COMPOSICIÓN:

Cada AMPOLLA de 1 mL contiene:
Enantato de Noretisterona 50 mg
Valerato de Estradiol 5 mg
Excipientes c.s.p. 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: SOLUNA® 5 Solución Inyectable está indicado para: La anticoncepción hormonal.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción farmacológica: SOLUNA® 5 Solución Inyectable contiene en su formulación:

Enantato de Noretisterona, es una progestina, que actúa ingresando a las células blanco por difusión pasiva y se une a los receptores citosólicos (solubles), que se encuentran libres alrededor del núcleo. El complejo esteroide-receptor determina el inicio de la transcripción, resultando en un incremento de la síntesis de proteínas.Enantato de Noretisterona, puede afectar las concentraciones séricas de otras hormonas, particularmente estrógeno. Los efectos estrogénicos son modificados por las progestinas, debido a una reducción de la disponibilidad o estabilidad del complejo receptor-hormona o por una desactivación específica de los genes que responden a la hormona por interacción directa con los receptores de progestina en el núcleo. Además la carga de estrógenos es necesaria para incrementar los efectos de las progestinas, para una mayor regulación del número de receptores de progestinas y/o incremento de la producción de progesterona, produciendo un mecanismo de retroalimentación negativa que inhiba los receptores estrogénicos.

El efecto anticonceptivo es logrado a través de otros mecanismos que producen una interferencia en la fertilización e implantación en el ciclo lúteo, así como el engrosamiento del moco cervical y cambios en el endometrio.

Valerato de Estradiol, es un estrógeno que actúa a nivel celular, incrementado la síntesis de ADN, ARN y varias proteínas de los tejidos blanco. También incrementa la masa de la glándula pituitaria. Los estrógenos reducen la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina del hipotálamo, conduciendo a una reducción de la liberación de la hormona folículo estimulante y hormona luteinizante de la glándula pituitaria.

Las investigaciones clínicas y básicas sobre las sustancias anovulatorias están dirigidas a la obtención de un producto que suprima la ovulación por espacios de tiempo controlados y que produzca una menstruación al mes, semejante a la fisiológica. Además, se requiere que, discontinuado el tratamiento, la mujer sea capaz de concebir en un plazo que oscile entre 3 y 6 meses. La seguridad anticonceptiva de la inyección de SOLUNA® 5 Solución Inyectable es semejante a la conseguida con la toma diaria de preparados combinados estrógenos progestágenos.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar este medicamento cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Alergia al maní.

• Cáncer maligno o tumor de mama, conocido o sospechado: Puede agravar esta condición en algunos pacientes que no responden al tratamiento, sin embargo algunas progestinas son usadas para el tratamiento paliativo en pacientes seleccionados.

• Insuficiencia hepática aguda incluyendo tumores hepáticos benignos o malignos: El metabolismo de la progestina tipo derivado de la 19-nor testosterona puede deteriorarse, las progestinas pueden empeorar esta condición.

• Hipersensibilidad a la Hidroxiprogesterona y/o Estradiol.

• Embarazo conocido o sospechado: El uso de progestinas sintéticas durante el embarazo puede producir la virilización en fetos femeninos y en pocos casos, un incremento del riesgo de hipospadias en fetos masculinos. El uso durante el embarazo está contraindicado.

• Sangrado del tracto urinario no diagnosticado o sangrado uterino o genital anormal no diagnosticado: El uso de progestinas y/o estrógenos pueden retardar el diagnóstico por un enmascaramiento de las condiciones subyacentes, incluyendo cáncer. Si ocurrieran estos eventos, el medicamento deberá ser discontinuado esperando la evaluación clínica. Las condiciones pueden empeorar si la causa del sangrado uterino anormal es debido a una hiperplasia endometrial o cáncer uterino.

• Hiperplasia endometrial: El uso de estrógenos está contraindicado.

• Insuficiencia o enfermedad hepática, especialmente si es de tipo obstructiva: El uso de estrógenos está contraindicado en estos pacientes.

• Neoplasia estrógeno dependiente, conocida o sospechada: El uso de estrógenos está contraindicado, asociado con un incremento del riesgo especialmente con el uso prolongado.

• Porfiria: El uso de estrógenos está contraindicado.

• Anomalías visuales incluyendo diplopía, migraña y proptosis de inicio repentino, pérdida de la visión parcial o completa: Si alguna de estas condiciones ocurren, discontinúe la medicación hasta la examinación, si la examinación revela papiledema o lesión vascular de retina, la medicación deberá detenerse, la trombosis vascular de retina ha sido reportado en pacientes que reciben estrógenos.

• Tromboflebitis o desórdenes tromboembólicos activos o recientes (dentro del último año), embolia cerebral, trombosis venosa profunda, infarto al miocardio, embolia pulmonar, trombosis de retina, accidente cerebrovascular: El uso de estrógenos está contraindicado, se deberá discontinuar el medicamento si estos sucesos tromboembolíticos llegarán a ocurrir.El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Asma, insuficiencia cardíaca significativa, epilepsia, hipertensión, migraña, insuficiencia renal significativa: Algunas progestinas puede causar retención de fluidos, especialmente usando altas dosis y puede agravar estas condiciones.

• Diabetes mellitus, antecedentes o predisposición a ello: Altas dosis de progestinas pueden alterar el metabolismo de los carbohidratos por un mecanismo desconocido, produciendo una leve disminución en la tolerancia de la glucosa en algunos pacientes, los estrógenos deberán ser usados con precaución.

• Antecedentes de insuficiencia o enfermedad hepática: Puede deteriorar y contribuir a estas condiciones.

• Hiperlipidemia: Puede incrementar los niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL), disminuir los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y agravar los problemas en el control de la hiperlipidemia.

• Factores de riesgo de osteoporosis como: Anorexia nerviosa, alcoholismo crónico y/o uso de tabaco, uso crónico de medicamentos como anticonvulsivantes o corticosteroides que pueden reducir la masa ósea, enfermedad metabólica ósea, antecedentes familiares potenciales de osteoporosis u otros factores de riesgo significativos para la disminución de la densidad mineral ósea: En general los efectos de las progestinas en la densidad ósea ha sido ya establecida y puede depender del tipo, dosis y género de la progestina así como también de la edad del paciente.

• Endometriosis: El uso de estrógenos puede agravar la endometriosis y el implante endometrial, la adición de una progestina deberá ser considerada en mujeres que experimentaron una histerectomía pero que tienen conocimiento de tener endometriosis residual.

• Hemangiomas hepáticos o lupus eritematoso sistémico: El uso de estrógenos puede exacerbar esta condición, se recomienda usar con precaución.

• Hipercalcemia asociada con metástasis ósea, cáncer de mama, enfermedad metabólica ósea o insuficiencia renal:Puede ocurrir una severa hipercalcemia en pacientes con alguna de estas condiciones que son tratados con estrógenos, los estrógenos pueden agravar el cáncer de mama inducida por hipercalcemia a través de las alteraciones en el metabolismo de calcio y fósforo, se recomienda una apropiada monitorización.

• Hiperlipoproteinemia familiar, hipertrigliceridemia, pancreatitis: Puede empeorar o repetir estas condiciones, los estrógenos dado para alcanzar concentraciones séricas en el periodo premenopáusico, puede raramente incrementar los triglicéridos a concentraciones que pueden producir pancreatitis, especialmente en pacientes con antecedentes familiares de alteraciones en el metabolismo de lipoproteínas, se deberá usar con precaución y en casos de recurrencia, el medicamento puede ser discontinuado.

• Hipotiroidismo: Los estrógenos principalmente incrementan los niveles de globulinas ligadora de tiroxina (TBG), pacientes dependientes de la terapia de reemplazo de la hormona tiroidea que reciben estrógenos pueden necesitar un incremento de dosis de la terapia de reemplazo tiroideo.

• Hipocalcemia severa: Se deberá usar con precaución.

• Leiomioma uterino: Puede incrementar su tamaño durante la terapia estrogénica.

• Antecedentes de tromboflebitis, trombosis o desórdenes tromboembólicos inducidos por estrógeno: La reanudación de la terapia con estrógenos puede resultar en una recurrencia de estas condiciones. No existe información disponible acerca de hipercoagulabilidad para mujeres posmenopáusicas a las cuales se les administra una terapia hormonal ovárica. Los estrógenos pueden ser usados con precaución en mujeres con predisposición a factores de riesgo y deberá discontinuarse si ocurren eventos tromboembólicos.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas que necesitan atención médica:

Incidencia más frecuente: Amenorrea (ausencia del periodo menstrual), adelanto del sangrado menstrual o metromenorragia (sangrados uterinos moderados o abundantes entre periodos mensuales regulares), hiperglicemia (sequedad de boca, micción frecuente, pérdida del apetito, sed inusual), menorragia (incremento de las cantidades de sangrado menstrual durante periodos mensuales regulares), ligero sangrado uterino entre periodos mensuales regulares.

Nota: Si el sangrado anormal es persistente (mayor de 10 días) o recurrente (menstruaciones más abundantes de lo normal que ocurren por más de 10 meses después de haber comenzado la terapia o con una frecuencia mayor a la mensual), la presencia de tumores deberá ser considerada como una causa del sangrado.

Sensibilidad o dolor de las mamas, aumento de tamaño de las mamas, reacciones de hipersensibilidad (latidos cardiacos rápidos, fiebre, urticaria, comezón, irritación, carraspera, dolor de las articulaciones, rigidez o hinchazón, erupción cutánea, enrojecimiento de la piel, respiración entrecortada, hinchazón de los párpados, cara, labios, manos o pies, opresión del pecho, dificultar para respirar o al deglutir, sibilancia), edema periférico (hinchazón de los pies y parte baja de las piernas, rápida ganancia de peso).

Incidencia menos frecuente: Galactorrea (flujo inesperado o incrementado de leche materna), depresión mental, erupción cutánea.

Incidencia menos frecuente o rara: Amenorrea (ausencia del sangrado menstrual), adelanto del sangrado (sangrado vaginal abundante entre menstruaciones regulares), menorragia (menstruaciones prolongadas o abundante) o ligero sangrado vaginal entre menstruaciones regulares, tumores de mamá (quiste de mama, descarga de mama), dolor del pecho, obstrucción de la vesícula biliar, hepatitis o pancreatitis (dolor de estómago, en los lados o abdomen, piel u ojos amarillos), infección pleural (dolor del pecho, tos, fiebre o escalofríos, respiración entrecortada, dificultad para respirar), hemorragia vaginal (sangrado vaginal no menstrual abundante).

Nota: Si persiste o se produce recurrencia de sangrado vaginal anormal, se deberá descartar la presencia de tumor maligno. Sin embargo, la ausencia del sangrado frecuentemente ocurre en pacientes con una terapia cíclica con estrógenos y progestinas quienes no han experimentado una histerectomía. Cualquier sangrado uterino inusual que persiste por un periodo mayor de 3 a 6 meses deberá investigarse. Con una terapia continua de estrógenos y progestinas, el retiro del sangrado es eliminado, la atrofia endometrial y amenorrea son producidas en la mayoría de pacientes después de 2 a 3 meses y en el resto de pacientes, después de 7 a 13 meses. La amenorrea es altamente deseada por muchas mujeres y no lo consideran como un efecto adverso.

Incidencia no determinada: Exacerbación del asma (tos, dificultad al respirar, ruidos al respirar, respiración entrecortada, opresión del pecho, sibilancia), cáncer de mama (descarga clara o sanguinolenta del pezón, pezón invertido, formación de hoyuelos en la piel de la mama, quistes en el seno o debajo de los brazos, formación de escamas o costras persistentes en el pezón, rubicundez o hinchazón de la mama, llagas en la piel de las mamas que no cicatrizan), ictericia colestásica (dolor estomacal o abdominal, escalofrío, heces color de arcilla, orina oscura, diarrea, vértigo, fiebre, dolor de cabeza, picazón, pérdida del apetito, náuseas, erupción, mal aliento, cansancio o debilidad inusual, vómitos con sangre, ojos y piel de color amarillo), hiperplasia o cáncer endometrial (cambios en la descarga vaginal, dolor o sensación de presión en la pelvis, sangrado vaginal), exacerbación de la epilepsia (convulsiones, espasmos musculares o movimientos espasmódicos de las extremidades, repentina pérdida del conocimiento, pérdida del control de la vejiga), eritema multiforme (ampollas, descamación, desprendimiento de la piel, escalofrío, tos, diarrea, fiebre, comezón, dolor muscular o articular, ojos rojos irritados, dolor de garganta, llagas, úlceras o puntos blancos en los labios o boca, cansancio o debilidad inusual), eritema nodoso (fiebre, dolor en los tobillos o rodillas, quistes rojos dolorosos bajo la piel, sobretodo en las piernas), cambios fibroquísticos en las mamas (quistes en las mamas, quistes dolorosos o sensibles en las mamas), erupción hemorrágica (puntos rojos o manchas púrpuras en la piel), incremento del hemangioma hepático (sensación de llenura en la parte superior del abdomen, náuseas, dolor en la parte superior del abdomen)-usualmente asintomático, hipercalcemia (dolor abdominal, confusión, constipación, depresión, sequedad de boca, dolor de cabeza, habla incoherente, incremento de la micción, pérdida del apetito, sabor metálico, debilidad de los músculos, náuseas, sed, cansancio inusual, vómitos, pérdida de peso)- en pacientes con cáncer de mama y metástasis ósea, hipocalcemia (calambres abdominales, confusión, convulsiones, dificultad al respirar, latidos cardiacos irregulares, cambio mental o de humor, calambres musculares en las manos, brazos, pies, piernas, o rostro, entumecimiento y hormigueo alrededor de la boca, punta de los dedos, o pies, respiración entrecortada, pequeños temblores), insuficiencia hepática asintomática, exacerbación del lupus eritematoso (fiebre, dolor muscular, erupción cutánea, dolor de garganta), infarto al miocardio o trombosis coronaria (dolor de pecho o incomodidad, dolor o incomodidad de los brazos, mandíbula, espalda o cuello, respiración entrecortada, náuseas, transpiración, vómitos), neuritits (entumecimiento u hormigueo de las manos, pies o rostro), lesiones neurooculares incluyendo neuritis óptica (ceguera, acromatopsia azul-amarilla, visión borrosa, disminución de la visión, dolor ocular) o trombosis de la retina (cambios en la visión, visión doble, migraña, pérdida de la visión total o parcial), cáncer de ovarios (acidez o vinagrera estomacal, eructos, dolor de espalda, sensación de llenura, hinchazón o presión en el estómago, ardor estomacal, indigestión, pérdida del apetito, molestias o dolor estomacal, hinchazón abdominal o del área estomacal), palpitaciones (latidos cardiacos irregulares), agravación de la porfiria (oscurecimiento de la orina, orina oscura, ampollas llenas de fluidos de la piel, picazón de la piel, heces ligeramente coloreadas, sensibilidad al sol, piel delgada, ojos o piel amarilla), embolismo pulmonar (ansiedad, dolor del pecho, tos, desmayos, latidos cardiacos rápidos, respiración entrecortada repentina o problemas en la respiración, vértigos o desvanecimientos), retención de sodio (disminución de la cantidad de orina, respiración ruidosa, respiración entrecortada, hinchazón de los dedos, manos, piernas o parte baja de las piernas, problemas en la respiración al descansar, ganancia de peso), accidente cerebrovascular (confusión, dificultad al hablar, habla lenta, incapacidad para hablar, incapacidad para mover los brazos, piernas o músculos faciales, visión doble, dolor de cabeza), desórdenes tromboembólicos (severo dolor de cabeza de inicio repentino, repentina pérdida de la coordinación, dolor del pecho, ingle, o piernas, especialmente en las pantorrillas, repentino inicio de respiración entrecortada sin razón aparente, repentino inicio de una mala articulación de las palabras, repentinos cambios en la visión), tromboflebitis (cambios en el color de la piel, dolor, sensibilidad, hinchazón de los pies o piernas), incremento del tamaño del leiomioma uterino, (hinchazón abdominal, dolor estomacal, dolor pélvico), trombosis venosa (sensibilidad, dolor, hinchazón, calentura, decoloración de la piel, venas prominentes superficiales sobre el área afectada)-profunda o superficial.

Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

Incidencia más frecuente: Dolor o contracción abdominal, diarrea, vértigo, edema (inflamación o hinchazón de los tobillos o pies), fatiga, leve dolor de cabeza, cambios de humor, náusea, nerviosismo, aumento del tamaño del ovario o formación de quistes ováricos, dolor, rubicundez, o irritación de la piel en el sitio de la inyección- incluyendo cambios de color en la piel y hinchazón residual, inusual cansancio o debilidad, inusual o rápida ganancia de peso, vómitos.

Injuria accidental, anorexia (pérdida del apetito), ansiedad (miedo, nerviosismo), astenia (falta o pérdida de fuerza), dolor de espalda, bronquitis ( tos productiva, dificultad para respirar, respiración entrecortada, opresión del pecho, sibilancia), constipación (dificultad en la evacuación intestinal (heces)), quistes (anormal crecimiento lleno de fluidos o material semisólido), depresión (desmotivación, sensación de tristeza o vacío, irritabilidad, falta de apetito, pérdida del interés o placer, cansancio, problemas de concentración, dificultad para dormir), leve vértigo, dismenorrea (dolor, calambres, sangrado abundante), dispepsia (acidez o vinagrera estomacal, eructos, ardor estomacal, indigestión, incomodidad, dolor o molestias estomacales, flatulencias (sensación de llenura, exceso de aire o gases en el estómago e intestinos, gases pasajeros), gripe (escalofrío, tos, diarrea, fiebre, sensación general de incomodidad o de malestar, dolor de cabeza, dolor de las articulaciones, pérdida del apetito, dolor muscular, náuseas, rinorrea, escalofrío, dolor de garganta, dificultad para dormir, inusual cansancio o debilidad, vómitos), retención de fluidos o edema (disminución de las cantidades de orina, ruidos extraños al respirar, respiración entrecortada, hinchazón de los dedos, manos, pies o parte baja de las piernas, problemas en la respiración al descansar, ganancia de peso), infección fúngica (capas o parches blancos en la lengua, picazón del área rectal o genital, llagas en los labios o lengua), dolor de cabeza, rubicundez (sensación de calor, rubor en rostro, cuello brazos y ocasionalmente, en la parte alta del pecho, inesperada sudoración), infección (fiebre o escalofríos, tos o ronquera, dolor en la parte baja o laterales de la espalda, micción dolorosa o dificultad al miccionar), insomnio (desvelo o problemas al dormir, incapacidad de conciliar el sueño), leucorrea (incremento de la claridad o blancura de la descarga vaginal), migraña (palpitaciones o dolor de cabeza severa), nasofaringitis (congestión o mucosidad de la nariz, dolor muscular, cansancio o debilidad muscular, fiebre, dolor de garganta, dolor de cabeza), náuseas, dolor de cuello, dolor, prurito (picazón de la piel), faringitis (dolor del cuerpo, congestión, tos, sequedad o dolor de garganta, fiebre, carraspeo, destilación nasal, inflamación de las glándulas blandas del cuello, dificultad al deglutir, cambio de voz), erupción, urticaria, rinitis (congestión nasal, destilación nasal, estornudos), congestión sinusal (congestión nasal, dolor de cabeza), sinusitis (dolor o flacidez alrededor de los ojos y pómulos, fiebre, congestión o destilación nasal, dolor de cabeza, tos, respiración entrecortada o problemas al respirar, opresión del pecho o sibilancia), infección del tracto respiratorio superior (dolor del pecho, escalofrío, tos, congestión o dolor de oídos, fiebre, congestión de cabeza, dolor de garganta u otros cambios de voz, congestión nasal, destilación nasal), infección del tracto urinario (dolor de vejiga, orina parda o sanguinolenta, dificultad, ardor o dolor al miccionar, frecuente deseo de miccionar, dolor en la parte baja o laterales de la espalda), vaginitis (comezón vaginal o del área genital, dolor durante el acto sexual, descarga vaginal densa y blanca sin olor o con ligero olor), vaginosis fúngica (cambios en el color, cantidad, u olor de la descarga vaginal), incremento de peso.

Incidencia menos frecuente: Acné (manchas en la piel, espinillas), dolor o sensibilidad de mamas, calor intermitente, insomnio, disminución de la libido, pérdida o ganancia del pelo corporal, facial o del cuero cabelludo, melasma (manchas marrones en áreas expuestas de la piel, que pueden persistir después de discontinuar el tratamiento), náuseas.

Infección de vejiga (sangre en la orina, ardor al miccionar, fiebre, dolor o presión en la parte baja del abdomen, micción dolorosa, dificultad o mayor frecuencia al miccionar, infección por cándida (comezón vaginal o fuera de los genitales, dolor durante el acto sexual, descarga vaginal densa blanca grumosa sin olor o con ligero olor), incremento de tos, diarreas leves, coito doloroso, disuria (dificultad o micción dolorosa, ardor al miccionar), disturbios emocionales, fatiga, gastroenteritis, infección por herpes simple (ardor o punzadas en la piel, ampollas o llagas frías y dolorosas en los labios, nariz, ojos o genitales), hirsutismo (incremento del crecimiento del vello, especialmente en el rostro), hipertensión (visión borrosa, vértigo, nerviosismo, dolor de cabeza, martilleo en los oídos, rápidos o lentos latidos cardiacos), hipoestesia (ardor, caminar lento, comezón, entumecimiento, picazón, sensación de “alfileres y agujas” u hormigueo), intolerancia a los lentes de contacto, incremento de la libido (incremento del deseo, incitación o rendimiento de la habilidad sexual, incremento en el interés del acto sexual), espasmos o calambres musculares, congestión nasal, osteoartritis (dolor, hinchazón o coloración roja de las articulaciones, rigidez o dolor muscular, dificultad en el movimiento), abscesos en los dientes (dolor de los dientes o encías), descarga vaginal (descarga vaginal blanca parduzco), vómitos.

Incidencia no determinada: Cambios en el apetito, incremento de los niveles de glucosa o reducción de la tolerancia a la glucosa (dolor abdominal, visión borrosa, sequedad de boca, fatiga, piel seca sonrojada, aliento con olor a frutas, incremento del apetito, incremento de la sed, incremento de la frecuencia de micción, náuseas, sudoración, problemas en la respiración, inexplicable pérdida de peso, vómitos), cambios en el ectropión cervical (anormal evacuación del cervix), cambios en la secreción cervical (cambios en la cantidad de descarga vaginal, descarga vaginal sanguinolenta), cloasma o melasma (desigual decoloración de la piel, marrón oscuro o marrón)-puede persistir aún cuando se haya discontinuado el medicamento, corea (movimientos incómodos incontrolables de la lengua, labios, rostro, brazos o piernas), cistitis (micción dificultosa sanguinolenta o pardusca, micción dolorosa o ardor al miccionar, micción frecuente), demencia, galactorrea (inesperado o exceso del flujo de leche de los senos), irritabilidad, calambre en las piernas, nerviosismo, síndrome similar al premenstrual (hinchazón y contracciones abdominales, dolor de cabeza, dolor pélvico), mayor pronunciación de la curvatura corneal (cambios en la visión), incremento de la cantidad de triglicéridos en la sangre, exacerbación de las venas varicosas (dolor tonto o sensación de presión o pesadez en las piernas, picazón de la piel cercana a las venas dañadas, hinchazón de los pies y tobillos), disturbios visuales (algún cambio en la visión), disminución de peso.Aquellas que necesitan atención médica si ocurren después de que la medicación es discontinuada:

• Retraso del retorno de la fertilidad en mujeres (continua la ausencia de los periodos menstruales e inusual sangrado menstrual).

Aquellas que no necesitan atención médica: Incidencia no determinada: Pérdida del cabello.

Incompatibilidades: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y/o alimentos: Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica, dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

• Medicamentos inductores de las enzimas hepáticas como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina o rifampicina: Disminuye la eficacia de algunas progestinas, se ha propuesto que la causa se debe a un incremento del metabolismo de las progestinas por estos medicamentos.

• Fenitoína y rifampicina: Incrementa las concentraciones séricas de las globulinas ligadoras de hormonas sexuales (SHBG), éstas disminuyen considerablemente la concentración sérica de la fracción libre de algunas progestinas, el cual es de interés especial en algunos pacientes que utilizan progestinas con fines anticonceptivos, así mismo debido a que la estructura de la rifabutina es similar a la rifampicina, se debe considerar las mismas precauciones.

• Bromocriptina: Los estrógenos pueden interferir con los efectos de bromocriptina, se puede requerir un ajuste de dosis.

• Suplementos de calcio: Su uso concomitante puede incrementar la absorción de calcio y exacerbar la nefrolitiasis en personas susceptibles, esta acción puede ser utilizada como un beneficio en tratamientos terapéuticos para incrementar la masa ósea.

• Corticosteroides y glucocorticoides: El uso concomitante puede alterar el metabolismo y la unión a proteínas de los glucocorticoides, conduciendo a una disminución de la excreción, incrementando el tiempo de vida media de eliminación y los efectos terapéuticos y tóxicos de los glucocorticoides, probablemente se requiera un ajuste de dosis de los glucocorticoides durante y después de su uso concomitante.

• Corticotropina (uso crónico terapéutico): El uso concomitante puede potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno inducido por corticotropina.

• Ciclosporina: Se ha reportado que los estrógenos inhiben el metabolismo de la ciclosporina y por lo tanto incrementan las concentraciones plasmáticas, posiblemente incrementando el riesgo de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad, su uso concomitante es recomendado sólo si es administrado con gran precaución y una monitorización frecuente de las concentraciones sanguíneas de ciclosporina y la función renal y hepática.

• Inductores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como carbamazepina, dexametasona, meprobamato, fenobarbital, fenilbutazona, fenitoína, rifampicina y preparaciones de hierba de San Juan (St. John’s Wort): El uso concomitante puede producir una reducción de las concentraciones plasmáticas del estrógeno conduciendo a una disminución de los efectos terapéuticos o cambios en el perfil del sangrado uterino.

• Inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) como cimetidina, claritromicina, eritromicina, jugo de toronja, itraconazol, ketoconazol o ritonavir: El uso concomitante puede incrementar las concentraciones plasmáticas de los estrógenos, pudiendo conducir a un incremento de los efectos adversos.

• Medicamentos hepatotóxicos, especialmente dantroleno e isoniazida: El uso concomitante con estos medicamentos puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad y posiblemente hepatitis letal, el riesgo puede incrementarse más aún con el uso en mujeres con más de 35 años de edad, el uso prolongado, o uso en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática.

• Medicamentos asociados con pancreatitis, especialmente didanosina, lamivudina o zalcitabina: Los estrógenos deberán ser usados con precaución con medicamentos que causan pancreatitis, especialmente si el paciente tiene riesgo de factores preexistentes como altas concentraciones de triglicéridos, sin embargo, dosis fisiológicas de estrógenos no se esperaría que causen pancreatitis.

• Progestinas: Existe la posibilidad de riesgos que pueden estar asociados con el uso de progestinas y estrógenos comparado con regímenes de sólo estrógeno tales como un posible incremento del riesgo de cáncer de mama, efectos adversos en el metabolismo de las lipoproteínas y deterioro de la tolerancia de glucosa.

• Somatrem o somatotropina: Para pacientes en etapa de prepubertad, el uso concomitante con somatrem o somatotropina puede acelerar la maduración epifisial.

• Tamoxifeno: El uso concomitante puede interferir con los efectos terapéuticos de tamoxifeno.

RECOMENDACIONES:

Advertencias

• Es importante no administrar una dosis mayor o menor a la prescrita por su médico.

• Se recomienda tener precaución debido a que las progestinas no protegen contra las enfermedades de transmisión sexual, incluyendo la infección por virus de inmunodeficiencia humana (VIH) o el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

• Se recomienda visitar regularmente a su médico cada año o más a menudo, si así lo determina.

• Consultar inmediatamente con su médico si ocurre sangrados uterinos (manchas o adelanto del sangrado menstrual) contínuos por un periodo mayor de 3 meses o si la menstruación se atrasa por 45 días.

• Se recomienda contactarse inmediatamente con su médico si existe sospecha de embarazo o ausencia de la menstruación.

• Si se programa un examen de laboratorio, mencione a su médico la administración de este medicamento, debido a que los resultados de las pruebas sanguíneas y biopsias de tejidos pueden ser alterados.

• Puede existir posibilidad de problemas dentales, como sensibilidad, inflamación, o sangrado de las encías, consultar con su dentista si hay preguntas acerca del cuidado de las dientes o encías, o si estas condiciones ocurren, los pacientes deben seguir correctamente con los procedimientos de higiene, como una regular limpieza con hilo dental, cepillado, masajes de encías y tener una regular limpieza dental por un profesional.

• Se recomienda usar un segundo método anticonceptivo cuando se administre algún medicamento que disminuye la efectividad de las progestinas.

• El inicio de la menopausia en la mujer, puede ser enmascarado por el uso de progestinas.

• Si una administración es olvidada deberá usar otro método anticonceptivo y deberá descartarse un posible embarazo, antes de continuar con el uso de anticonceptivos hormonales.

• Se recomienda que el paciente lea el inserto cuidadosamente antes de empezar la terapia con estrógeno y cada vez que use este medicamento.

• Se recomienda administrar inmediatamente después de los alimentos para reducir las náuseas.

• Se recomienda realizarse regularmente un autoexamen de mamas y una examinación clínica y mamografía según requerimiento de su médico, reportar quistes o descargas inusuales.

• Se debe tener en cuenta que el sangrado uterino intermenstrual ocurre durante los primeros 3 meses, es importante no detener la administración del medicamento, consultar con su médico inmediatamente si el sangrado uterino es inusual o continuo o se sospecha de embarazo.

Precauciones

Carcinogenicidad: Estudios han demostrado que la administración de una progestina por lo menos de 10 a 14 días de un ciclo de estrógenos es asociado con una baja incidencia de hiperplasia y carcinoma endometrial que un ciclo de sólo estrógeno. El estrógeno más progestina puede incrementar la incidencia de cáncer ovárico en algunas mujeres posmenopáusicas. El uso de productos con sólo estrógenos por 10 años o más ha sido asociado con un incremento del riesgo de cáncer ovárico en algunos estudios epidemiológicos.

En ciertas especies de animales una administración contínua y a largo plazo de estrógenos incrementa la frecuencia de cáncer de mama, cuello uterino, hígado, páncreas, testículos, útero y vagina.

Embarazo/reproducción:

Embarazo: El uso de estrógenos está contraindicado durante el embarazo, o durante el periodo inmediato de postparto. Estudios sugieren una asociación de malformaciones congénitas con el uso de algunos estrógenos durante el embarazo. Clasificado dentro de la categoría X de la FDA para el embarazo.

Lactancia: Las progestinas y estrógenos se distribuyen en la leche materna, en el caso de progestinas depende del tipo de progestina y dosis, pueden incrementar o disminuir la cantidad, calidad o no tener efectos sobre la leche materna. El efecto en el lactante no ha sido determinado para algunas progestinas. El uso de altas dosis de progestinas no es recomendado para madres que dan de lactar.

Pediatría: No existe información disponible en relación a la edad y los efectos de las progestinas en pacientes pediátricos. La seguridad y la eficacia no han sido establecidas. Los estrógenos pueden acelerar el cierre de la epífisis. En consecuencia los estrógenos deberán ser usados con precaución en niños y adolescentes en quienes el crecimiento óseo no es completo.

Adolescencia: La seguridad y eficacia se espera que sea similar en adolescentes en etapa postpubertad que en adultos, sin embargo, es necesario un especial asesoramiento para el cumplimiento de la medicación y prevenir las enfermedades de transmisión sexual (ETS). Geriatría: No se han realizado estudios apropiados en relación a la edad y los efectos de los estrógenos y progestinas en este grupo etario.

Odontológico: Estrógenos y altas concentraciones de progestinas incrementan el índice de crecimiento de la flora oral normal, conduciendo a un incremento de la inflamación de los tejidos gingivales y sangrado. Además, la hiperplasia gingival puede ocurrir durante la terapia con estrógenos, usualmente empieza como gingivitis o inflamación de encías. Un estricto cumplimiento del programa de limpieza dental por un profesional, combinado con un estricto control de la placa bacteriana por el paciente minimiza el índice de crecimiento y severidad de la hiperplasia gingival.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual en adultos: La primera inyección se aplica el primer día de un ciclo menstrual (primer día de la hemorragia).

Las inyecciones siguientes se administran independientemente del patrón del ciclo menstrual, en intervalos de 30 ± 3 días, es decir, como mínimo 27 y como máximo 33 días. Sobrepasado el intervalo de inyección de 33 días, no es posible contar a partir de esa fecha con el necesario grado de seguridad anticonceptiva. Si dentro de los 30 días posteriores a la inyección no se presenta la hemorragia por disrupción, debe descartarse la sospecha de embarazo mediante un test adecuado. Se presentará una hemorragia vaginal 1 ó 2 semanas después de la primera inyección. Esto es normal y si el tratamiento se continúa, los episodios hemorrágicos aparecerán generalmente en intervalos de 30 días. El día de la inyección mensual caerá normalmente dentro del intervalo libre de hemorragia.

En general, dentro de los 60 días después de la última inyección de SOLUNA® 5 Solución Inyectable se recupera la capacidad normal de concepción. No obstante, si en este periodo no llega a restablecerse el curso fisiológico del ciclo, es aconsejable instaurar el tratamiento oportuno en las mujeres que deseen quedar embarazadas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Tratamiento en caso de sobredosis: Debido a que no existe un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis o de las reacciones tóxicas deberán ser sintomáticas y de soporte.

PRESENTACIÓN:

Ampolla de 1 ml caja x 1 + inserto.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de conservación: conservar a una temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

“TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS”.

Elaborado por

Corporación Medifarma S.A.

Lima – Perú

Para: CORPORACIÓN MAGMA ECUADOR S.A.

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