COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Paracetamol 325 mg
Clorfenamina maleato 2 mg
Fenilefrina clorhidrato 5 mg
Dextrometorfano bromhidrato monohidrato 10 mg
Excipientes: Croscarmelosa sódica, almidón de maíz, povidona K30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, agua purificada y alcohol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Grupo farmacoterapéutico: Analgésico, antipirético, antitusivo, descongestivo nasal y antihistamínico.

Código ATC: R01BA52.

Mecanismo de acción:

El paracetamol es analgésico y antipirético, se cree que su mecanismo de acción incluye la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, principalmente en el sistema nervioso central.

El dextrometorfano es un antitusivo no opioide utilizado para el alivio de la tos que a menudo acompaña a los resfríos e infecciones respiratorias.

Ejerce su actividad antitusígena mediante su acción sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo, aumentando el umbral para el reflejo tusígeno.

La fenilefrina es un agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos (en forma predominante, actividad alfa-adrenérgica), lo que produce descongestión nasal y se utiliza como descongestivo nasal para el alivio sintomático de la congestión nasal asociada con resfríos y gripe.

El maleato de clorfenamina es un potente antihistamínico (antagonista H1).

Los antihistamínicos disminuyen o suprimen las acciones de la histamina sobre el organismo mediante el bloqueo competitivo reversible de los sitios de los receptores H1 en los tejidos. La clorfenamina también tiene actividad anticolinérgica.

Indicaciones:

Alivio rápido a los síntomas del resfriado común o gripes tales como: dolor de cabeza y cuerpo, fiebre, congestión nasal, dolor de garganta, sinusitis y rinitis alérgica, estornudos, ojos llorosos y malestar en general.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Farmacodinamia:

Paracetamol: La ausencia de inhibición de las prostaglandinas a nivel periférico le confiere importantes propiedades farmacológicas, tales como el mantenimiento de las prostaglandinas protectoras en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, el paracetamol es particularmente adecuado para pacientes con antecedentes de enfermedades o que reciben medicamentos en forma concomitante, situaciones en las cuales no sería deseable la inhibición de las prostaglandinas periféricas (como, por ejemplo, en pacientes con antecedentes de sangrado gastrointestinal o en ancianos).

Dextrometorfano: El dextrometorfano tiene acción central sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo y se utiliza para el alivio de cuadros de tos no productiva.

Fenilefrina: El clorhidrato de fenilefrina es un agente simpaticomimético de acción directa e indirecta. Es un estereoisómero de efedrina y tiene acción similar pero su actividad presora en los efectos sobre el sistema nervioso central son menores. Se administra por vía oral para el alivio sintomático de la congestión nasal.

Clorfenamina: Los antihistamínicos previenen la liberación de histamina, prostaglandinas y leucotrienos y se demostró que previenen la migración de mediadores inflamatorios. Las acciones de la clorfenamina incluyen la inhibición de la histamina sobre el músculo liso, la permeabilidad capilar y por lo tanto, con disminución del edema y la formación de ronchas en reacciones de hipersensibilidad tales como alergia y anafilaxia.

Propiedades farmacocinéticas:

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La unión a las proteínas plasmáticas es mínima en concentraciones terapéuticas. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina, principalmente como conjugados de glucurónico y sulfato.

Menos del 5% se excreta como paracetamol sin modificaciones.

El dextrometorfano se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Debido al extenso metabolismo presistémico en el hígado, no es posible realizar un análisis detallado de la distribución del dextrometorfano administrado por vía oral. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina como metabolitos desmetilados, incluyendo dextrometorfano y como una proporción menor de dextrometorfano no modificado. Es una pequeña proporción de personas, el metabolismo se lleva a cabo más lentamente y predomina el dextrometorfano en sangre y orina.

La fenilefrina se absorbe irregularmente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral.

Experimenta el metabolismo de primer paso por las monoaminooxidasas intestinales y hepáticas, por lo tanto la fenilefrina administrada por vía oral tiene biodisponibilidad reducida. La penetración en el cerebro y la excreción de la leche maternal seria mínima. No atraviesa la placenta y se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente como el conjugado sulfato antes de excreción renal.

La clorfenamina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los efectos se observan en 30 minutos, son máximos en 1 a 2 horas y duran entre 4 y 6 horas, se calculó que la vida media en plasma es de 12 a 15 horas.

La clorfenamina se metaboliza a derivados monodesetilo y didesmetilo. Alrededor de 22% de una dosis oral se excreta sin modificaciones en la orina. En las heces solo se han encontrado trazas. Se informó absorción más rápida y extensa, así como depuración más rápida en niños.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Evaluar el riesgo-beneficio en los siguientes problemas médicos:

Dextrometorfano: Asma, bronquitis crónica, tos, enfisema, diabetes, daño de la función hepática o depresión respiratoria.

Paracetamol: Alcoholismo activo o enfermedad hepática o hepatitis viral; clorfenamina maleato. Daño de la función hepática, prolongación del intervalo QT.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo, lactancia y fertilidad:

Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.

Este medicamento no se debe tomar durante el embarazo a no ser que su médico considere que es estrictamente necesario.

Este medicamento no se puede utilizar durante el periodo de lactancia, porque puede producir efectos adversos en el bebé.

Niños:

Su uso en menores de 12 años no está autorizado.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Conducción y uso de máquinas:

Este medicamento puede producir somnolencia alterando la capacidad mental y/o física. Si nota estos efectos evite conducir vehículos o utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS:

Cuando se toma la dosis recomendada, paracetamol no produce efectos secundarios.

Rara vez se han reportado reacciones cutáneas, como erupciones.

Clorfenamina maleato: Puede ocurrir dificultad o dolor al orinar, somnolencia, pérdida del apetito, lo cual, es más probable en los ancianos.

Fenilefrina: Puede producir taquicardia, palpitaciones, náuseas, dolor de cabeza y cambios en la presión arterial.

Dextrometorfano: Confusión, constipación, dolor de cabeza, leve vértigo, leve somnolencia, náusea, vómito, dolor de estómago. Cuando use este producto podrían ocurrir serias reacciones en la piel, pero estas son muy poco comunes.

Los síntomas incluyen prurito, enrojecimiento de la piel, formación de vesículas, ampollas, desprendimiento de la capa superior de la piel.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones:

El alcohol y las drogas hepatotóxicas pueden aumentar el riesgo de daño hepatocelular. El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, pueden aumentar, por el uso diario, regular y prolongado del paracetamol, elevando el riesgo de hemorragia, dosis ocasionales no tienen efecto significativo.

El dextrometorfano, puede interactuar con depresores del SNC inhibidores de la monoaminooxidasa, amiodarona, fluoxetina, quinidina y en caso de fumar tabaco.

La fenilefrina puede interactuar con las aminas simpaticomiméticas y vasodilatadores y reducir la eficacia de las drogas betabloqueantes e interferir con la acción de medicamentos antihipertensivos.

Benzodiacepinas, opioides, antihistamínicos, antipsicóticos, ansiolíticos, u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol):

El uso concomitante de benzodiacepinas, opiáceos, antihistamínicos, antipsicóticos, medicamentos para la ansiedad u otros depresores del SNC (incluido el alcohol); con dextrometorfano puede causar un efecto aditivo depresor del SNC, sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; por lo que el uso concomitante debe ser evitado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

En caso de dosis excesiva llamar al médico inmediatamente. Si ocurre somnolencia no maneje automóvil, máquinas peligrosas ni tome bebidas alcohólicas. Uso prolongado sólo bajo vigilancia médica. Si las molestias persisten o aparecen otros síntomas, consulte a su médico.

No utilizar en caso de embarazo o lactancia, puede causar excitación e irritabilidad en lactantes. En caso de hipersensibilidad suspenda su uso.

Paracetamol: En adultos no se puede exceder la dosis límite de 4 gramos por día. No se puede usar por más de 3 días para el tratamiento de la fiebre, sin consultar al médico. No es recomendable su uso por más de 7 días.

Puede causar daño hepático y renal.

Dextrometorfano: No administrarlo en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa, incluyendo la furazolidona y procarbazina, por el peligro de reacciones severas, eventualmente fatales, pudiendo causar crisis adrenérgicas.

Clorfenamina maleato: Riesgo incrementado de problemas dentales por la reducción o inhibición de flujo salival. En lactantes y niños menores de 2 años no deben usar productos que contengan más de 1 principio activo. Los lactantes y niños menores de 2 años que sufren de tos o resfrío deben ser tratados con paracetamol o ibuprofeno para disminuir la temperatura del niño.

Para niños y niñas entre los 2 y 6 años de edad, debe tenerse cuidado de no superar la dosis diaria máxima. No tomar otras medicinas para la tos y el resfrío, y debe buscarse el consejo de un farmacéutico u otro profesional sanitario si existe alguna duda.

Riesgos derivados del uso concomitante con benzodiacepinas u otros depresores del SNC:

El uso concomitante de opioides, incluyendo dextrometorfano, con benzodiacepinas u otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol, puede resultar en sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.

Debido a estos riesgos, evite el uso de medicamentos opiáceos para la tos en pacientes que toman benzodiacepinas, otros depresores del SNC o alcohol.

Los estudios observacionales han demostrado que el uso concomitante de analgésicos opiáceos y benzodiacepinas aumenta el riesgo de mortalidad relacionada con el medicamento, en comparación con el uso de opiáceos solos.

Debido a propiedades farmacológicas similares, es razonable esperar un riesgo similar con el uso concomitante de medicamentos opiáceos para la tos y benzodiacepinas, otros depresores del SNC o alcohol. Informe a los pacientes y a los cuidadores sobre los riesgos de depresión respiratoria y sedación si dextrometorfano es usado con benzodiacepinas, alcohol u otros depresores del SNC.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación:

Adultos y niños mayores de 12 años: Administrar 1 tableta cada 6 u 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática.

La sobredosis de dextrometorfano probablemente producirá efectos similares a los enumerados en reacciones adversas.

Después de grandes sobredosis, otros síntomas pueden incluir excitación, confusión mental, inquietud, nerviosismo e irritabilidad, estupor, ataxia, distonía, alucinaciones, psicosis y depresión respiratoria.

La sobredosis de fenilefrina probablemente producirá efectos similares a los que se enumeran en reacciones adversas. Otros síntomas pueden incluir irritabilidad, inquietud, hipertensión y posiblemente, bradicardia refleja. En casos severos pueden producirse confusión, alucinaciones, convulsiones y arritmias.

La sobredosis de maleato de clorfenamina probablemente producirá efectos similares a los enumerados en reacciones adversas. Otros síntomas pueden incluir excitación paradójica, psicosis tóxica, convulsiones, apnea, reacciones distónicas y colapso cardiovascular, incluyendo arritmias.

Tratamiento: En caso de sobredosis se requiere manejo médico inmediato, incluso si no se observan síntomas.

Puede requerirse administración de N-acetilcisteína o metionina para el tratamiento de la sobredosis de paracetamol.

Dextrometorfano: Se deben brindar cuidados de sostén y sintomáticos según sea necesario.

Si la sobredosis es severa, la naloxona puede ser útil, particularmente en pacientes con depresión respiratoria.

Fenilefrina: El tratamiento debe ser adecuado según la situación clínica. La hipertensión severa puede requerir tratamiento con un fármaco alfabloqueante, como fentolamina.

Maleato de clorfenamina: El tratamiento debe ser de sostén y dirigido al manejo de síntomas específicos. Las convulsiones y la hiperestimulación del SNC deben tratarse con diazepam parenteral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones:

Caja x 2, 4, 5, 6, 10, 12, 14, 15, 20, 25, 30, 50 y 100 tabletas recubiertas + inserto.

Importado y Distribuido para Ecuador por:

PORTUGAL LABORATORIOS DEL ECUADOR PORLADELCU S.A.

Fabricado por:

Laboratorios Portugal S.R.L.

Z.I. Parque Industrial Río Seco,

1era. Etapa, Mz A´, Lote 2 y Lote 3,

Cerro Colorado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacenamiento:

Conservar a temperatura no mayor a 30 °C, en lugar fresco y seco.

Todo medicamento debe mantenerse alejado del alcance de los niños.

Venta Libre.