COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA contiene: Pregabalina 50 mg, 75 mg y 150 mg.

INDICACIONES:

- Tratamiento del dolor neuropático asociado con neuropatía diabética periférica.

- Tratamiento de la neuralgia postherpética.

- Terapia adjunta para pacientes adultos con convulsiones de inicio parcial.

- Tratamiento de la fibromialgia.

- Tratamiento del dolor neuropático asociado con lesión de la médula espinal.

- Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos.

MECANISMO DE ACCIÓN:

La administración de la pregabalina produce un efecto antiepiléptico, analgésico y ansiolítico, fundamentado en un mecanismo de acción que consiste en modular (reducir) la neurotransmisión a nivel de las sinapsis centrales de la vía del dolor, así como de varias áreas cerebrales corticales y subcorticales. La pregabalina tiene la capacidad de ligarse fuertemente a la subunidad proteica ?2? de los canales de calcio voltaje - dependientes ubicados en la membrana presináptica. De esta manera, disminuye la entrada de calcio a las terminaciones nerviosas y, por lo mismo, inhibe la contracción de las vesículas axonales indispensable para la liberación de los diferentes neurotransmisores excitadores tales como el glutamato, la noradrenalina y la sustancia P. De otra parte, en trabajos experimentales se ha demostrado que aumenta el contenido intracelular de proteínas transportadoras de GABA, de manera que es probable que incremente también, en alguna medida, la liberación de este neurotransmisor inhibidor.

La pregabalina se absorbe rápidamente alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas una hora después. La administración junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo. Atraviesa la barrera hematoencefálica y su volumen de distribución es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas y su metabolismo es insignificante, de manera que el 98% de la dosis administrada se elimina sin cambios por la orina. La vida media de eliminación es de 6,3 horas. El clearance plasmático y renal de pregabalina son directamente proporcionales al clearance de creatinina, por lo que en pacientes con la función renal alterada es necesario ajustar la dosis en una magnitud equivalente a la reducción de la depuración de creatinina. La pregabalina se dializa; en consecuencia, los pacientes sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis suplementaria al término del procedimiento, que será igual o hasta un 50% mayor a la dosis diaria administrada.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del medicamento.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos indeseables: En general todas las reacciones adversas suelen ser de grado leve a moderado, y ceden con la discontinuación del tratamiento.

Las reacciones adversas más frecuentes son el mareo y la somnolencia.

También se han descrito: Aumento y disminución del apetito, aumento y disminución del peso, euforia, confusión, estupor, síncope, irritabilidad, inquietud, depresión, insomnio, sueños extraños, ataques de pánico, desinhibición, ataxia, trastornos de la atención y de la memoria, temblor, disartria, parestesias, hipoestesias, nistagmo, mioclonías, hiporreflexia, hiperactividad psicomotora, disgeusia, parosmia, disgrafia, visión borrosa, diplopía, sequedad ocular, edema ocular, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, epífora, estrabismo trastornos de la libido, disuria, incontinencia urinaria, disfunción eréctil, retraso en la eyaculación, amenorrea, mastalgia, dismenorrea, taquicardia, bloqueo auriculo-ventricular de primer grado, bradicardia sinusal, rubor, sofocación, hipotensión, hipertensión, disnea, sequedad nasal, faringitis, tos, epistaxis, sequedad bucal, constipación, vómitos, flatulencia, reflujo gastroesofágico, sudoración, urticaria, calambres musculares, mialgias, artralgias, lumbalgia, cervicalgia, fatiga, edema periférico, astenia, caídas, sed, aumento de la alanina aminotransferasa y de la aspartato aminotransferasa, aumento de la creatinfosfoquinasa, disminución del número de plaquetas, reducción del número de leucocitos, aumento de la glucemia, aumento de la creatinina plasmática e hipopotasemia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Los pacientes diabéticos pueden requerir un ajuste de la medicación hipoglucemiante.

El tratamiento con la pregabalina se ha asociado a mareo y somnolencia, lo cual podría incrementar el riesgo de caídas en ancianos.

No existen datos suficientes sobre la utilización de la pregabalina en mujeres embarazadas ni en el período de lactancia (categoría C).

Tampoco existen datos suficientes sobre su empleo en pacientes menores a 12 años de edad.

En algunos pacientes se han observado síntomas de retiro de la pregabalina, tanto en tratamientos a corto como a mediano plazo. Los síntomas pueden incluir: insomnio, cefalea, náusea, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolores, sudoración y mareos.

Al igual que con cualquier medicamento antiepiléptico, si se ha decidido suspender su administración la dosis debe disminuirse gradualmente durante al menos 1 semana, para evitar la exacerbación del desorden convulsivo. Debe utilizarse con precaución en pacientes con antece-dentes psicóticos. En estos casos su administración debe ser controlada por el respectivo especialista.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de administración: Pregabalina se toma por vía oral, con o sin alimentos.

Al interrumpir el tratamiento con pregabalina, debe ha-cerse de manera gradual como mínimo durante 1 semana.Dolor neuropático asociado con neuropatía diabética periférica: La dosis máxima recomendada de pregabalina es de 100 mg tres veces al día (300 mg/día) en pacientes con aclaramiento de creatinina ≥ 60 ml/min.

La dosificación debe comenzarse con 50 mg 3 veces al día (150 mg/día). La dosis puede aumentarse a 300 mg/día en 1 semana basándose en la eficacia y la tolerabilidad. Debido a que pregabalina se elimina principalmente por vía renal, se debe ajustar la dosis en pacientes con disminución de la función renal.

Debido a las reacciones adversas dependientes de la dosis, y no existe evidencia de un beneficio adicional con dosis mayores, no se recomienda el tratamiento con dosis superiores a 300 mg/día.

Neuralgia postherpética: La dosis recomendada de pregabalina es de 75 a 150 mg dos veces al día, o 50 a 100 mg tres veces al día (150 a 300 mg/día) en pacientes con aclaramiento de creatinina ≥ 60 ml/min.

La dosificación debe comenzarse con dosis de 75 mg dos veces al día, o 50 mg tres veces al día (150 mg/día). La dosis puede aumentarse a 300 mg/día en 1 semana basándose en la eficacia y la tolerabilidad. Debido a que pregabalina se elimina principalmente por excreción renal, ajustar la dosis en pacientes con disminución de la función renal.

Los pacientes que no experimentan un alivio suficiente del dolor después de 2 a 4 semanas de tratamiento con 300 mg/día, y que son capaces de tolerar pregabalina, se los puede tratar con un máximo de 300 mg dos veces al día o 200 mg tres veces al día (600 mg/día).

Debido a las reacciones adversas dependientes de la dosis y la mayor tasa de abandono del tratamiento debido a reacciones adversas, se debe reservar la dosificación por encima de 300 mg/día para los pacientes que tienen dolor en curso y están tolerando 300 mg al día.

Terapia adyuvante para pacientes adultos con crisis epiléptica de inicio parcial: Pregabalina debe administrarse en dosis de 150 a 600 mg/día. Tanto la eficacia y como los perfiles de eventos adversos de pregabalina se relacionan con la dosis.

La dosis diaria total debe administrarse en dos o tres dosis divididas.

En general, se recomienda que los pacientes comiencen con una dosis diaria total que no supere los 150 mg/día (75 mg dos veces al día, o 50 mg tres veces al día). Sobre la base de la respuesta individual y la tolerabilidad del paciente, la dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 600 mg/día.

Debido a que pregabalina se elimina principalmente por vía renal, se debe ajustar la dosis en pacientes con disminución de la función renal.

El efecto del aumento de la dosis en la tolerabilidad de pregabalina no se ha estudiado formalmente. La eficacia pregabalina en pacientes que toman gabapentina no ha sido evaluada en ensayos clínicos controlados. En consecuencia, no se pueden dar recomendaciones de dosificación para el uso de pregabalina con gabapentina.

Fibromialgia: La dosis recomendada de pregabalina para el tratamiento de la fibromialgia es de 300 a 450 mg/día. La dosificación se debe comenzar con 75 mg dos veces al día (150 mg/día). La dosis puede aumentarse a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) dentro de una semana basándose en la eficacia y la tolerabilidad. Los pacientes que no experimentan suficientes beneficios con 300 mg/día pueden recibir dosis de 225 mg dos veces al día (450 mg/día).

Debido a las reacciones adversas dependientes de la dosis, y no existe evidencia de un beneficio adicional con dosis mayores, no se recomienda el tratamiento con dosis superiores a 450 mg/día.

Debido a que pregabalina se elimina principalmente por vía renal, se debe ajustar la dosis en pacientes con función renal reducida.

Dolor neuropático asociado con lesión de la médula espinal: El rango de dosis recomendada de pregabalina para el tratamiento del dolor neuropático asociado con la lesión de la médula espinal es de 150 a 600 mg/día. La dosis inicial recomendada es de 75 mg dos veces al día (150 mg/día). La dosis puede aumentarse a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) dentro de una semana, en base de la eficacia y la tolerabilidad. Los pacientes que no experimenten alivio suficiente del dolor después de 2 a 3 semanas de tratamiento con 150 mg dos veces al día y que toleren pregabalina pueden ser tratados con un máximo de 300 mg dos veces al día.

Debido a que pregabalina se elimina principalmente por vía renal, se debe ajustar la dosis en pacientes con función renal reducida.

Trastorno de ansiedad generalizada: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se debe reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento.

El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día. En función de la respuesta y tole-rabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de una semana adicional, es de 600 mg al día.

Pacientes con insuficiencia renal: A la vista de las reacciones adversas dependientes de la dosis y dado que pregabalina se elimina principalmente por vía renal, en pacientes con función renal reducida, la dosis debe ser ajustada. El ajuste de la dosis debe basarse en el aclaramiento de creatinina (ClCr), como se indica en la Tabla 1. Para utilizar esta tabla de dosificación se necesita una estimación del ClCr del paciente en ml/min, a partir de la creatinina sérica (mg/ml) y utilizando la ecuación de Cockcroft y Gault:

Aclaramiento creatinina = (140 Edad) x peso Kg x 0.85 si es smujer

72 x creatinina en plasma (en mg/dl) Luego de estimar el ClCr, se debe consultar la posología para determinar la dosis total diaria recomendada en función de indicación, para un paciente con función renal normal (ClCr ≥60 ml/min). A continuación, consulte la Tabla 1 para determinar la dosis ajustada en base a la función renal correspondiente.

Para los pacientes sometidos a hemodiálisis, la dosis diaria de pregabalina se debe ajustar según la función renal. Además del ajuste de la dosis diaria, se debe administrar una dosis suplementaria inmediatamente después de cada tratamiento de hemodiálisis de 4 horas (ver Tabla 1).

SOBREDOSIFICACIÓN:

No se han comunicado reacciones adversas distintas a las habituales cuando se han administrado dosis mayores a las terapéuticas.

No hay antídoto específico para la pregabalina. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén.

ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO.

PRESENTACIÓN:

Cápsulas 50 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas.

Cápsulas 75 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas.

Cápsulas 150 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador