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Dosis: Adultos: iniciar el tratamiento con una tableta una vez al día, con la comida de la noche, luego, después de 10 a 15 días, incrementar la dosis en 500 mg semanalmente. Dosis máxima 2000 mg/día. Pacientes en tratamiento con metformina, pueden ...

Dosis: Adultos: iniciar el tratamiento con una tableta una vez al día, con la comida de la noche, luego, después de 10 a 15 días, incrementar la dosis en 500 mg semanalmente. Dosis máxima 2000 mg/día. Pacientes en tratamiento con metformina, pueden iniciar GLUCOFAGE® XR en la misma dosis que tomaban metformina estándar. Tercera edad: la función renal debe establecerse por medio de depuración de creatinina antes de iniciar el tratamiento y después de iniciado, regularmente. Niños: en ausencia de datos, GLUCOFAGE® XR no debe ser utilizado. GLUCOFAGE® XR puede administrarse como mono-terapia, o con antidiabéticos orales o con insulina. Se ha documentado reducción de complicaciones diabéticas en pacientes diabéticos tipo 2 con sobrepeso, tratados con GLUCOFAGE® XR como primera línea de terapia farmacológica. GLUCOFAGE® XR en Síndrome de Ovario Poliquístico: La posología es de usualmente 1000 a 1500 mg 1 sola vez al día. Se aconseja Iniciar el tratamiento con dosis bajas (500 mg) y aumentar gradualmente cada semana, hasta llegar a la dosificación recomendada.

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

COMPOSICIÓN

GLUCOFAGE® XR 500, TABLETAS: Cada TABLETA contiene: Metformina 500 mg.

GLUCOFAGE® XR 750, TABLETAS: Cada TABLETA contiene: Metformina 750 mg.

INDICACIONES: GLUCOFAGE® XR Diabetes mellitus tipo 2, especialmente adultos en sobrepeso cuando la dieta y el ejercicio fallan como terapia.

Dado su beneficio sobre la resistencia a la insulina demostrada por estudios clínicos, la metformina (Glucofage) ha sido utilizada en pacientes con Síndrome de Ovario Poliquístico.


MECANISMO DE ACCIÓN: GLUCOFAGE® XR es un normoglicemiante del grupo de los biguanidas que vence la insulinoresistencia y no produce riesgos de hipoglicemia.

GLUCOFAGE® XR actúa disminuyendo la insulino-resistencia por varios mecanismos:

1. Reactiva los receptores de insulina en las células musculares, hepáticas y adiposas, restaurando la eficacia de la insulina en dichas células, con lo cual aumenta el consumo de glucosa.

2. Incremento del número de receptores funcionales insulínicos (efecto receptor), restaurando la eficacia de la insulina en el interior de las células a través de la movilización de los glucotransportadores intracelulares (efecto post-receptor), el cual se traduce en aumento del transporte y entrada de la glucosa al espacio intracelular, aumento de la gluconeogénesis muscular y hepática y disminución de la gluconeogénesis hepática.

Otras acciones de GLUCOFAGE® XR:

1. Mejora las perturbaciones lipídicas al disminuir los niveles de triglicéridos y colesterol-LDL, así como el aumento de los niveles de colesterol-HDL, disminuyendo el riesgo aterogénico.

2. GLUCOFAGE® XR, al retardar la absorción intestinal de la glucosa, disminuye los niveles de glicemia postprandial.

3. Efecto antiagregante plaquetario y fibrinolítico, disminuyendo el riesgo trombogénico.

FARMACOCINÉTICA: Por sus características farma-cocinéticas, GLUCOFAGE® XR no presenta riesgo de acidosis láctica, ya que la metformina no se acumula si la función renal es normal. La biodisponibilidad de GLUCOFAGE® XR es superior al 50%. Su fijación a las proteínas plasmáticas es despreciable y se traduce en ausencia de interacciones medicamentosas, contrariamente a lo que sucede con las sulfonilureas.

GLUCOFAGE® XR es eliminado no metabolizado, únicamente por vía renal, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular.

La tableta de GLUCOFAGE® XR está compuesta por dos polímeros. El polímero externo (no contiene metformina) rodea partículas internas de un polímero diferente que contienen 500 mg de metformina. Es así como la tableta de GLUCOFAGE® XR proporciona la misma cantidad de metformina que una formulación de 500 mg de liberación estándar (como GLUCOFAGE®).

Cuando la tableta es deglutida, el polímero de la fase externa absorbe agua e incrementa su tamaño; lo cual hace de la tableta una sustancia tipo gel. La metformina difunde lentamente a través del polímero externo, y abandona la tableta para ser absorbida por el torrente sanguíneo. La tableta de GLUCOFAGE® XR trabaja en conjunto con los procesos fisiológicos gástricos para optimizar la liberación de metformina. En primer lugar, el incremento de tamaño (por la hidratación) de la tableta de GLUCOFAGE® XR permite que sea retenida por más tiempo en el estómago, en comparación con una tableta mas pequeña. Así, se permite la liberación constante de metformina hacia la ventana de absorción en el tracto gastrointestinal superior. Se debe tener en cuenta que la tableta de GLUCOFAGE® XR debe ser administrada con la comida de la noche, pues el vaciamiento gástrico es especialmente lento en este periodo, y además después de una comida, la velocidad de vaciamiento se retarda aun más. Estos dos mecanismos fisiológicos permiten que la tableta de GLUCOFAGE® XR permanezca por mas tiempo en el estómago, para proveer un perfil de absorción óptimo de metformina. El efecto neto de estas propiedades hacen de GLUCOFAGE® XR, una tableta que provee máxima comodidad posológica: “una vez al día”, con un perfil farmacocinético que es independiente de la dosis de GLUCOFAGE® XR utilizada (a través de su rango terapéutico).

En primera instancia, la absorción de metformina desde la tableta de GLUCOFAGE® XR ocurre por un periodo mas prolongado, en comparación con las tabletas de metformina estándar, y la absorción de GLUCOFAGE® XR es más lenta y suave que en el caso de la metformina estándar (GLUCOFAGE® ).Este perfil permite un control glicémico más adecuado en comparación con metformina estándar, en donde el aumento rápido de las concentraciones plasmáticas de metformina contribuyen al desarrollo de efectos adversos gastrointestinales.

En segunda instancia, el perfil de absorción para la metformina a través del tiempo es similar, luego de dosis repetidas para alcanzar el estado de equilibrio, y no varía en todo el rango de dosificación recomendado, de hasta 4 x 500 mg tabletas al día.

CONTRAINDICACIONES: La metformina está contraindicada en casos de insuficiencia renal; insuficiencia hepática grave; intoxicación alcohólica aguda; estados de hipoxia severa, como insuficiencia cardiorespiratoria descompensada.

REACCIONES ADVERSAS: GLUCOFAGE® XR Durante el inicio de la terapia pueden ocurrir efectos adversos gastrointestinales, que resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos. También puede ocurrir: eritema leve, descenso en la absorción de vitamina B12, sabor metálico y acidosis láctica

En caso de ingestión masiva accidental se recomienda practicar lavado gástrico.

PRECAUCIONES ESPECIALES: Puede ocurrir acidosis láctica por acumulación de metformina, o cualquier condición asociada con hipoxia, insuficiencia hepática, o diabetes mal controlada. Los casos reportados generalmente cuentan de pacientes con insuficiencia renal, por lo cual se debe monitorizar regularmente. Suspenda el tratamiento en caso de cirugía o intervenciones radio-lógicas que implican la administración intravenosa de agentes de contraste con yodo. Evítese en pacientes con enfermedades hepáticas o consumo excesivo de alcohol. Cuando se combina con corticoides, agonistas beta 2, diuréticos, IECAs, o cualquier medicamento que pueda afectar la función renal, monitorice muy regularmente la función renal y la glicemia.

No se recomienda su uso en gestación y lactancia.

PRESENTACIÓN

Las tabletas de GLUCOFAGE® XR liberación prolongada contienen 500 mg de metformina HCL. Caja x 30 tabletas.

Las tabletas de GLUCOFAGE® XR liberación prolongada contienen 750 mg de metformina HCL. Caja x 30 tabletas.

GLUCOFAGE® XR es una fórmula de Lipha S. A., France. GLUCOFAGE® XR es elaborado por Merck México S. A., México D. F., México, para Merck C. A., Quito, Ecuador, bajo licencia y control de Lipha S. A., France.

Para mayor información sobre GLUCOFAGE® XR, comunicarse con la Gerencia Médica de MERCK C. A.

MERCK C. A.

E-mail: gerencia.medica@merck.com.ec

Fax: (02) 2981644

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Quito – Ecuador