COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA de 20 mg contiene:
Esomeprazol magnesio trihidratado 0,235300 g más 2,7% 0,285300 equivalente a esomeprazol magnesio pellets 0,0200 g.

Cada CÁPSULA de 40 mg contiene:
Esomeprazol magnesio pellets 8,5% 0,4706 g más 2,7% 0,4831, equivalente a esomeprazol 0,0400 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ECUPRAZOL® es el esomeprazol magnésico que se usa para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de la esofagitis erosiva, confirmada mediante diagnóstico, en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y la terapia de mantenimiento después de la curación de la esofagitis erosiva para reducir la recurrencia de la enfermedad. Además, el esomeprazol se usa para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de los síntomas (p. ej., acidez estomacal) de ERGE en pacientes sin esofagitis erosiva. La eficacia del esomeprazol en el tratamiento de la esofagitis erosiva diagnosticada endoscópicamente se estableció en 4 estudios controlados en pacientes que recibieron 20 o 40 mg de esomeprazol al día, o 20 mg de omeprazol al día durante 8 semanas. Las tasas de curación y resolución sostenida de la acidez estomacal logradas con esomeprazol fueron similares o superiores a las logradas con omeprazol.

Eficaz en el mantenimiento y la curación a largo plazo establecida en 2 estudios controlados en pacientes con curación de esofagitis erosiva confirmada endoscópicamente que recibieron 10, 20 o 40 mg de esomeprazol al día o placebo durante 6 meses < a i = 1 > 1. Los pacientes que recibieron esomeprazol permanecieron en remisión más tiempo y experimentaron menos recurrencias que los pacientes que recibieron placebo.

La eficacia en pacientes con ERGE sintomática se estableció en 2 estudios controlados en pacientes con antecedentes de episodios de acidez estomacal de 6 meses o más, sin evidencia endoscópica de esofagitis erosiva, y acidez estomacal durante al menos 4 de los 7 días inmediatamente anteriores.

En pacientes que no pueden usar esomeprazol oral se lo puede reemplazar con el esomeprazol IV.

Úlcera duodenal: ECUPRAZOL®, en caso de ser provocado por la Helicobater pylori, la terapia ha de ser con antibióticos orales como la claritromicina y la amoxicilina por 10 días.

Prevención de úlceras producidas por AINE: ECUPRAZOL®, las personas que están expuestas a un tratamiento con AINE, con mayor utilidad en los adultos desde los 60 años que suelen tener un tratamiento crónico con algún AINE, el uso del esomeprazol de es recomendado, para evitar la aparición de gastritis y/o úlceras.

ECUPRAZOL® puede ser usado en la enfermedad de hipersecreción gástrica Zollinger-Ellison.

ECUPRAZOL® en las úlceras asociadas a la enfermedad de Crohn (off-label), sean de tipo gastrointestinal superior como esofágicas, gastroduodenales y/o del yeyuno íleon. Esto se da a pesar de que no está totalmente estudiada y detallada.

PROPIEDADES:

Clasificación terapéutica: Inhibidor de la bomba de protones, antiulceroso.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol u otros bencimidazoles sustituidos (p. ej., lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol) o cualquier ingrediente de la formulación.

Reacciones de sensibilidad o hipersensibles. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad (p. ej., angioedema, shock anafiláctico) con esomeprazol.

Hipersensibilidad al omeprazol o a otros inhibidores de la bomba de protones.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducción u operar maquinarias pesadas: Ninguna conocida.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: En raras ocasiones puede presentar la nefritis tubulointersticial (con posible progresión a insuficiencia renal).

Los efectos adversos que ocurren en el 1% o más de los pacientes que reciben esomeprazol oral incluyen dolor de cabeza, diarrea, náuseas, flatulencia, dolor abdominal, estreñimiento y sequedad de boca. En caso del esomeprazol IV son similares y además se puede presentar prurito en el lugar de la aplicación, mareos y vértigos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: El esomeprazol se metaboliza en el hígado ampliamente por la isoenzima 2C19 del citocromo P450 (CYP) y en menor medida por CYP3A4. El esomeprazol también puede interferir con la actividad del CYP2C19.

Con el diazepam se disminuye el aclaramiento en un 45%.

Con el cilostasol se aumentan las concentraciones por lo que se debe considerar la reducción de la dosis del cilostasol de 100 a 50 mg dos veces al día.

Con el voriconazol posible interacción en el caso del Zollinger-Ellison, donde los pacientes reciben altas dosis de esomeprazol 240 mg/día; en este caso, es posible considerar un ajuste de reducción de dosis.

Se debe evitar la combinación del esomeprazol con la hierba de San Juan o la rifampicina porque se disminuyen los niveles del esomeprazol.

Pueden causar hipomagnesemia, en uso conjunto con medicamentos de asa o tiazídicos, se los trató en las advertencias.

Dependientes del pH gástrico posible interacción de absorción alterada por pH elevado con productos que dependen del pH elevado como el ketoconazol, sales de hierro, atazanavir, erlotinib, estos pueden disminuir su absorción a diferencia con la digoxina que puede elevarse a niveles tóxicos, por lo que debe ser observado en caso se necesite el uso conjunto.

Con agentes antirretrovirales:

Atazanavir: No se los debe recomendar en uso concomitante.

Fosamprenavir: No se requiere ajuste de dosis en esta combinación con el IBP (con o sin ritonavir).

Lopinavir: No se requiere ajuste de dosis cuando se usan inhibidores de la bomba de protones concomitantemente con lopinavir/ritonavir.

Nelfinavir: El fabricante de esomeprazol afirma que no se recomienda la administración concomitante con nelfinavir.

Raltegravir: No se recomienda ningún ajuste de dosis cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones concomitantemente con raltegravir.

Rilpivirina: El uso concomitante de rilpivirina e inhibidores de la bomba de protones está contraindicado. El uso concomitante de otros inhibidores de la bomba de protones también puede provocar una disminución de la concentración plasmática de rilpivirina.

Saquinavir: El fabricante de esomeprazol afirma que la reducción de la dosis de saquinavir se puede considerar de forma individual; se debe controlar a los pacientes para detectar toxicidad por saquinavir.

Saquinavir potenciado con ritonavir: Se le recomienda precaución si se utilizan inhibidores de la bomba de protones concomitantemente con saquinavir (saquinavir 1 g dos veces al día y ritonavir 100 mg dos veces al día diariamente); aumentaron la concentración plasmática máxima y el AUC de saquinavir en un 75 y un 82%, respectivamente.

Ritonavir potenciado: Uso concomitante de omeprazol 40 mg una vez al día.

Clopidogrel: Posible interacción con el esomeprazol con disminución de la actuación del metabolito activo del clopidogrel y la reducción de efectos antiplaquetarios. La decisión del uso de esta combinación debe estar basada en la revisión riesgo beneficio evaluado para cada paciente. En caso de ser necesario se puede combinar el clopidogrel con inhibidor de los H2 en lugar del inhibidor de la bomba de protones.

Digoxina: Posibilidad de hipomagnesemia que puede dar origen a riesgo cardiotóxico en caso de ser tratamiento de larga duración, por lo que se deben controlar las cantidades de magnesio previo, durante y posterior al tratamiento.

Metotrexato: Posible interacción farmacocinética (aumento de las concentraciones séricas de metotrexato, que puede provocar toxicidad) cuando los inhibidores de la bomba de protones, incluido el esomeprazol, se usan concomitantemente con metotrexato. Se debe considerar la interrupción del tratamiento combinado en este caso y reemplazar el IBP por un inhibidor de los H2.

AINE: Las interacciones negativas son poco probables.

Sucralfato: Los inhibidores de la bomba de protones deben ser administrados al menos 30 minutos antes que el sucralfato, ya que se puede retrasar la absorción y disminuir la biodisponibilidad del IBP.

Tacrólimus: Posible interacción por aumento de la concentración sérica del tacrólimus.

Warfarina: Posible incremento del índice internacional (INR) del tiempo de protrombina por uso combinado de la warfarina con el esomeprazol que puede terminar en un sangrado anormal y muerte. Controlar el INR en caso de ser necesario el uso de estos productos de manera conjunta.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones: Insuficiencia renal. Se ha observado nefritis tubulointersticial (NTI) aguda en pacientes que toman esomeprazol, puede aparecer en cualquier momento del tratamiento con esomeprazol. La nefritis tubulointersticial aguda puede evolucionar hacia insuficiencia renal.

En caso de sospecha de NTI, se debe interrumpir el uso de esomeprazol y conversar con su médico para iniciar rápidamente el tratamiento adecuado.

Precauciones generales:

Malignidad gástrica: La respuesta sintomática al tratamiento con esomeprazol no excluye la presencia de cáncer gástrico.

Gastritis atrófica: Ocasionalmente se ha observado gastritis atrófica en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con omeprazol.

Infección por Clostridium difficile: Los datos disponibles sugieren una posible asociación entre el uso de inhibidores de la bomba de protones y el riesgo de infección por Clostridium difficile, incluida la diarrea por C. difficile y colitis asociadas a antibióticos (CDAD; también conocida como diarrea, y colitis asociadas a antibióticos o colitis pseudomembranosa).

La diarrea por C. difficile puede ser grave en pacientes que tienen uno o más factores de riesgo de C. difficile y están recibiendo terapia concomitante con un inhibidor de la bomba de protones; se han informado colectomía y, en raras ocasiones, muerte. La FDA recomienda que los pacientes que reciban inhibidores de la bomba de protones en el momento sea la dosis efectiva más baja, y durante el menor tiempo posible y apropiado para su condición clínica. Los pacientes deben ser evaluados ante esta posibilidad para aplicarles el tratamiento de soporte adecuado y ser evaluados por si tienen que ser operados.

Efectos musculoesqueléticos: Hallazgos de varios estudios sugieren que la terapia con inhibidores de la bomba de protones, particularmente en dosis altas (es decir, múltiples dosis diarias) y/o durante periodos prolongados (es decir, un año o más), puede estar asociada con un mayor riesgo de fracturas de cadera, muñeca o columna relacionadas con la osteoporosis, por lo que se recomienda que se controle la necesidad del agregar el calcio más adecuado para su condición en caso que sea necesario recomendarlo.

Hipomagnesemia: En raras ocasiones se ha informado hipomagnesemia, sintomática y asintomática en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo (durante al menos 3 meses o, en la mayoría de los casos, durante más de un año) con inhibidores de la bomba de protones, incluido esomeprazol. Así también se ha requerido de suspender el uso del inhibidor de la bomba de protones con una terapia de reemplazo del magnesio, lo que se ha resuelto en alrededor de una semana como término medio; si se vuelve a usar el IBP, lo más probable es que recaiga la hipomagnesemia que se presenta con signos muy parecidos a la hipocalcemia, mismos que pueden ser tetania, convulsiones y temblores, espasmos carpopedales, arritmias como fibrilación auricular, taquicardia supraventricular en el intervalo QT normal.

Pacientes que usan digoxina u otros medicamentos que pueden causar hipomagnesemia, como los diuréticos, y a la vez tendrán que usar cualquier inhibidor de la bomba de protones, el prescriptor puede medir los niveles de concentración sérica del magnesio antes del inicio y al final del tratamiento.

Interacciones con pruebas de diagnóstico para tumores neuroendocrinos: Los aumentos en el pH intragástrico pueden provocar hipergastrinemia, hiperplasia de células similares a entero cromafines y aumento de las concentraciones séricas de cromogranina A (CgA). El aumento de las concentraciones de CgA puede producir resultados falsos positivos en las pruebas de diagnóstico de tumores neuroendocrinos. Se recomienda suspender el tratamiento con el esomeprazol previo a la evaluación y medición de los CgA, y si el resultado de la prueba es muy alta la puede repetir.

Efectos cardiacos: La FDA ha revisado los datos de seguridad con estudios de esomeprazol y/u omeprazol. Estos y otros estudios de los medicamentos han concluido que no es probable que el uso a largo plazo de esomeprazol u omeprazol esté asociado con un mayor riesgo de tales eventos cardiacos.

Efectos respiratorios: La administración de inhibidores de la bomba de protones se ha asociado con un mayor riesgo de desarrollar ciertas infecciones (por ejemplo, neumonía adquirida en la comunidad).

Uso de combinaciones fija: Cuando se usa esomeprazol en combinación fija con naproxeno se deben considerar las precauciones y contraindicaciones habituales asociadas con el naproxeno, además de las asociadas con esomeprazol.

Precauciones en embarazo y lactancia: Por ser de categoría B, su uso en embarazo será bajo criterio médico que evalúe el riesgo beneficio.

Lactancia: Se debe suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

Precauciones pediátricas: La seguridad y eficacia del esomeprazol oral para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de la ERGE en pacientes pediátricos de 1 a 17 años de edad están respaldadas por evidencia de ensayos clínicos controlados en adultos, y por estudios de seguridad y farmacocinética en niños y adolescentes.

Seguridad y tolerabilidad del esomeprazol oral 5, 10 o 20 mg al día: Se evaluaron 8 semanas en niños de 1 a 11 años con ERGE diagnosticada endoscópicamente; la presencia o ausencia de esofagitis erosiva se confirmó endoscópicamente en este estudio.

Seguridad y tolerabilidad del esomeprazol oral 20 o 40 mg al día durante un máximo de 8 semanas en adolescentes de 12 a 17 años con ERGE clínicamente diagnosticada: La presencia o ausencia de esofagitis erosiva no se confirmó endoscópicamente en este estudio. Efectos adversos informados en niños y los adolescentes fueron similares a los informados durante los ensayos clínicos en adultos; sin embargo, se informó una mayor incidencia de somnolencia en los niños.

Precauciones geriátricas: No hay diferencias sustanciales en seguridad y eficacia en comparación con los adultos más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad en algunos pacientes adultos mayores. En este grupo etario, se debe tener muy en cuenta el funcionamiento del hígado en el caso de insuficiencia hepática grave; usarlo con cuidado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración y dosificación:

Vía de administración: Oral.

Dosificación: Cápsulas de 20 o 40 mg según lo que el médico le recomiende de esomeprazol magnésico. El ECUPRAZOL® cápsulas por vía oral lo administrará al menos 1 hora antes de las comidas según la necesidad por la enfermedad que se encuentre. Las cápsulas deben ser tragadas enteras; no triturar ni masticarlas. En caso de que le sea difícil la ingesta, las puede mezclar en puré o compota de fruta, pero igual debe ser tragada. No masticada.

Reflujo gastroesofágico: 20 o 40 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas. Adicional de tratamiento de 4 a 8 semanas si la curación del esófago no es completa después del primer ciclo de tratamiento, se puede dar mantenimiento después de la curación de la esofagitis erosiva; la dosis oral recomendada de esomeprazol para adultos es de 20 mg una vez al día.

Cuando esomeprazol se administra en combinación fija con naproxeno, la dosis recomendada para adultos de esomeprazol es de 20 mg (con naproxeno 375 o 500 mg) dos veces al día.

Condiciones patológicas hipersecretoras gastrointestinales: La dosis oral recomendada para adultos de esomeprazol para el tratamiento de afecciones hipersecretoras gastrointestinales patológicas (p. ej., síndrome de Zollinger-Ellison) es de 40 mg dos veces al día. El fabricante afirma que la dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente; se han administrado dosis de hasta 240 mg diarios durante un máximo de 12 meses.

Dosis pediátrica: La dosis oral recomendada de esomeprazol para el tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva en niños de 1 a 11 años de edad que pesen menos de 20 kg es de 10 mg una vez al día durante 8 semanas. Se recomiendan 10 o 20 mg una vez al día durante 8 semanas en niños de 1 a 11 años que pesen 20 kg o más. La dosis oral recomendada de esomeprazol para el tratamiento a corto plazo de la ERGE en adolescentes de 12 a 17 años es de 20 o 40 mg una vez al día durante un máximo de 8 semanas.

Poblaciones especiales: La dosis oral o intravenosa de esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh) no debe exceder los 20 mg diarios porque el AUC de esomeprazol en estos pacientes es de 2 a 3 veces mayor que el de pacientes con función hepática normal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con enfermedad leve a insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh clase A o B), pacientes con insuficiencia renal o pacientes geriátricos. Sin embargo, los comprimidos disponibles comercialmente que contienen esomeprazol magnésico en combinación fija con naproxeno no se recomiendan para su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave o moderada a grave. Insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 mL/minuto).

Duración del tratamiento: Su médico le indicará la duración del tratamiento con ECUPRAZOL® 20-40 mg cápsulas. No suspenda el tratamiento antes aunque los síntomas mejoren rápidamente, ya que las molestias podrían reaparecer.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: En caso de sobredosis accidental o intencional consulte con urgencia a su médico o acuda al centro de salud más cercano.

DESCRIPCIÓN:

Acción farmacológica: El esomeprazol es inhibidor de la bomba de protones, lo que lo convierte en agente antisecretor gástrico.

El esomeprazol se une a la ATPasa de hidrógeno y potasio en las células parietales gástricas. La inactivación de este sistema enzimático (también conocido como bomba de protones, hidrógeno o ácido), bloquea el paso final en la secreción de ácido clorhídrico por parte de estas células, lo que resulta en una inhibición potente y duradera de la secreción de ácido gástrico.

Los IBP reducen la producción de ácido gástrico y no eliminan el Helicobacter pylori por esta razón, se deben usar las combinaciones con antibióticos como la claritromicina y amoxicilina para su erradicación.

Absorción: El esomeprazol está conformado por microgránulos que tienen cubierta entérica, la cual le facilita pasar a través del medio ácido del estómago para disolverse en el duodeno y, de esta manera, poder ser absorbido para llegar a través del torrente sanguíneo a las células parietales del estómago.

Excreción: El esomeprazol se excreta en un 80% por vía renal, el restante a través de las heces.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones comerciales:

ECUPRAZOL® 20 mg. Caja x 20 cápsulas.

Caja x 24 cápsulas.

Caja x 30 cápsulas.

ECUPRAZOL® 40 mg. Caja x 16 cápsulas.

Caja x 8 cápsulas.

Elaborado por:

LABORATORIOS DR. A. BJARNER C. A.

Guayaquil – Ecuador

Calicuchima 601 y Noguchi / Casilla 01-09-1292

Email: info@laboratoriosbjarner.com

www.laboratoriosbjarner.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Mantenerse en su envase original, a temperatura no mayor a 30 °C y protegido de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

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