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La dosis inicial usual es 1 comprimido 1 vez al día. Luego de 10 a 15 días, la dosis puede ajustarse en base a las mediciones de glucosa sanguínea. Los comprimidos siempre deben administrarse durante la cena. La dosis máxima recomendada es de 3 ...

La dosis inicial usual es 1 comprimido 1 vez al día. Luego de 10 a 15 días, la dosis puede ajustarse en base a las mediciones de glucosa sanguínea. Los comprimidos siempre deben administrarse durante la cena. La dosis máxima recomendada es de 3 comprimidos al día. En pacientes que están siendo tratados con comprimidos de liberación convencional de metformina, la dosis inicial de Glicenex SR debe ser equivalente a la dosis diaria de los comprimidos de liberación inmediata de metformina. Si se desea transferir desde otro agente antidiabético oral: Discontinuar el otro agente e iniciar Glicenex SR en la dosis indicada anteriormente. Combinación con insulina: Metformina e insulina pueden utilizarse en terapia combinada para lograr un mejor control de la glucosa sanguínea. La dosis inicial usual de Glicenex SR es de 1 comprimido 1 vez al día, mientras que la dosis de insulina se ajusta en base a las mediciones de glucosa sanguínea.

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Rubros de la IPPA

COMPOSICIÓN

Cada comprimido de liberación prolongada contiene:

Metformina clorhidrato 500 mg o Metformina clorhidrato 750 mg.

Excipientes: Hipromelosa 2208, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa, microcristalina, povidona, crospovidona, almidón de maíz pregelatinizado, c.s.

INDICACIONES

Tratamiento de diabetes mellitus no dependiente de insulina en pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada sólo con medidas no farmacológicas, tales como dieta, ejercicio o reducción de peso, o cuando la terapia insulínica no se necesita o no es practicable.

Se usa como monoterapia o en combinación con sulfonilureas en pacientes con diabetes mellitus tipo II cuando con éstas no se alcanza un adecuado control de la glicemia.

Como coadyuvante en terapia insulínica en pacientes con diabetes tipo I: diabetes inestable, diabetes insulinorresistente.

De igual manera en el tratamiento del ovario poliquístico y síndrome metabolico.


ACCIóN TERAPéUTICA

Antihiperglicemiante oral

CARACTERíSTICAS FARMACOLóGICAS

Acción farmacológica:

La metformina es un antihiperglicemiante oral de la familia de las biguanidas. Disminuye la glicemia en el diabético debido a: un aumento de la captación y utilización de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de insulina; inhibición de la gluconeogénesis hepática; y disminución de la absorción intestinal de glucosa.

La metformina no estimula la secreción pancreática de insulina por lo que no produce hipoglicemia. Reduce el sobrepeso del diabético obeso debido a que disminuye los niveles altos de insulina. Además, ejerce un efecto lipolítico y reduce la sensación de hambre. Tiene una acción reductora de los lípidos plasmáticos, principalmente de los triglicéridos.


Farmacocinética

Absorción: Luego de una dosis oral, la absorción de metformina de liberación prolongada se retarda significativamente en comparación con el comprimido de liberación convencional con un Tmáx. a las 7 horas (Tmáx. para comprimido de liberación inmediata es de 2,5 horas).

En estado estable, Cmáx. y AUC no aumentan proporcionalmente a la dosis administrada. Cmáx. medias de metformina son 0,6 / 1,1 / 1,4 y 1,8 mcg/mL luego de la administración en una toma de 500, 1000, 1500 y 2000 mg diarios de un comprimido de liberación prolongada.

El AUC luego de una administración oral única de un comprimido de liberación prolongada de 2000 mg de metformina es similar al observado luego de la administración del comprimido de liberación inmediata de 1000 mg de metformina en 2 tomas.

La variabilidad intrasujeto de Cmáx. y AUC de un comprimido de liberación prolongada de metformina es comparable a la observada con el comprimido de liberación inmediata de metformina.

Aunque AUC disminuye un 30% al administrar el comprimido de liberación prolongada en condiciones de ayuno, la concentración plasmática peack no se modifica ni retarda por el ayuno. La absorción de metformina no es prolongada por la composición de la comida. No se observa acumulación luego de la administración repetida de hasta 2000 mg de metformina, en forma de comprimidos de liberación prolongada.

Distribución: La fijación a proteínas plasmáticas es despreciable. La metformina se difunde por los eritrocitos. El peack sanguíneo es menor al peack plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos representan probablemente un compartimento secundario de distribución. El Volumen de Distribución promedio varía entre 63-276 L.

Metabolismo: La metformina es excretada sin alteración en la orina. No se han identificado metabolitos en humanos.

Eliminación: El aclaramiento renal de metformina es > 400 mL/min., lo que indica que metformina es eliminada mediante filtración glomerular y secreción tubular. Luego de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6.5 horas.

En caso de que la función renal este alterada, el aclaramiento renal disminuye en proporción al de creatinina, con lo que se prolonga la vida media de eliminación, conduciendo a un aumento de los niveles plasmáticos de metformina.

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal o disfunción renal (aclaramiento de creatinina < 60 mL/min). Insuficiencia hepática.

Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia cardíaca. Coronariopatías o arteriosclerosis avanzada.

Etilismo

Embarazo: Enfermos de edad avanzada o muy debilitados o adelgazados. Exploración radiológica con administración intravenosa de medios de contraste.

Patología aguda que implique riesgos de alteración de la función renal: deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre, estados infecciosos y/o hipóxicos graves (shock, septicemias, infección urinaria, neumopatía). Cetoacidosis diabética. Pre-operatorio y post-operatorio. Hipersensibilidad a la metformina.

Embarazo y Lactancia: Hasta la fecha no existen datos epidemiológicos relevantes. Estudios en animales no han mostrado efectos dañinos en relación con el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo post-natal. Cuando la paciente planea embarazarse o durante el embarazo, la diabetes no debiera ser tratada con Metformina, sino con Insulina para mantener los niveles glicéricos lo más cercanos a lo normal y evitar el riesgo de malformaciones fetales asociadas con los niveles glicémicos anormales. No debe usarse en el periodo de Lactancia ya que pasa por la leche materna.

CONTRAINDICACIONES

Este medicamento deberá ser suspendido temporal o definitivamente, si aparece una condición clínica que predisponga a la hipoxia tisular, como infecciones graves (principalmente urinarias), hemorragias importantes, anemia avanzada, etc. En caso de exploración radiológica, con administración intravenosa de contraste, se debe suspender el tratamiento 48 horas antes de la exploración para reinstaurarlo 48 horas después del examen radiológico. En caso de intervención quirúrgica o de otras posibles causas de descompensación de la diabetes, debe considerarse el tratamiento con insulina. Ciertos medicamentos hiperglicemiantes (corticoides, diuréticos tiazídicos, anovulatorios orales, etc.) pueden modificar la evolución de la diabetes, y, por tanto, pueden precisar un ajuste de la dosis, o bien la asociación con insulina o sulfonilureas.La metformina, utilizada sola, no provoca jamás hipoglicemia; es necesario tener precaución en caso de administración concomitante de metformina con insulina o sulfonilureas, debido a una posible potenciación de la acción.

El paciente deberá evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.

Dado que Metformina es excretada por vía renal, antes de iniciar el tratamiento se debieran determinar los niveles séricos de creatinina y, posteriormente, en forma regular:

- al menos anualmente en pacientes con función renal normal

- al menos 2 a 4 veces al año en pacientes con niveles séricos de creatinina en el límite superior y

- en pacientes ancianos.


Tratamiento de la acidosis láctica

Si pese a todas las precauciones se presentara un cuadro de acidosis láctica, deberá ser tratado enérgicamente por ser una condición de evolución rápida y pronóstico grave.

El paciente deberá ser ingresado con la máxima urgencia en un centro asistencial para recibir el tratamiento adecuado, cuya base es la corrección de la acidosis mediante el empleo de infusión intravenosa de bicarbonato sódico, a dosis masivas si es preciso.

Los primeros síntomas de acidosis láctica son: náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito o aletargamiento.

El paciente debe consultar al médico si aparecen uno o varios de dichos síntomas, y, especialmente, si no tienen relación con el inicio de la medicación, el aumento de dosis, una causa alimenticia o medicamentosa, fácilmente identificables (antibióticos, analgésicos, etc.) o una enfermedad ocasional no relacionada con la diabetes.

Efectos en la capacidad de conducir o utilizar maquinaria: La monoterapia con Metformina no causa hipoglicemia y, por tanto, no tiene efectos sobre la conducción o el uso de maquinaria. Sin embargo, los pacientes debieran ser advertidos del riesgo de hipoglicemia cuando se utiliza en combinación con otras drogas antidiabéticas (sulfonilureas, insulina, repaglinida)

EFECTOS SECUNDARIOS

- Síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito (>10%): Estos ocurren más frecuentemente durante el inicio de la terapia y, en la mayoría de los casos, desaparecen espontáneamente.

- El aumento lento de la dosis también puede mejorar la tolerancia gastrointestinal

- Desórdenes del sistema nervioso: Trastornos del sabor (Sabor metálico 3%)

- Se ha informado de eritema leve en algunos pacientes hipersensibles. La incidencia de este efecto adverso se considera muy poco frecuente (<0,01%).

- Desórdenes de metabolismo y nutrición: Muy raro: Reducción de la absorción de la vitamina B12 con disminución de los niveles séricos se ha observado en pacientes tratados con metformina en el largo plazo y generalmente carece de significancia clínica, se recomienda la consideración de dicha etiología si el paciente presenta anemia megaloblástica.

- Acidosis láctica (0,03 casos/1000 pacientes/año) es muy poco frecuente (ver ADVERTENCIAS)

- Desórdenes hepatobiliares: Muy raros: Anormalidades en los ensayos de función hepática o hepatitis que requiere de la discontinuación del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

La metformina puede reducir la absorción de la vitamina B12. Ciertos medicamentos pueden producir hiperglicemia y pueden alterar los controles glicémicos de los pacientes diabéticos. Estas drogas incluyen a las tiazidas y otros diuréticos, corticoides, fenotiazinas, hormonas tiroideas, estrógenos, anovulatorios, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueantes de los canales de calcio e isoniacida. Cuando estos fármacos se administran conjuntamente con metformina el paciente deberá ser estrechamente controlado con el fin de mantener un control adecuado de su glicemia.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Acidosis láctica: Este medicamento, como todos los derivados de las biguanidas puede provocar, con una incidencia menor a 0,03 casos/1000 pacientes-año, acidosis láctica como efecto secundario. La gravedad de este cuadro aconseja seguir estrictamente las condiciones de uso del medicamento, así como evitar su utilización en las circunstancias descritas.

SOBREDOSIFICACIóN

La ingestión masiva accidental debe tratarse con lavado gástrico. Se controlará el balance hidrocarbonado (glicemia). Se vigilarán las cifras de urea, creatinina, lactatos y electrolitos en sangre.

Control de la frecuencia cardiaca y presión arterial. Se corregirán los desórdenes electrolíticos. Se tratará como acidosis láctica si el lactato es superior a 5 mEq/L y la disminución de los aniones cae por debajo de los 7 mEq/L.

PRESENTACIONES

Envase de 500 mg por 30 comprimidos de liberación prolongada

Envase de 750 mg por 30 comprimidos de liberación prolongada.

Información complementaria a su disposición en la Dirección Médica de Laboratorios Bagó.

LABORATORIOS BAGÓ

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P.B.X. (02) 223-1291 - Fax: (02) 223-1292
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