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Ampollas

Una ampolla de TOPASEL® se administra mediante inyección intramuscular profunda entre el séptimo y el décimo día del ciclo menstrual, preferiblemente en el día octavo. Se recomienda utilizar una aguja tamaño 21 con una jeringa de 1 ml. Se debe ...

Una ampolla de TOPASEL® se administra mediante inyección intramuscular profunda entre el séptimo y el décimo día del ciclo menstrual, preferiblemente en el día octavo. Se recomienda utilizar una aguja tamaño 21 con una jeringa de 1 ml. Se debe tener el cuidado de aspirar todo el contenido de la ampolla e inyectar sin pérdidas. No administrar por vía intravenosa.

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Rubros de la IPPA

Composición

Cada AMPOLLA de 1 ml contiene: Acetofénido de dihidroxiprogesterona 150 mg, enantato de estradiol 10 mg.

Indicaciones

Anovulatorio inyectable.

Farmacocinética

DHPA y E2EN, administrados por vía intramuscular en una solución oleosa, se distribuyen en el tejido graso y son liberados lentamente para hacer efecto durante un mes. El nivel sérico de estradiol alcanza su pico 3 días después de la inyección y desciende con una vida media de 5.57 días. Los metabolitos conjugados a ácido glucurónico y ácido sulfúrico son eliminados primordialmente con la orina. La vida media de DHPA y sus metabolitos es de 24 días. Después de la administración su efecto hormonal normalmente persiste durante el ciclo menstrual completo. Se excreta básicamente con las heces.

No hay evidencia que sugiera que la administración repetida de los ingredientes activos induzca cambios en sus propiedades farmacocinéticas o lleve a acumulación que podría ser dañina para el organismo.


Propiedades farmacológicas

TOPASEL® es un anticonceptivo inyectable el cual se administra por vía intramuscular una vez al mes. Está compuesto por dos sustancias activas: un progestágeno (acetofenido de dihydroxyprogesterona , DHPA) y un estrógeno (enantato de estradiol, E2EN). El principal mecanismo de acción anticonceptiva depende del progestágeno (DHPA), el cual tiene efecto anovulatorio mediante la inhibición de la secreción de gonadotropinas. También tiene efectos progestágenos (cambios en el moco cervical, endometrio, movilidad tubárica que impiden penetración y la habilidad de los espermatozoides para llevar a fertilización y nidación), mecanismos que garantizan el efecto anticonceptivo. El estrógeno (E2EN) asegura el desarrollo previsible y cíclico del endometrio y patrones de sangrado generalmente similares al de la menstruación natural. La presencia de estrógeno en este producto refleja las tendencias más modernas en relación a agentes anticonceptivos inyectables y guarda correlación con tasas de aceptación y cumplimiento significativamente mayores que en productos que contienen solo progestágeno.

La relación entre DHPA y E2EN (150 mg:10 mg) escogida para la dosificación se basó en estudios comparativos, contemplando la relación riesgo/beneficio. Cuando se comparan con la dosificación de anticonceptivos orales, se debe tener en cuenta que los componentes activos de TOPASEL® no son derivados sintéticos de la misma potencia de los que se usan en la presentación oral en dimensiones de microgramos, sino que se derivan directamente de las hormonas naturales del cuerpo humano, los cuales se administran parenteralmente en la dimensión de miligramos, con el fin de obtener un efecto similar.

La eficacia contraceptiva de TOPASEL® es equivalente o hasta superior a la de los anticonceptivos orales: aproximadamente 0.17 embarazos por 100 años mujer (Pearl Index).

La tolerabilidad local es satisfactoria y la tolerabilidad sistémica es similar a la de los demás anticonceptivos inyectables en el mercado. La aceptabilidad del método varía pero generalmente es buena. Se ha observado que la tasa de continuación después de 12 ciclos de uso es aproximadamente del 60%. Las razones principales para descontinuar el tratamiento son personales, no médicas. Las principales razones médicas son relacionadas con la menstruación, siendo la más frecuente el sangrado irregular. TOPASEL® es una alternativa válida a los anticonceptivos orales para todas las mujeres, y es especialmente para mujeres que, a pesar de que pueden recibir anticonceptivos hormonales, no quieren o no pueden tomar pastillas regularmente o no lo tolerarían.

Contraindicaciones

Como fue establecido por la OMS, anticonceptivos combinados inyectables como TOPASEL® no deben ser usados en mujeres que presenten las siguientes condiciones:

- Embarazo confirmado o sospechado.

- Lactancia (menos de 6 semanas posparto).

- Cáncer de seno (actual).

- Cefaleas severas (recurrentes, incluyendo migraña) con síntomas neurológicos focales.

- Hipertensión arterial severa (TA>180/110).

- Enfermedad vascular.

- Alteraciones tromboembólicas (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar) o ACV (actual o antecedente).

- Enfermedad isquémica cardíaca o valvular complicada.

- Diabetes con nefropatía, retinopatía, neuropatía, otras enfermedades vasculares o diabetes de evolución mayor de 20 años.

- Hepatitis activa.

- Tumores hepáticos (malignos).

- Cirugía mayor con inmovilización prolongada.

Embarazo y lactancia

El embarazo es una contraindicación. TOPASEL® no se debe usar para pruebas de embarazo. Se sabe poco sobre la exposición del feto cuando éste u otros anticonceptivos inyectables combinados se usan durante el embarazo; sin embargo, no hay ningún riesgo conocido en la exposición fetal a otros anticonceptivos hormonales. En relación al postparto, la coagulación y la fibrinólisis se normalizan a las tres semanas postparto y TOPASEL® puede ser utilizado a partir de este momento en mujeres que no practican la lactancia. En los primeros 6 meses postparto, el uso de anticonceptivos inyectables combinados durante la lactancia materna podría disminuir la cantidad y la calidad de la leche materna y afectar así negativamente la salud del niño. TOPASEL® se puede iniciar inmediatamente después del aborto.

Efectos secundarios

Es posible que algunas mujeres noten cambios del patrón de sangrado menstrual (ciclos más cortos, manchado, sangrado irregular), dismenorrea, amenorrea transitoria, tensión en los senos, dolor abdominal, náuseas, vómito, cefalea, retención de agua y sal, cambios subclínicos y transitorios detectados en pruebas de excreción hepática, cambios del peso corporal y de la libido.

Mareo, nerviosismo, depresión, oleadas de calor, reacciones de la piel como acné o prurito y alteraciones visuales y auditivas podrían ocurrir ya que se han reportado ya que se pueden presentar con cualquier tipo de hormonas sexuales pero han sido reportados muy raramente con TOPASEL®. Otros efectos adversos pueden presentarse con el tratamiento hormonal anticonceptivo en general, los cuales podrían llevar a interrupción del tratamiento, a pesar de que no se han reportado hasta la fecha con TOPASEL®. Ellos incluyen: tromboflebitis, trombosis arterial o venosa, fenómenos tromboembólicos, accidente cerebrovascular, hipertensión arterial, neuroretinitis.

TOPASEL® contiene un estrógeno natural (estradiol), al contrario de estrógenos sintéticos contenidos en anticonceptivos orales combinados. Ya que estradiol es más fisiológico, tiene una acción más corta y es menos potente en comparación con los estrógenos sintéticos utilizados en anticonceptivos orales combinados; el tipo y la magnitud de los efectos adversos relacionados con estrógenos con TOPASEL® podrían ser diferentes de los observados con los anticonceptivos orales. En efecto, los estudios de DHPA+E2EN han mostrado poco o ningún efecto en la presión arterial, hemostasia, coagulación, metabolismo de carbohidratos y lípidos, y función hepática, comparando con anticonceptivos orales combinados. Adicionalmente, la administración parenteral de TOPASEL® elimina el efecto del primer paso de las hormonas en el hígado.

Interacciones

La administración concomitante de TOPASEL® y rifampicina, griseofulvina, fenilhidantoína, carbamazepina, barbitúricos o primidona, podría reducir el efecto anticonceptivo o provocar sangrado irregular, esto es cierto para los anticonceptivos hormonales en general. Anticonceptivos hormonales también pueden reducir la eficacia de un tratamiento con anticonvulsivantes, antihipertensivos, hipnóticos, antidiabéticos, anticoagulantes y antidepresivos.

Precauciones y advertencias

Se recomienda que la paciente se someta a un examen médico y ginecológico completo, incluyendo citología, antes de comenzar el tratamiento y luego una vez al año.

Fumar aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares. Este riesgo aumenta además con la edad, especialmente a partir de los 35 años. Se recomienda con insistencia que pacientes que usen anticonceptivos hormonales de cualquier tipo no fumen.

TOPASEL® tiene un efecto transitorio inhibitorio sobre la ovulación y no lleva a la esterilidad. Sin embargo, se debe tener presente que, como en otros anticonceptivos hormonales, el ciclo normal ovulatorio puede ser interrumpido hasta por 2-3 meses luego de suspender el tratamiento.

En los siguientes casos, los riesgos teóricos o comprobados por lo general superan los beneficios del uso de TOPASEL® (en estos casos el uso del medicamento requiere una valoración clínica cuidadosa, teniendo en cuenta la severidad del cuadro y la disponibilidad, practicabilidad y aceptabilidad de métodos anticonceptivos alternativos, como también un seguimiento cuidadoso).

- Fumadoras que fuman >20 cigarrillos/día, mayores de 35 años.

- Lactancia (6 semanas a 6 meses postparto).

- Menos de 21 días postparto (sin lactancia).

- Historia de cáncer de seno.

- Sangrado vaginal de etiología desconocida.

- Antecedente de hipertensión arterial o TA 160-180/100-110.

- Hiperlipidemia conocida.

- Uso de determinados antibióticos (rifampicina, griseofulvina, otros) o anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, primidona).

- Cirrosis hepática descompensada.

- Tumores hepáticos benignos.

- Síndrome de Dubin Johnson.

- Antecedente de ictericia idiopática del embarazo, otoesclerosis con empeoramiento durante el embarazo, herpes gestacional.

En las siguientes condiciones por lo general las ventajas de TOPASEL® son mayores que los riesgos teóricos o comprobados, sin embargo se puede requerir un seguimiento cuidadoso.

- Edad>40 años.

- Fumadoras <35 años o fumadoras leves >35 años.

- Cefaleas (incluyendo migraña sin sintomatología neurológica focal).

- Lactancia (> de 6 meses postparto).

- Enfermedad del seno - masa no diagnosticada.

- Neoplasia cervical intraepitelial o cáncer.

- Historia de colestasia (relacionada con el embarazo o con anticonceptivos orales o inyectables), el antecedente puede predecir colestasia futura en un grupo pequeño de mujeres susceptibles.

- Enfermedad de la vesícula biliar actual o en tratamiento médico.

- Cirrosis hepática leve (compensada).

- Enfermedad valvular cardiaca sin complicaciones.

- Hipertensión arterial leve (TA 140-160/90-100).

- Tromboflebitis superficial.

- Talasemia.

- Enfermedad de células falciformes.

- Diabetes sin complicaciones.

- Cirugía mayor sin inmovilización prolongada.

Sobredosificación

No han habido reportes de sobre dosificación. Sin embargo, la sobre dosificación podría causar náuseas, vómito, mastodinia, cefalea, retención de agua y sal, cambios en el sangrado endometrial y amenorrea. Como no existen antídotos específicos, se recomienda que la paciente sea vigilada estrictamente por el médico, y que sean tratados los síntomas.


Toxicología

Estudios de toxicidad de una sola dosis realizados en diferentes especies animales no pudieron demostrar una DL50 debido a la falta de muertes, incluso usando la mayor dosis posible en cada especie. DHPA y E2EN se aplicaron como combinación en la misma proporción en la que se emplean en mujeres. (DHPA: E2EN=15:1) con el mismo vehículo oleoso. Los valores de la DL50i.m. fueron >150 mg+10 mg/1 ml/kg en ratas, >375 mg+25 mg/2.5 ml/kg en ratones, >750 mg+50 mg/5 ml/kg en conejos. El único signo de toxicidad fue sedación leve que se iniciaba poco después de la administración de la dosis, y desaparecía en 1 a 2 días. No ha sido descrita intolerancia local intramuscular. Después de 14 días, hipotrofia de ovario y testicular, al igual que dilatación uterina y congestión puede ser observadas, y se consideran efectos farmacológicos mas no tóxicos del producto.

Estudios de toxicidad de dosis repetidas demostraron que el ciclo hormonal (estro) es abolido en las hembras al igual que la espermatogénesis en los varones. En ratas hembras dosis mayores de DHPA 30 mg+E2EN 2 mg i.m. por kg de peso corporal se relacionan con atrofia ovárica y dilatación, a veces infección, del útero, en varones hay hipotrofia de testículos y de las glándulas sexuales accesorias, y en ambos sexos hiperplasia de la hipófisis. La ganancia en el peso corporal disminuye en varones y hembras. En los perros, el medicamento causó hiperplasia de hipófisis y tumores de mama.

Todos estos efectos son predecibles, ya que se han visto con todo tipo de agentes progestágenos, hasta con progesterona, cuando son aplicados a estos animales a dosis altas y durante un tiempo largo. Por esto los expertos de la OMS han descalificado el modelo perro como predictor para establecer la toxicidad de anticonceptivos hormonales para uso en mujeres. Por otro lado, estudios epidemiológicos en mujeres tratadas con la combinación DHPA+E2EN no han podido demostrar alguna correlación entre esta combinación y cáncer de cérvix.

Presentación

Caja x 1 ampolla Reg. San. Ecuador No 21.116-1-05-04.

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. Boehringer-Ingelheim del Ecuador Cía. Ltda.

Quito
Av. Shyris N-344 y Av. Eloy Alfaro.

Edificio Parque Central, Piso 15

Teléfono: 593 2 397 99 41

Condiciones de conservación y almacenamiento

Mantenga el frasco fuertemente cerrado. Conservar en su envase original para protegerlo de la humedad.