, 2C19 y 3A4 en concentraciones (IC50: 19 a 140 µM, 7 a 52 µg/ml) muy por encima de las concentraciones plasmáticas máximas.

El metabolito cetirizina a 100 µM no tiene efecto inhibidor sobre el citocromo P450 hepático humano (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) ni de las isoformas de la UDP-glucuronil transferasa. Por lo tanto, es poco probable que hidroxizina altere el metabolismo de los fármacos que son substratos de estas enzimas.

Estudios clínicos

No relevante para este producto.


INFORMACIÓN NO CLÍNICA

La farmacología clínica, los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, no señalaron cuestiones significativas de seguridad a partir de los datos en roedores, perros y monos. Las dosis letales 50 (DL50) en ratas y ratones son respectivamente de 690 y 550 mg/kg por vía oral, mientras que estas fueron de 81 y 56 mg/kg por vía intravenosa (i.v.).

Dosis únicas orales de 80 mg/kg y superiores ocasionaron signos de depresión, ataxia, convulsiones y temblores en perros. En monos, en dosis orales que exceden 50 mg/kg, se presentó vómito sin otros signos hasta con 400 mg/kg, mientras que las dosis i.v. de 15 mg/kg provocaron ataxia transitoria y convulsiones, con recuperación completa dentro de los siguientes 5 minutos después de la dosificación. Las inyecciones intraarteriales ocasionan lesiones importantes de los tejidos locales en conejos.

En las fibras de Purkinje caninas aisladas, hidroxizina a 3 µM incrementó la duración del potencial de acción lo que sugiere que hubo una interacción con los canales de potasio que participan en la fase de repolarización. En una concentración más elevada, 30 µM, se observó una disminución marcada en la duración del potencial de acción, lo cual sugiere una posible interacción con las corrientes de calcio y/o sodio. Hidroxizina produjo inhibición de la corriente de potasio (IKr) en los canales del gen del éter – a go-go humanos (hERG) expresados en células de mamíferos, con una IC50 de 0.62µM, una concentración que de 10 a 60 veces mayor a las concentraciones terapéuticas. Más aún, las concentraciones de hidroxizina requeridas para producir efectos sobre la electrofisiología cardiaca, son de 10 a 100 veces mayores que las requeridas para bloquear los receptores H1 y 5-HT2.

En perros conscientes no restringidos monitoreados por telemetría, hidroxizina y sus enantiómeros produjeron perfiles cardiovasculares semejantes, aunque se observaron algunas diferencias menores.

En un primer estudio de telemetría en perros, hidroxizina (21 mg/kg VO) aumentó ligeramente la frecuencia cardiaca y acortó los intervalos PR y QT.

No se observó un efecto sobre los intervalos QRS y QTc, y por lo tanto, con dosis terapéuticas normales, es poco probable que estos cambios leves ocasionen un problema clínico. Se observaron efectos similares sobre la frecuencia cardiaca y el intervalo PR en un segundo estudio de telemetría en perros, donde la ausencia de efectos de hidroxizina sobre el intervalo QTc fue confirmado hasta con una dosis oral única de 36 mg/kg.

En ratas, la administración de hidroxizina por 30 días fue bien tolerada con 20 mg/kg/día s.c., pero se presentaron algunas muertes con 200 mg/kg/día VO.

Se evaluó la toxicidad crónica en ratas en dosis orales hasta de 50 mg/día en 100 g de alimento por 24 semanas, sin signos clínicos ni anormalidades histopatológicas. Las dosis de 10 mg/kg/día durante 70 días, disminuyeron la concentración y la viabilidad de los espermatocitos en ratas macho.

En perros, las dosis orales hasta de 20 mg/kg/día durante seis meses no se relacionaron con cambios histopatológicos.

Se evaluó la teratogenicidad en roedores preñados: se presentaron malformaciones fetales y abortos con dosis mayores a 50 mg/kg de hidroxizina, esto debido a la acumulación del metabolito norclorciclizina. Las dosis teratogénicas son mucho mayores que las utilizadas en los humanos con fines terapéuticos.

No se observó actividad mutagénica en la prueba de Ames. Un estudio de linfoma en ratones mostró incrementos marginales en las mutaciones de baja magnitud en presencia de S9 a = 15 µg/ml. Esto fue cercano al nivel máximo de toxicidad para este estudio.

Un estudio para la inducción de micronúcleos en ratas fue negativo. En vista de que solo se observaron efectos muy marginales en el estudio in vitro y a que el estudio in vivo fue negativo, se consideró que hidroxizina no es un mutágeno.

No se han llevado a cabo estudios de carcinogenicidad animal. Sin embargo, el fármaco no es mutagénico y no se ha asociado con algún aumento evidente del riesgo tumorigénico durante varias décadas de uso clínico.

Poblaciones especiales de pacientes

Niños

Se evaluó la farmacocinética de hidroxizina en 12 pacientes pediátricos (media 6.1 ± 4.6 años; 22.0 ± 12.0 kg) después de una sola dosis oral de 0.7 mg/kg. La depuración plasmática aparente fue de aproximadamente 2.5 veces la de los adultos. La vida media fue más corta que en los adultos. Fue de aproximadamente 4 horas en los pacientes de 1 año de edad y de 11 horas en los pacientes de 14 años de edad. Es indispensable ajustar la dosis en la población pediátrica (véase la sección Dosis y Administración).

Ancianos

Se investigó la farmacocinética de hidroxizina en 9 sujetos ancianos sanos (69.5 ± 3.7 años) después de una sola dosis oral de 0.7 mg/kg. La vida media de eliminación de hidroxizina se prolongó a 29 horas, y el volumen aparente de distribución se incrementó a 22.5 l/kg. Se recomienda reducir la dosis diaria de hidroxizina a la mitad en pacientes ancianos (véase la sección Dosis y Administración).

Insuficiencia renal

Se estudió la farmacocinética de hidroxizina en 8 sujetos con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina: 24 ± 7 ml/min). La extensión de la exposición (AUC) a hidroxizina no se alteró de manera relevante, mientras que se incrementó la de cetirizina, el metabolito carboxílico. Este metabolito no se elimina eficientemente mediante hemodiálisis. Con el fin de evitar cualquier acumulación importante del metabolito cetirizina después de dosis múltiples de hidroxizina, es indispensable reducir la dosis diaria de hidroxizina en sujetos con función renal alterada (véase la sección Dosis y Administración).

Insuficiencia hepática

En sujetos con disfunción hepática secundaria a cirrosis biliar primaria, la depuración corporal total fue aproximadamente del 66% en comparación con la de sujetos normales. La vida media se incrementó a 37 horas y las concentraciones séricas del metabolito carboxílico, cetirizina, fueron mayores que en los pacientes jóvenes con una función hepática normal. Es indispensable reducir la dosis diaria o la frecuencia de la dosis en pacientes con alteración de la función hepática (véase la sección Dosis y Administración).

Advertencias y precauciones

Efectos cardiovasculares

La hidroxizina se ha asociado con prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma. Durante la vigilancia post-mercadeo, ha habido casos de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes en pacientes tomando hidroxizina. La mayoría de esos pacientes tuvieron otros factores de riesgo, anormalidades electrolíticas o tratamiento concomitante que pudieron haber contribuido (véase la sección Reacciones Adversas).

La hidroxizina debe usarse a la dosis más baja efectiva y durante un periodo lo más corto posible.

El tratamiento con hidroxizina debe interrumpirse si se presentan signos o síntomas que pueden estar asociados con arritmia cardiaca, y los pacientes deberían buscar atención médica inmediata.

Los pacientes deben ser aconsejados para reportar prontamente cualquier síntoma cardiaco.

Convulsiones

Es indispensable administrar hidroxizina de manera cuidadosa en pacientes con mayor potencial de convulsiones.

Niños

Los niños pequeños son más susceptibles a desarrollar eventos adversos relacionados con el sistema nervioso central (véase la sección Reacciones adversas). Se han reportado con mayor frecuencia convulsiones en niños en comparación con adultos.

Edad avanzada

La hidroxizina no se recomienda en pacientes de edad avanzada porque hay una disminución en la eliminación de hidroxizina en esta población comparando con adultos y un mayor riesgo de reacciones adversas (P.Ej. efectos anticolinergicos) (véase la sección Reacciones Adversas).

Efectos anticolinérgicos de hidroxizina

Debido a su potencial de efectos anticolinérgicos, debe utilizarse hidroxizina de manera cuidadosa en pacientes que sufren de glaucoma, obstrucción al flujo de salida vesical, disminución de la motilidad gastrointestinal, miastenia gravis, o demencia.

Co administración con depresores del SNC

Pueden requerirse ajustes de la dosis si se utiliza hidroxizina de manera simultánea con otros fármacos depresores del sistema nervioso central o con fármacos que presentan propiedades anticolinérgicas (véase la sección Interacciones).

Alcohol

Debe evitarse el uso concomitante de alcohol e hidroxizina (véase la sección Interacciones).

Insuficiencia hepática y renal

Es indispensable reducir la dosis de hidroxizina en pacientes con disfunción hepática y en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave.

Jarabe

Sucrosa

Este producto contiene sucrosa. En una dosis mayor a 6.5 ml del jarabe de hidroxizina de 2 mg/ml, debe tomarse en cuenta el contenido de sucrosa en pacientes con diabetes mellitus. La sucrosa puede ser dañina para los dientes.

No deben tomar este medicamento los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa - galactosa o insuficiencia de sucrosa- isomaltasa.

Etanol

El jarabe de hidroxizina de 2 mg/ml contiene pequeñas cantidades (0.1 vol. %) de etanol (alcohol). La concentración de alcohol después de la administración de 100 ml de jarabe (equivalente a 200 mg de hidroxizina) será de 100 mg, equivalente a 2 ml de cerveza o a 1 ml de vino. Esto debe tomarse en cuenta en pacientes que padecen de alcoholismo, niños, y grupos de alto riesgo como aquellos pacientes con hepatopatía o epilepsia.

Tabletas

Lactosa

Las tabletas recubiertas de hidroxizina contienen lactosa. No deben tomar este medicamento los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

Sobredosificación

Síntomas y signos

Los síntomas observados después de una sobredosis importante se asocian principalmente con una carga anticolinérgica excesiva, depresión del sistema nervioso central (SNC) o estimulación paradójica del SNC. Incluyen náusea, vómito, taquicardia, pirexia, somnolencia, reflejo pupilar alterado, temblor, confusión o alucinaciones. Esto puede continuar con disminución del nivel de conciencia, depresión respiratoria, convulsiones, hipotensión o arritmia cardiaca. Es posible que se presente a continuación coma profundo y colapso cardiorrespiratorio.

Tratamiento

Debe monitorearse estrechamente el estado de las vías aéreas, de la respiración y de la circulación con un registro ECG continuo, y debe estar disponible un suministro adecuado de oxígeno. Es indispensable el monitoreo cardiaco y de la presión arterial hasta que el paciente se mantenga sin síntomas durante 24 horas. Deberán revisarse los pacientes con alteración del estado mental en busca de la toma simultánea de otros fármacos o alcohol y debe administrarse oxígeno, naloxona, glucosa, y tiamina si se considera necesario.

Habrá de utilizarse norepinefrina o metaraminol si se requiere un vasopresor. No debe utilizarse epinefrina.

Es indispensable no utilizar el jarabe de ipecacuana en pacientes sintomáticos o en aquellos que llegan a estar rápidamente obnubilados, comatosos o convulsionando, ya que pudiera ocasionar neumonitis por aspiración. Es factible dejar carbón activado en el estómago, pero los datos que sustentan su eficacia son escasos.

Es dudoso que la hemodiálisis o la hemoperfusión tengan algún efecto positivo. No existe un antídoto específico.

Los datos de la literatura indican que, en presencia de efectos anticolinérgicos intratables y graves que ponen en peligro la vida y que no responden a otros agentes, puede ser de utilidad una dosis de ensayo terapéutico de fisostigmina. No debe utilizarse fisostigmina solo para mantener despierto al paciente. Si se ingirieron antidepresivos cíclicos de manera concomitante, el uso de fisostigmina puede precipitar convulsiones y paro cardiaco intratable. Asimismo, debe evitarse el uso de fisostigmina en pacientes con defectos de la conducción cardiaca.

NOMBRE DEL PRODUCTO MEDICINAL

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg, tableta recubierta.

Diclorhidrato de hidroxizina, 25 mg, tableta recubierta.

Diclorhidrato de hidroxizina, 10 mg/5 ml, jarabe.