SULTAMIX

Inyectable

(SULTAMICILINA)

Injectable broad spectrum penicillins (J1C2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS

Dosificación

Adultos:

• SULTAMIX por vía oral: 1 – 2 comprimidos de 375 mg cada 12 horas o 1 comprimido de 750 mg cada 12 horas.

• SULTAMIX Inyectable: dependiendo de la severidad de la infección 1 – 8 g al día de ampicilina y 0.5 – 4 g al día de sulbactam, en dosis divididas cada 6 – 8 horas. La dosis máxima diaria de sulbactam es 4 g. Un intervalo de dosificación de cada 12 horas puede escogerse en caso de infecciones leves. Ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal.

Niños:

• SULTAMIX suspensión: 25 – 50 mg/kg/día en dos dosis.

• SULTAMIX Inyectable: 100 mg/kg/día de ampicilina o 50 mg/kg/día de sulbactam en dosis divididas cada 6 – 8 horas. En recién nacidos prematuros, durante la primera semana de vida, la dosis debe reducirse a la mitad y el intervalo de administración es de cada 12 horas.

Forma de preparar la suspensión: Agitar el polvo contenido en el frasco. Añadir progresivamente agua hervida fría hasta el nivel que señala la flecha en la etiqueta. Siguiendo estas instrucciones, el volumen final será de 60 o 120 ml.

En los casos apropiados se podrá usar como diluyente agua potable.

Forma de conservación de la suspensión: La suspensión, una vez reconstituida, debe mantenerse cerrada, en refrigeración, durante un máximo de 14 días.

Forma de administración de SULTAMIX Inyecta-ble: Para su uso parenteral, SULTAMIX se prepara reconstituyendo el polvo liofilizado con 3 mL del diluyente (agua destilada); la concentración final de esta dilución es de 250 mg de ampicilina por mL. Esta solución ya preparada puede usarse por vía IM o IV.

Otra opción para dilución es usar cloruro de sodio al 0.9% LIFE 3 – 6 mL; la concentración final alcanza 125 – 250 mg de ampicilina por mL.

Para la vía IV, SULTAMIX reconstituido puede administrarse como un bolo IV de 3 minutos o mediante una infusión de hasta 30 minutos utilizando una dilución adicional con 20 mL de cloruro de sodio al 0.9% LIFE, lo que permite alcanzar una concentración final aproximada de 45 mg/mL.

Es posible utilizar la solución reconstituida de SULTAMIX inyectable hasta 8 horas después, si se mantiene a una temperatura ambiente inferior a 25°C, y hasta 24 horas después, si se mantiene en refrigeración a 4°C.




Composición

SULTAMIX Suspensión, cada 5 mL contiene 250 mg de sultamicilina.

SULTAMIX Comprimidos, cada comprimido contiene 375 y 750 mg de sultamicilina.

SULTAMIX Inyectable, cada frasco contiene 1.000 mg de ampicilina y 500 mg de sulbactam.




Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes del producto, antecedentes de hipersensibilidad a otras penicilinas naturales o semisintéticas.




Eventos adversos: Con sultamicilina se ha des-crito una tolerabilidad adecuada. Con mayor frecuencia se han descrito deposiciones alteradas. Otras molestias pueden ser náusea o vómito, dolor abdominal, rash, prurito, somnolencia o cefalea. Muy raramente se han presentado casos de colitis pseudomembranosa.

Con la combinación para uso parenteral se ha descrito dolor en el sitio de la administración, flebitis, anafilaxia, convulsiones, vómito, diarrea, anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, aumento de transa-minasas o bilirrubinas, rash y nefritis intersticial.




Indicaciones

• Infecciones respiratorias altas como otitis, sinusitis y faringoamigdalitis.

• Infecciones respiratorias bajas como bronquitis, neumonía, bronconeumonía y empiema.

• Infecciones de vías urinarias como cistitis y pielonefritis aguda.

• Para la prevención y tratamiento de infecciones intrabdominales como peritonitis, colecistitis y colan-gitis.

• Para la prevención y tratamiento de infecciones ginecológicas como endometritis, sepsis puerperal y enfermedad inflamatoria pélvica.

• Sepsis.

• Endocarditis.

• Para la prevención y tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos como heridas traumáticas (incluyendo las producidas por mordedura) y quirúrgicas, piodermitis, celulitis, erisipela, complicaciones cutáneas en pacientes diabéticos, fascitis necrotizante y abscesos.

• Infecciones de huesos y articulaciones como osteomie-litis y artritis séptica.

• Infecciones gonocócicas como uretritis y cervicitis.

• Infecciones intraoculares causadas por gérmenes sensibles.

• Infecciones odontogénicas.

• En infecciones producidas por gérmenes resistentes a otros antibióticos betalactámicos.

Mecanismo de acción: Ampicilina inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Atraviesa la cubierta externa bacteriana por las porinas, difunde a través de la pared celular y llega finalmente a su receptor en la membrana celular bacteriana: la proteína ligadora de penicilina o PBP (por sus siglas en inglés de penicillin binding protein). PBP, en condiciones normales, se encarga de catalizar las reacciones de transpeptidación que forman enlaces estructurales firmes entre las moléculas de peptidoglucanos de la pared celular, enlaces que confieren resistencia y rigidez a la pared celular de la bacteria, impidiendo que esta se deforme o explote a consecuencia de la gran presión osmótica del interior. Ampicilina, al interactuar con su receptor PBP, inhibe la transpeptidación y, por lo tanto, dejan de formarse los enlaces estructurales que confieren firmeza a las moléculas de peptidoglucano. La pared celular pierde su rigidez, se deforma y finalmente la bacteria explota y muere.

Sulbactam es un inhibidor irreversible de betalactamasas, preferentemente de aquellas codificadas por plásmidos (clase A) como las de estafilococos, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae. Al igual que los otros inhibidores de betalactamasas, sulbactam no es un buen inhibidor de las betalactamasas clase C, inducibles y codificadas por cromosomas, producidas por Enterobacter, Citrobacter, Serratia y Pseudomonas aeruginosa, pero sí puede inhibir betalactamasas cromosomales de Legionella, Bacteroides y Branhamella. Sulbactam muestra actividad intrínseca contra esta última y frente a Neisseria, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides y Pseudomonas cepacia. Tiene un efecto sinérgico cuando se combina con una penicilina o una cefalosporina; algunas cepas sensibles se tornan más susceptibles a la combinación del antibiótico con sulbactam en comparación con el antibiótico usado aisladamente. Existe, por consiguiente, un sinergismo significativo e importante desde el punto de vista clínico y laboratorial entre ampicilina y sulbactam; de esta mane-ra, el producto es efectivo contra gérmenes resistentes a los antibióticos convencionales. Las bacterias sensibles a la combinación son, entre otras, Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo ciertas cepas resistentes a la meticilina), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faeca-lis, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiellla, Proteus, Enterobacter, Helicobacter pylori y Neisseria. Las bacterias anaerobias también son sensibles incluyendo Bacteroides fragilis. Especies multiresistentes a otros antibióticos como Pseudomonas cepacia, Acinetobacter calcoaceticus y Acinetobacter también son sensibles.




Interacciones medicamentosas: Con alopurinol puede aparecer rash. Con aminoglucósidos se ha documentado una inactivación in vitro; administrar por vías separadas o dejar una hora entre una y otra administración. Con anticoagulantes: ampicilina puede incrementar el efecto en las pruebas de coagulación. Con cloranfenicol, macrólidos, sulfas o tetraciclinas: interferencia con el efecto bactericida de la ampicilina. Con estrógenos: puede haber disminución de su efectividad y embarazos no deseados. Con metotrexate: riesgo de toxicidad. La combinación puede inducir resultados falsos positivos de glucosuria con ciertos reactivos.




Advertencias y precauciones: Es posible la aparición de reacciones anafilácticas sobre todo si hay antecedentes de alergia a otros betalactámicos; tomar las precauciones preventivas y/o medidas terapéuticas pertinentes. Son posibles las superinfecciones por gérmenes como hongos o el desarrollo de colitis pseudomembranosa. Es prudente, en tratamientos prolongados, en pacientes severamente enfermos o en pacientes pediátricos, realizar una monitorización frecuente de la función hepática, renal y hematopoyética. Si se administra SULTAMIX a pacientes con mononucleosis infecciosa, puede desarro-llarse un rash cutáneo. En pacientes en dieta hiposódica, tener en cuenta que cada frasco de SULTAMIX tiene 115 mg de sodio.

Embarazo: Sultamicilina puede usarse durante el embarazo cuando un análisis médico encuentre justificación. No se ha establecido la seguridad de la combinación inyectable en mujeres embarazadas.

Lactancia: Sultamicilina puede usarse en la lactancia con precaución. No se ha establecido la seguridad de la combinación inyectable durante esta etapa fisiológica.

Niños: Puesto que la principal vía de eliminación de la combinación es la renal, implementar la monitorización pertinente en neonatos.




Presentaciones: SULTAMIX Suspensión, cada 5 mL tienen 250 mg de sultamicilina. Frascos por 60 y 120 mL.

SULTAMIX comprimidos de 375 y 750 mg. Caja por 10.

SULTAMIX Inyectable, frasco con polvo liofilizado que contiene ampicilina 1 g y sulbactam 500 mg. Agua estéril como diluyente.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador




Farmacología: SULTAMIX comprimidos y suspensión es sultamicilina, molécula con un éster doble en el que la ampicilina y el inhibidor de la betalactamasa, sulbactam, están unidos mediante un grupo metileno. Esta unión es hidrolizada durante la absorción, liberando a la circulación sistémica sus componentes. SULTAMIX inyectable es la combinación de ampicilina y sulbactam y obtiene concentraciones plasmáticas más altas.

La biodisponibilidad de la sultamicilina es del 80% y no es afectada si se administra el producto con los alimentos. La vida media de ampicilina es de aproximadamente 1 hora, y la de sulbactam de 45 minutos. No hay un metabolismo significativo de ninguno de los dos fármacos. La excreción se cumple mayoritariamente por la orina, en forma inalterada. La edad avanzada y la disfunción renal incrementan el tiempo de excreción.