COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA DE LIBERACIÓN RETARDADA contiene:
Esomeprazol magnesio trihidrato 45,47 mg equivalente a esomeprazol 40 mg
Excipientes: Carbonato de calcio, celulosa microcristalina PH 200, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal. Opadry blanco, alcohol etílico 96%, agua purificada. Acryl, óxido de hierro amarillo N° 10, óxido de hierro rojo N° 30, emulsión de simeticona al 30%
ATC: A02BC05

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidor de la secreción gástrica.

Está indicado en el tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico, en el tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico y como preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada. También se encuentra indicado en el tratamiento de la úlcera duodenal asociadada Helicobacter pylori y en la erradicación del Helicobacter pylori.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Farmacología:

Antiulceroso inhibidor de la bomba de protones gástrica. Inhibe la ATPasa de las células parietales gástricas, reduciendo la secreción ácida gástrica. Es el isómero S del omeprazol, por lo que sus propiedades farmacocinéticas y farmacológicas son prácticamente equivalentes. Por vía oral, su efecto comienza 1 hora después de tomarlo y alcanza el máximo a las 2 horas. La inhibición de la secreción ácida puede durar hasta 72 horas. Se elimina principalmente por metabolismo hepático a través del citocromo P-450 (isoenzima CYP2C19).

Farmacocinética:

Después de una dosis oral simple de 40 mg, la biodisponibilidad es 64%. Con dosis repetidas una vez al día la biodisponibilidad se incrementa a 90%. El área bajo la curva es tres veces cuando la dosis es aumentada de 20 a 40 mg. Y la concentración máxima tiene incrementos proporcionales con el incremento en la dosis. El área bajo la curva después de una dosis simple de 40 mg de esomeprazol es disminuida de 33 a 53% después de la ingesta de alimentos comparado con las condiciones rápidas. Esomeprazol debe ser tomado por lo menos una hora antes de las comidas. El volumen de distribución en el estado estacionario es de 16 L. La unión a proteínas es alta alrededor de 97%. La vida media de eliminación es de 1 a 1,5 horas y la concentración máxima es alcanzada a las 1,6 horas. La eliminación es renal, aproximadamente 80% de una dosis oral es excretada en la orina (como metabolito inactivo). Menos del 1% de esomeprazol es eliminado en la orina. La cantidad remanente es excretada en las heces como metabolito inactivo.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias:

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Embarazo, lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas son de naturaleza leve, transitoria y generalmente no obligan a suspender la terapia. Se puede presentar cefalea, dolor abdominal, flatulencia, náuseas, vómito, estreñimiento, dermatitis, prurito, urticaria, mareo, sequedad de boca. El esomeprazol podría producir algunos de los efectos adversos reportados con otros fármacos de naturaleza similar (ejemplo, el omeprazol) tales como: alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones hepáticas, hematológicas y musculoesqueléticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones de medicamentos:

Esomeprazol es un inhibidor de la isoenzima CYP2C19 del citocromo P-450 y puede afectar al metabolismo hepático de muchos fármacos. Sin embargo, en la mayoría de los casos estas interacciones tienen poca relevancia clínica.

Anticoagulantes orales: Reduce el metabolismo hepático del enantiómero R. Se recomienda monitorizar el INR.

Fenitoína, ciclosporina: El omeprazol, a altas dosis (40 mg/día) puede reducir su metabolismo hepático, pero no se han descrito a las dosis habituales. No parece haber motivo para evitar la asociación, aunque se recomienda tenerlo en consideración en la monitorización de niveles plasmáticos.

Benzodiacepinas: Reduce su metabolismo hepático y aumenta el riesgo de efectos sedantes. Puede ser necesario reducir la dosis de benzodiacepina.

Digoxina: Aumenta su nivel plasmático. Se recomienda vigilar posibles signos de toxicidad digitálica.

Ketoconazol, itraconazol: Esomeprazol reduce su absorción por aumentar el pH gástrico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Debido a que el esomeprazol es metabolizado por el citocromo P-450 (CYP), se pueden presentar algunas interacciones con otros medicamentos: el esomeprazol puede incrementar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, fenitoína, entre otros.

La administración de inhibidores de la CYP3A4, como la claritromicina, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de esomeprazol, aunque en este caso en específico no se requiere ajuste de la dosificación. Esomeprazol puede disminuir la absorción de ketoconazol e itraconazol. Aunque estudios en animales no han demostrado efectos nocivos del esomeprazol durante el embarazo, no se dispone de estudios en humanos; por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo ni durante la lactancia. Se recomienda realizar supervisión médica periódica a pacientes que sean sometidos a un tratamiento con esomeprazol a largo plazo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de uso:

Vía de administración: Oral.

Esomeprazol está recomendado de la siguiente manera:

Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico: 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas. De acuerdo con la respuesta y el criterio médico, el tratamiento puede prolongarse por 4 semanas más.

Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: 20 mg 1 vez al día.

Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE): 20 mg 1 vez al día en los pacientes sin esofagitis. Una vez resueltos los síntomas, puede administrarse por demanda, administrando 20 mg 1 vez al día cuando se requiera hasta el control de los síntomas.

Cicatrización de la úlcera duodenal provocada por Helicobacter pylori y erradicación del Helicobacter pylori: 20 mg de esomeprazol con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, dos veces al día, durante 7 días.

Los pacientes de edad avanzada o aquellos con alteración de la función renal o hepática en forma leve o moderada, no requieren ajuste de la dosificación.

PRESENTACIÓN:

Caja por 28 tabletas de liberación retardada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento:

Conservar a temperatura no mayor a 30 °C, protegido del sol y la luz excesiva. "Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños".

Tiempo de vida útil: 24 meses.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Condición de venta: Bajo receta médica.

Titular y/o Fabricante:

LABORATORIOS LA SANTÉ S.A.

Bogotá - Colombia