COMPOSICIÓN: Cada 100 g de crema vaginal contiene: Estriol 100 mg

Excipientes: Metilparabeno, propilparabeno, estearato de glicerilo, polietilenglicol,éter del alcohol cetoestearílico (CETEARETH- 12), 2-octildodecanol, triglicéridos del ácido cáprico y caprílico, glicerina,agua purificada y propilenglicol, cs.

Cada óvulo contiene: Estriol 0,5 mg

Excipiente: Witespol S 58 cs.

INDICACIONES

• Atrofia del aparato genital femenino bajo, relacionada con deficiencia estrogénica, en particular:

- Tratamiento de molestias vaginales tales como dispareunia, sequedad y prurito.

- Prevención de infecciones recurrentes de la vagina y aparato genital bajo

- Manejo de molestias miccionales (tales como frecuencia aumentada y disuria) e incontinencia urinaria leve

• Tratamiento pre y post-operatorio en mujeres post-menopáusicas sometidas a cirugía vaginal.

• Ayuda diagnóstica en caso de exudado vaginal atrófico dudoso.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Estrogenoterapia tópica

Farmacocinética: La administración intravaginal de estriol asegura una óptima disponibilidad en el sitio de acción.

El estriol se absorbe también hacia la circulación general como lo muestra una elevación aguda en los niveles plasmáticos de estriol no conjugado. Los niveles pico se alcanzan luego de 1 ó 2 horas de la aplicación. Casi todo el estriol (90%) se une a la albúmina plasmática y a diferencia de otros estrógenos, el estriol apenas se liga a la SHBG.

El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. El estriol producto metabólico final, es excretado principalmente por vía urinaria en su forma conjugada. Sólo una pequeña parte (± 2%) se excreta por vía fecal, principalmente como estriol no conjugado.

Farmacodinamia: COLPOESTRIOL crema vaginal/óvulos contiene la hormona femenina natural estriol. En los años previos y posteriores a la menopausia (la cual puede ser natural o inducida quirúrgicamente) el estriol puede ser usado en el tratamiento de síntomas y molestias relacionados con la deficiencia estrogénica. El estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de síntomas urogenitales. En caso de atrofia vaginal el estriol induce la normalización del epitelio vaginal y ayuda a restaurar la microflora normal y el pH fisiológico de la vagina. Como consecuencia, aumenta la resistencia de las células epiteliales vaginales a la infección e inflamación.

A diferencia de otros estrógenos, el estriol es de corta duración de acción ya que sólo tiene una breve retención en los núcleos de las células endometriales. Por lo tanto, no se espera que se produzca proliferación endometrial cuando se aplica la dosis diaria total recomendada en una sola vez. En consecuencia, no es necesaria la administración cíclica de un progestágeno y las hemorragias por deprivación post-menopáusica no se presentan.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo. Trombosis. Tumores estrógeno-dependientes conocidos o sospechados.

Hemorragia vaginal sin diagnosticar. Antecedentes de manifestación o deterioro de otosclerosis durante el embarazo o previo al uso de esteroides.

USO DURANTE EL EMBARAZO O LACTANCIA: Este medicamento está contraindicado durante el embarazo. No hay datos suficientes sobre el uso de este medicamento durante la lactancia para asegurar que no se producirá un daño potencial en el niño. Se sabe, sin embargo, que el estriol es excretado en la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS: Como con cualquier medicamento que debe ser aplicado sobre mucosas, COLPOESTRIOL crema vaginal y óvulos puede ocasionalmente causar irritación local o prurito. Puede ocasionalmente presentarse dolor o tensión mamaria y es indicativo de que la dosis está demasiado alta. En general, estas reacciones adversas desaparecen luego de las primeras semanas de tratamiento.

INTERACCIONES: Se sabe que los estrógenos, incluido el estriol, pueden aumentar los efectos farmacológicos de ciertos corticosteroides. Si es necesario, la dosis de los corticosteroides debe ser disminuida.

Existen algunos indicios, principalmente obtenidos con otros estrógenos o anticonceptivos orales, que el uso concomitante de estriol con carbón activado, barbitúricos (incluida la primidona), hidantoínas, y rifampicina puede posiblemente disminuir la eficacia del estriol. Por el contrario pede posiblemente aumentar la efectividad de los betabloqueantes y modificar la eficacia de las insulinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: A fin de evitar la estimulación endometrial, la dosis diaria no debe exceder de una aplicación de crema vaginal o 1 óvulo (0,5 mg de estriol), ni se debe usar esta dosis máxima por más de varias semanas.

Durante el tratamiento prolongado con estrógenos, se aconsejan exámenes médicos periódicos.

Hay informes que indican una asociación entre preparados que contienen estrógenos y la aparición de colelitiasis. Sin embargo, no se conoce hasta la presente si esta asociación existe para el estriol.

Pacientes con cualquiera de las siguientes afecciones deben ser controladas: antecedentes de trastornos tromboembólicas, insuficiencia cardíaca latente o manifiesta, retención hídrica, hipertensión, epilepsia o migraña ( o antecedentes de estas afecciones), trastornos hepáticos severos, endometriosis, mastopatía fibroquística, porfiria, hiperlipoproteinemia, antecedentes durante el embarazo de prurito severo o uso previo de esteroides, ictericia colestática o herpes gestacional.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

CREMA VAGINAL

Una aplicación por día durante las primeras semanas, seguido de una reducción gradual basada en el alivio de los síntomas hasta alcanzar una dosis de mantenimiento (por ej. 1 aplicación 2 veces por semana).

En ciertos casos de incontinencia urinaria se requerirá de una dosis de mantenimiento más alta.

Una aplicación por día en las dos semanas previas a una cirugía; una aplicación 2 veces por semana en las 2 semanas posteriores a la cirugía.

Una aplicación en días alternados en la semana previa a la toma del exudado.

Administración: COLPOESTRIOL crema vaginal debe colocarse en el interior de la vagina antes de acostarse. Una aplicación (aplicador lleno hasta la marca) contiene 0,5 g de COLPOESTRIOL correspondiente a 0,5 mg de estriol.

ÓVULOS

Un óvulo por día durante las primeras semanas, seguido de una reducción gradual basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantenimiento (por ej. 1 óvulo 2 veces por semana).

En ciertos casos de incontinencia urinaria se requerirá una dosis de mantenimiento más alta.

Un óvulo por día en las 2 semanas previas a la cirugía; un óvulo 2 veces por semana en las 2 semanas posteriores a la cirugía.

Un óvulo en días alternados en la semana previa a la toma del exudado.

Administración: COLPOESTRIOL óvulos debe colocarse en el interior de la vagina antes de acostarse.

INSTRUCCIONES DE USO PARA LA PACIENTE

CREMA VAGINAL

Preparación del aplicador

1. Quite la tapa del tubo, inviértala y úsela para abrir el tubo

2. Calce el aplicador en el tubo

3. Llene el aplicador con la crema hasta la marca

4. Saque el aplicador del tubo y colóquelo en la tapa.

Modo de aplicación

1. Aplicarse la crema en la noche, antes de acostarse

2. El aplicador debe prepararse en ese momento

3. Recostada, introducir el extremo del aplicador en el interior de la vagina y lentamente empujar el émbolo hasta el fondo, para la completa penetración de la crema.

4. Limpieza del aplicador

5. Después del uso, lave el aplicador y el émbolo con agua tibia y jabonosa. No use detergentes. Luego enjuague bien. No ponga el aplicador en agua caliente o hirviendo.

SOBREDOSIS: La toxicidad aguda de estriol en animales es muy baja. La sobredosis con COLPOESTRIOL crema vaginal u óvulos luego de la administración vaginal es improbable. Sin embargo, si grandes cantidades son ingeridas, los síntomas probables son náuseas, vómitos, y sangrado por supresión. No se conoce antídoto específico. Si es necesario se debe instituir un tratamiento sintomático.

En caso de sobredosis accidental o voluntaria, consultar al médico o tomar contacto con un hospital o centro de toxicología.

PRESENTACIÓN

Caja con 10 óvulos.

Envase (tubo) con 15 g de crema vaginal con aplicador.

CONSERVAR AL ABRIGO DE LA LUZ, EN LUGAR SECO, A TEMPERATURA AMBIENTE NO MAYOR DE 30º LA CREMA VAGINAL Y NO MAYOR DE 25º C LOS ÓVULOS. NO CONGELAR.

Elaborado por TEMIS-LOSTALO S.A.

Buenos Aires- Argentina, para

EUROSTAGA S. A.

Para mayor información comuníquese con la Dirección Médica de EUROSTAGA S.A.

Manuel Iturrey E10-72 y Coruña

Telefax: (593-2) 222701 / 6001095

Cel: 098208709

e-mail: egranizo@eurostaga.com

Quito-Ecuador