COMPOSICIÓN:

Cada 100 g de crema contienen:
Mupirocina cálcica dihidrato equivalente a 2 g de mupirocina,
Clotrimazol 1 g
Mometasona furoato 0,1 g
Excipientes: Glicofurol, aceite de ricino, miristato de isopropilo, petrolato blanco (vaselina blanca), cera de abeja sintética, alcohol cetílico, PEG-30 dipolihidroxiestearato, petrolato líquido (aceite mineral), benzoato de alquilo C12-C15 (CRODAMOL AB), alcohol cetoestearílico (LANETT O), liquaphar optima, butilhidroxianisol, éter monoetílico de dietilenglicol, PEG-12 diestearato de glicerilo, triglicerido cáprico caprílico, agua purificada.
Estructura molecular:

Mupirocina

Clotrimazol

Mometasona furoato

Fórmula química: Mupirocina: C26H44O9

Clotrimazol: C22H17ClN2

Mometasona Furoato: C27H30Cl2O6

Nombre químico: Mupirocina: Ácido 9-[(E)-4-[(2S, 3R, 4R, 5S)-3,4-dihidroxi-5-[[(2S, 3S)-3-[(2S, 3S)-3-hidroxibutan-2-il]oxiran-2-il]metil]oxan-2-il]-3-metilbut-2-enoil]oxinonanoico

Clotrimazol: 1-[(2-clorofenil)-difenilmetil]imidazol

Mometasona furoato: [(8S, 9R, 10S, 11S, 13S, 14S, 16R, 17R)-9-cloro-17-(2-cloroacetil)-11-hidroxi-10,13,16-trimetil-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahidrociclopenta[a]fenantren-17-il] furan-2-carboxilato

Peso molecular:

Mupirocina: 500,6 g/mol

Clotrimazol: 344,8 g/mol

Mometasona furoato: 521,4 g/mol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones:

Tratamiento de infecciones de la piel causadas por bacterias, dermatofitos o levaduras y hongos.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Características farmacológicas:

Farmacodinamia:

Mupirocina:

Mecanismo de acción:

La mupirocina es un antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inhibe la isoleucil ARNt sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este mecanismo de acción particular y a su estructura química única, la mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles.

La mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas en concentraciones inhibidoras mínimas y propiedades bactericidas en las concentraciones más altas alcanzadas cuando se aplica localmente.

Efectos farmacodinámicos:

La mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluso cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus β-hemolítico.

El espectro de actividad in vitro incluye las siguientes bacterias:

Aerobios grampositivos:

Staphylococcus aureus (incluso cepas productoras de β-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina).

Staphylococcus epidermidis (incluso cepas productoras de β-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina).

Otros estafilococos coagulasa-negativos (incluso cepas resistentes a la meticilina).

Especies de Streptococcus.

Aerobios gramnegativos:

Haemophilus influenzae.

Neisseria gonorrhoeae.

Neisseria meningitidis.

Moraxella catarrhalis.

Pasteurellamultocida.

Clotrimazol:

El clotrimazol es un antifúngico derivado del grupo imidazol.

El clotrimazol impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la síntesis del ergosterol. La inhibición de la síntesis del ergosterol provoca la alteración estructural y funcional de la membrana citoplasmática, dando lugar a un cambio en la permeabilidad de la membrana que finalmente provoca la lisis celular.

El clotrimazol es un antifúngico de amplio espectro, con actividad in vitro e in vivo, frente a dermatofitos, levaduras y mohos.

En condiciones de estudio adecuadas, los valores de la concentración mínima inhibitoria (CMI) para estas especies de hongos están entre 0,062 y -8 μg/mL de substrato. In vitro, el clotrimazol ha demostrado ser fungistático o fungicida dependiendo de la concentración. Actúa como fungistático a concentraciones iguales a las CMI, y como fungicida cuando estas concentraciones son aproximadamente 5 veces las CMI.

Resistencia:

Las variantes de resistencia primaria de las especies fúngicas sensibles son poco frecuentes. Hasta el momento, el desarrollo de resistencia secundaria en cepas sensibles sólo se ha observado en casos muy aislados bajo condiciones terapéuticas.

Mometasona furoato:

El furoato de mometasona es un glucocorticoide potente que se caracteriza por un (2") furoato 17-éster así como por cloros en las posiciones 9 y 21.

Farmacocinética:

Mupirocina:

Mupirocina prácticamente no se absorbe a través de la piel humana intacta. Puede ocurrir absorción sistémica a través de la piel dañada o de heridas abiertas o tras administración por vía sistémica, en cuyo caso se metaboliza a ácido mónico, metabolito inactivo, que se excreta principalmente por el riñón (90%).

Clotrimazol:

Las investigaciones farmacocinéticas tras la aplicación dérmica han demostrado que sólo se absorbe una pequeña cantidad de clotrimazol en sangre. Las concentraciones séricas resultantes están siempre por debajo del límite de detección (0,001 μg/mL) y no provocan efectos sistémicos.

Mometasona furoato:

A fin de medir la absorción sistémica y la excreción del furoato de mometasona, se determinó en humanos la absorción percutánea de la crema de furoato de mometasona radiomarcado con tritio. Los resultados mostraron que aproximadamente el 0,4% del esteroide, en la crema, se absorbió durante 8 horas de contacto, sin oclusión, en la piel intacta de voluntarios sanos.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias:

Embarazo y lactancia. Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a imidazoles tópicos, a la mupirocina, al furoato de mometasona o alguno de los componentes de la formula. No administrarse por más de 14 días. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Contraindicado en afecciones hepáticas y en asociaciones con nelfinavir. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Si los síntomas persisten con el uso de este producto, o se presenta alguna irritación, suspéndase y consulte a su médico. Antes de aplicar este producto lave la piel con agua y jabón, y después seque bien. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

REACCIONES ADVERSAS:

Mupirocina:

A continuación, se enumeran las reacciones adversas con base en el sistema de clasificación de órganos y frecuencia MedDRA. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000), incluyendo casos aislados.

Las reacciones adversas frecuentes y poco frecuentes se determinaron a partir de los datos de seguridad de una población de 1.573 pacientes tratados en 12 ensayos clínicos. Las reacciones adversas muy raras se determinaron fundamentalmente a partir de los datos postcomercialización.

Clotrimazol:

Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobación de clotrimazol. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no puede estimarse su frecuencia a partir de los datos disponibles.

Trastornos del sistema inmunitario: angioedema, reacción anafiláctica, hipersensibilidad.

Trastornos vasculares: hipotensión, síncope.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: disnea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: ampollas, dermatitis de contacto, eritema, parestesia, exfoliación de la piel, prurito, erupción cutánea, urticaria, sensación de picazón/quemadura en la piel.

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración: irritación en el lugar de aplicación, reacción en el lugar de aplicación, edema, dolor.

Mometasona:

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Los intervalos de frecuencia utilizados son:

Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Existe un aumento del riesgo de efectos adversos sistémicos y locales por un uso prolongado, por tratamientos frecuentes de zonas extensas y también por el tratamiento de zonas intertriginosas o con vendajes oclusivos. Se han notificado casos aislados (raros) de hipopigmentación e hiperpigmentación en conexión con otros esteroides, que podrían por lo tanto darse con mometasona crema.

Los efectos secundarios que se han comunicado con los glucocorticoides sistémicos (incluida la supresión suprarrenal) pueden darse también con glucocorticoides administrados por uso cutáneo.

Los pacientes pediátricos pueden demostrar una mayor susceptibilidad que los pacientes adultos a la supresión de la función del eje hipotálamo-hipofisario- suprarrenal y al síndrome de Cushing inducidos por la administración de corticosteroides por uso cutáneo, debido a la mayor relación de superficie cutánea / peso corporal. La terapia crónica con corticosteroides podría interferir con el crecimiento y el desarrollo infantil.

Se ha notificado hipertensión intracraneal en pacientes pediátricos tratados con corticosteroides tópicos. Las manifestaciones de hipertensión intracraneal incluyen abultamiento de las fontanelas, dolores de cabeza y papiledema bilateral.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: No se han descrito.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Precauciones:

Solamente para uso externo. Evitar el contacto con mucosas y ojos, ya que produciría irritación. Si accidentalmente hay contacto del producto con los ojos, lavar con agua abundante y consultar a un oftalmólogo si fuese necesario.

No es para el consumo oral, su uso es exclusivamente tópico externo.

Si se produce alguna reacción de hipersensibilidad durante su utilización, deberá suspender el tratamiento y se aplicarán las medidas terapéuticas adecuadas.

Precauciones de excipientes:

El alcohol cetoestearílico puede provocar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto).

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de uso:

Aplicar una capa fina de crema sobre el área afectada y las zonas de alrededor realizando un ligero masaje hasta su completa absorción, 2 veces al día.

No usar por más de 14 días. Si los síntomas empeoran o no hay mejoría después de 2 semanas, consultar al médico.

Niños menores de 6 años:

No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de seis años debido a la escasez de datos sobre seguridad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación:

En caso de presentar un episodio de sobredosificación acudir al centro médico más cercano o contactar a su médico tratante.

No se prevé riesgo de intoxicación aguda, ya que es poco probable que se produzca sobredosis tras una aplicación tópica (aplicación sobre una gran superficie en condiciones favorables a la absorción) o tras una ingestión inadvertida. No existe un antídoto específico.

Una ingestión accidental puede provocar molestias gastrointestinales y/o vómitos.

Una administración accidental en los ojos puede causar quemazón e irritación ocular sin gravedad, en ese caso enjuagar los ojos con abundante cantidad de agua.

PRESENTACIÓN:

Caja con tubo con 20 g.

Muestra médica: Caja con tubo con 5 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento:

Consérvese a temperatura no mayor a 30 °C, en el envase y empaque original, protegido del sol y la luz excesiva. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Tiempo de vida útil: Dos años.

BIBLIOGRAFÍA

Referencias bibliográficas:

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• PubChem, Clotrimazol. Disponible en línea en: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2812

• PubChem, Furoato de Mometasona. Disponible en línea en: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/441336

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• INVIMA, RESOLUCION Nro. 2022027595 del 9 de agosto de 2022

• INVIMA, Acta 07 de 2023 SEM, numeral 3.1.13. 7

Elaborado por:

URFV

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Arbofarma S.A.S.

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