COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de SUSPENSIÓN ORAL contienen:
Fexofenadina clorhidrato 0,6 g
excipientes cs

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ALERFAST® está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en niños de entre 6 meses a 6 años.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de acción: La fexofenadina, el principal metabolito activo de la terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva de los receptores H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato mostraron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Según la bibliografía, fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. En los animales de laboratorio no se observaron efectos anticolinérgicos ni de bloqueo alfa-1-adrenérgico. Además, no se observaron efectos sedantes ni otros efectos sobre el sistema nervioso central. Los estudios reportados en la literatura sobre la distribución de los tejidos radiomarcados en ratas indicaron que la fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética de la fexofenadina en pacientes con urticaria crónica era similar a la de las personas sanas.

Absorción: Una dosis de 5 mL de suspensión oral que contiene 30 mg de fexofenadina clorhidrato es bioequivalente a una dosis de 30 mg de tabletas de fexofenadina clorhidrato. Según la bibliografía, después de la administración oral de una dosis de 30 mg de suspensión oral de fexofenadina clorhidrato a los pacientes adultos sanos, la media de Cmáx fue de 118 ng/mL y ocurrió aproximadamente en una hora. La administración de 30 mg de suspensión oral de fexofenadina clorhidrato con una comida rica en grasas disminuyó el AUC y el Cmáx medio en aproximadamente 30 y 47%, respectivamente, en pacientes adultos sanos.

Distribución: Fexofenadina está unida en un 60% a un 70% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina y a la glicoproteína de un ácido.

Metabolismo: Aproximadamente el 5% de la dosis total de fexofenadina clorhidrato fue eliminada por el metabolismo hepático.

Eliminación: La vida media de eliminación de la fexofenadina fue de 14,4 horas después de la administración de 60 mg dos veces al día en adultos sanos.

Los estudios reportados en la literatura sobre el equilibrio de la masa humana documentaron una recuperación de aproximadamente el 80% y el 11% de la dosis [14C]- fexofenadina clorhidrato en las heces y la orina, respectivamente. Dado que no se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de fexofenadina clorhidrato, se desconoce si el componente fecal representa principalmente un fármaco no absorbido o es el resultado de la excreción biliar.

Poblaciones especiales: Se comparó la farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal y hepática y en pacientes de edad avanzada, obtenida después de una dosis única de 80 mg de fexofenadina clorhidrato, con la de pacientes sanos en un estudio separado de diseño similar.

Insuficiencia renal: Según la bibliografía, en los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina 41-80 mL/min) y grave (aclaramiento de creatinina 11-40 mL/min), las concentraciones plasmáticas máximas de fexofenadina fueron 87% y 111% mayores, respectivamente, y las vidas medias de eliminación fueron 59% y 72% más largas, respectivamente, que las observadas en pacientes sanos. Las concentraciones plasmáticas máximas en pacientes en diálisis (aclaramiento de creatinina ≤10 mL/min) fue 82% mayor y la vida media fue 31% más larga que la observada en personas sanas. Basados en el aumento de la biodisponibilidad y la vida media, se recomienda una dosis de 60 mg una vez al día como dosis inicial en pacientes adultos con una función renal disminuida. Para los pacientes pediátricos con función renal disminuida, la dosis inicial recomendada de fexofenadina clorhidrato es de 30 mg una vez al día para los pacientes de 2 a 11 años y de 15 mg una vez al día para los pacientes de 6 meses a menos de 2 años.

Insuficiencia hepática: La farmacocinética de fexofenadina clorhidrato en pacientes con insuficiencia hepática no difirió sustancialmente de la observada en personas sanas.

Pacientes pediátricos: Según la bibliografía, se realizó un análisis farmacocinético poblacional con datos de 77 pacientes pediátricos (de 6 meses a 12 años) con rinitis alérgica y 136 pacientes adultos. Las estimaciones individuales del aclaramiento oral aparente de la fexofenadina fueron en promedio un 44% y un 36% más bajas en los pacientes pediátricos de 6 a 12 años (n= 14) y de 2 a 5 años (n= 21), respectivamente, en comparación con los pacientes adultos.

La administración de una dosis de 15 mg de fexofenadina clorhidrato a pacientes pediátricos de 6 meses a menos de 2 años y una dosis de 30 mg a pacientes pediátricos de 2 a 11 años produjo exposiciones comparables a las observadas con una dosis de 60 mg administrada a adultos.

Género: En varios ensayos no se observaron diferencias clínicamente significativas en relación con el género en la farmacocinética de la fexofenadina.

CONTRAINDICACIONES:

Fexofenadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a fexofenadina y a cualquiera de los componentes de la formulación. Se han reportado casos raros de reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, rubor y anafilaxia sistémica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: La suspensión oral no está destinada a ser utilizada en mujeres con potencial reproductivo; sin embargo, se han aprobado otras formulaciones para su uso en adultos. Los datos disponibles en la bibliografía publicada y los casos de farmacovigilancia con el uso de fexofenadina clorhidrato durante el embarazo no han identificado un riesgo asociado al medicamento de defectos congénitos importantes, aborto espontáneo o resultados maternos o fetales adversos.

Lactancia: La suspensión oral no está destinada a ser utilizada en mujeres con potencial reproductivo; sin embargo, se han aprobado otras formulaciones para su uso en adultos. Fexofenadina está presente en la leche humana. No se dispone de información sobre los efectos del medicamento en el lactante amamantado o en la producción de leche.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: No se encontraron datos sobre el efecto de fexofenadina suspensión oral sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS:

Experiencia en ensayos clínicos reportados en la literatura: Según lo reportado en la literatura, dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diversas, las tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

Los datos de seguridad que se describen a continuación reflejan la exposición a fexofenadina clorhidrato en 5.083 pacientes en ensayos de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica reportados en la bibliografía. En estos ensayos, 3.010 pacientes de 12 años o más con rinitis alérgica estacional fueron expuestos a fexofenadina clorhidrato en dosis de 20 a 240 mg dos veces al día o 120 a 180 mg una vez al día. Un total de 646 pacientes de 6 a 11 años con rinitis alérgica estacional estuvieron expuestos a fexofenadina clorhidrato en dosis de 15 a 60 mg dos veces al día. La duración del tratamiento en estos ensayos fue de dos semanas. Un total de 534 pacientes de 6 meses a 5 años con rinitis alérgica estuvieron expuestos a fexofenadina clorhidrato en dosis de 15 a 30 mg dos veces al día. La duración del tratamiento en estos ensayos varió de 1 día a 2 semanas. Hubo 893 pacientes de 12 años o más con urticaria idiopática crónica expuestos a fexofenadina clorhidrato en dosis de 20 a 240 mg dos veces al día o 180 mg una vez al día. La duración del tratamiento en estos ensayos fue de 4 semanas.

Rinitis alérgica estacional:

Adultos y adolescentes: Según la bibliografía, en ensayos clínicos sobre la rinitis alérgica estacional controlada por placebo en pacientes de 12 años o más, 2.439 pacientes recibieron cápsulas de fexofenadina clorhidrato en dosis de 20 mg a 240 mg dos veces al día. En la tabla 2 se enumeran todas las reacciones adversas notificadas por más del 1% de los pacientes que recibieron la dosis diaria recomendada de fexofenadina clorhidrato (cápsulas de 60 mg dos veces al día).

En otro estudio clínico controlado por placebo realizado en los Estados Unidos reportado en la literatura, 571 pacientes de 12 años o más recibieron tabletas de fexofenadina clorhidrato en dosis de 120 o 180 mg una vez al día. En la tabla 2 también se enumeran las reacciones adversas notificadas por más del 2% de los pacientes tratados con tabletas de fexofenadina clorhidrato a dosis de 180 mg una vez al día.

La incidencia de las reacciones adversas, incluida la somnolencia/fatiga, no estaba relacionada con la dosis y era similar en los subgrupos definidos por la edad, el sexo y la raza.

Tabla 2. Reacciones adversas en pacientes de 12 años o más reportadas en ensayos clínicos de rinitis alérgica estacional controlada por placebo en los Estados Unidos

La frecuencia y la magnitud de las anomalías de laboratorio fueron similares en los pacientes tratados con fexofenadina clorhidrato y con placebo.

Pediatría: En la tabla 3 se enumeran las reacciones adversas en pacientes de 6 a 11 años que fueron notificadas por más del 2% de los pacientes tratados con tabletas de fexofenadina clorhidrato a una dosis de 30 mg dos veces al día en estudios de rinitis alérgica estacional controlada por placebo en los Estados Unidos y Canadá reportados en la literatura.

Tabla 3. Reacciones adversas reportadas en estudios de rinitis alérgica estacional controlada por placebo en pacientes pediátricos de 6 a 11 años en Estados Unidos y Canadá a tasas superiores al 2% reportados en la literatura

Según la bibliografía, en la tabla 4 se enumeran las reacciones adversas en pacientes de 6 meses a 5 años que fueron notificadas por más del 2% de los pacientes tratados con fexofenadina clorhidrato en 3 estudios farmacocinéticos abiertos de dosis única y dosis múltiples y 3 estudios de seguridad controlados por placebo con contenido de cápsulas de fexofenadina clorhidrato (484 pacientes) y suspensión (50 pacientes) a dosis de 15 mg (108 pacientes) y 30 mg (426 pacientes) administradas dos veces al día.

Tabla 4. Reacciones adversas reportadas en estudios controlados por placebo en pacientes pediátricos con rinitis alérgica de 6 meses a 5 años a tasas superiores al 2%

Urticaria idiopática crónica: Según la bibliografía, las reacciones adversas notificadas por pacientes de 12 años o más en estudios de urticaria idiopática crónica controlada por placebo fueron similares a las comunicadas en estudios de rinitis alérgica estacional controlada por placebo.

Según la bibliografía, en ensayos clínicos sobre la urticaria idiopática crónica controlada por placebo, 726 pacientes de 12 años o más recibieron tabletas de fexofenadina clorhidrato en dosis de 20 a 240 mg dos veces al día. En la tabla 5 se enumeran las reacciones adversas en pacientes de 12 años o más que fueron notificadas por más del 2% de los pacientes tratados con tabletas de 60 mg de fexofenadina clorhidrato dos veces al día en estudios clínicos controlados en los Estados Unidos y el Canadá.

En un estudio clínico controlado por placebo realizado en los Estados Unidos reportado en la literatura, 167 pacientes de 12 años o más recibieron tabletas de 180 mg de fexofenadina clorhidrato. En la tabla 5 también se enumeran las reacciones adversas notificadas por más del 2% de los pacientes tratados con tabletas de fexofenadina clorhidrato en dosis de 180 mg una vez al día.

Tabla 5. Reacciones adversas reportadas en pacientes de 12 años y mayores en estudios de urticaria idiopática crónica controlada por placebo reportado en la literatura

La seguridad de fexofenadina clorhidrato en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica en pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años se basa en el perfil de seguridad del fexofenadina clorhidrato en adultos y pacientes pediátricos a dosis iguales o superiores a la recomendada.

Experiencia posterior a la comercialización: Además de las reacciones adversas notificadas durante los estudios clínicos enumerados anteriormente, se han identificado los siguientes eventos adversos durante el uso de fexofenadina clorhidrato suspensión oral después de su aprobación. Dado que estos eventos son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al medicamento. Los eventos que han sido reportados raramente durante la experiencia posterior a la comercialización incluyen: Insomnio, nerviosismo, trastorno del sueño o paranoia, y reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis, urticaria, angioedema, opresión en el pecho, disnea, rubor, prurito y erupción).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Antiácidos: Fexofenadina clorhidrato no debe tomarse junto con los antiácidos que contienen aluminio y magnesio. Según la bibliografía, en pacientes adultos sanos, la administración de 120 mg fexofenadina clorhidrato (cápsula de 2 × 60 mg) dentro de los 15 minutos de una dosis de antiácido que contiene aluminio y magnesio disminuyó el AUC de fexofenadina en un 41% y el Cmáx en un 43%.

Eritromicina y ketoconazol: Se ha demostrado que la fexofenadina tiene un metabolismo mínimo (aproximadamente 5%). Sin embargo, la administración concomitante de fexofenadina clorhidrato con ketoconazol o eritromicina produjo un aumento de las concentraciones plasmáticas de fexofenadina en pacientes adultos sanos según lo reportado en la literatura. Fexofenadina no tuvo ningún efecto en la farmacocinética de la eritromicina o el ketoconazol. En dos estudios separados en personas adultas sanas reportados en la bibliografía, se administró concomitantemente fexofenadina clorhidrato 120 mg dos veces al día (240 mg de dosis diaria total) con eritromicina 500 mg cada 8 horas o ketoconazol 400 mg una vez al día en condiciones de estado estable a pacientes adultos sanos (n= 24, cada estudio). No se observaron diferencias en los eventos adversos ni en el intervalo QTc cuando se administró a los pacientes fexofenadina clorhidrato solo o en combinación con eritromicina o ketoconazol. Las conclusiones de estos estudios se resumen en la siguiente tabla:

Tabla 1. Efectos sobre la farmacocinética de la fexofenadina en estado estacionario después de 7 días de la administración concomitante de fexofenadina clorhidrato 120 mg cada 12 horas en pacientes adultos sanos (n= 24) reportado en la literatura

Los cambios en los niveles de plasma estaban dentro del rango de los niveles de plasma logrados en ensayos clínicos adecuados y bien controlados reportados en la literatura.

Según la bibliografía, el mecanismo de estas interacciones se ha evaluado en modelos animales in vitro, in situ e in vivo. Estos estudios indican que la coadministración de ketoconazol o eritromicina mejora la absorción gastrointestinal de la fexofenadina. Este aumento observado en la biodisponibilidad de la fexofenadina puede deberse a efectos relacionados con el transporte, como la glicoproteína p. Los estudios in vivo en animales reportados en la literatura también sugieren que, además de mejorar la absorción, el ketoconazol disminuye la secreción gastrointestinal de fexofenadina, mientras que la eritromicina puede disminuir la excreción biliar.

Jugos de frutas: Los jugos de frutas como la toronja, la naranja y la manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición a la fexofenadina. Según la bibliografía, esto se basa en los resultados de 3 estudios clínicos que utilizan ronchas y brotes cutáneos inducidos por la histamina, junto con análisis farmacocinéticos de la población. El tamaño de las ronchas y los brotes fueron significativamente mayores cuando se administró fexofenadina clorhidrato con jugo de toronja o de naranja en comparación con el agua. Basándose en los informes de la literatura, los mismos efectos pueden extrapolarse a otros jugos de frutas como el de manzana. Se desconoce la importancia clínica de estas observaciones.

Además, sobre la base del análisis de farmacocinética de la población de los datos combinados de los estudios de los jugos de toronja y naranja con los datos de un estudio de bioequivalencia, la biodisponibilidad de la fexofenadina se redujo en un 36%. Por lo tanto, para maximizar los efectos de la fexofenadina, se recomienda que fexofenadina suspensión oral se tome con agua.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: No exceder la dosis prescrita. No se encontraron advertencias y precauciones especiales para el uso de fexofenadina suspensión oral.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Urticaria idiopática crónica:

Niños de 6 meses a 6 años: La dosis recomendada de la suspensión oral es de 30 mg (5 mL) dos veces al día para pacientes de 2 a 6 años y 15 mg (2,5 mL) dos veces al día para los pacientes de 6 meses a menos de 2 años. Para los pacientes pediátricos con la función renal disminuida, las dosis iniciales recomendadas de la suspensión oral son 30 mg (5 mL) una vez al día para los pacientes de 2 a 6 años y 15 mg (2,5 mL) una vez al día para los pacientes de 6 meses a menos de 2 años.

Agite bien el frasco, antes de cada uso.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Se ha informado de mareos, somnolencia y sequedad de boca con la sobredosis de fexofenadina clorhidrato. Según la bibliografía, se administraron dosis únicas de fexofenadina clorhidrato de hasta 800 mg (6 personas sanas a este nivel de dosis), y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante 1 mes (3 personas sanas a este nivel de dosis) o 240 mg una vez al día durante 1 año (234 personas sanas a este nivel de dosis) sin que se produjeran efectos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo.

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándar para eliminar cualquier medicamento no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. Después de la administración de terfenadina, la hemodiálisis no eliminó eficazmente la fexofenadina, el principal metabolito activo de la terfenadina, de la sangre (se eliminó hasta un 1,7%).

DESCRIPCIÓN:

ALERFAST® pertenece al grupo de los antihistamínicos de uso sistémico. La fexofenadina actúa como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos, inhibiendo los efectos de la histamina responsables de los síntomas alérgicos, como prurito, rinorrea y estornudos, con mínima penetración en el sistema nervioso central. Está indicada para el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas. Se administra por vía oral en forma de tabletas recubiertas o suspensión oral y se caracteriza por su perfil no sedante y duración de acción compatible con la dosificación diaria.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones: ALERFAST® suspensión oral, frasco por 150 mL. (Reg. San. No. INVIMA 2020M-0015464-R1)

Versión: 30 ENE 2026

TECNOQUÍMICAS S.A.

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:

Teléfono: 01 8000 523339

email: divisionmedica@tqgrupo.com

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Cali, Colombia

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Recomendaciones generales: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC en su envase y empaque original.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Agítese antes de usar.