COMPOSICIÓN:

Pantoprazol sódico sesquihidrato 40 mg
Fórmula gráfica del principio activo:

Datos farmacéuticos:

• Manitol

• Dióxido de silicio coloidal

• Fosfato trisódico anhidro

• Crospovidona

• Talco

• Fumarato sódico de estearilo

• Kollicoat IR

• Agua purificada

• Aquarius control ENA MAY219002 Clear

• Dióxido de titanio CI. 77891

• Óxido de hierro amarillo CI. 77492

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Mecanismo de acción:

El pantoprazol suprime la secreción gástrica de ácido inhibiendo la bomba ATPasa dependiente. El pantoprazol forma enlaces covalentes en dos sitios diferentes de la membrana de las células secretoras. De esta unión resulta un efecto antisecretor que persiste por más de 24 horas, lo que permite una sola administración al día. Cuando se administra por vía oral o intravenosa, el pantoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido basal o estimulado, aumentando el pH gástrico. Cuando se administra en dosis repetidas de 40 mg, el pantoprazol inhibe el 85% la secreción gástrica de ácido al alcanzarse la situación de equilibrio (steady-state). Al discontinuar el tratamiento, se recupera la secreción acida sin un efecto de rebote. Aunque el pantoprazol tiene efecto inhibidor in vitro frente a Helicobacter pylori, las concentraciones mínimas inhibitorias son demasiado elevadas como para tener una significación clínica. El tratamiento de pantoprazol solo no es suficiente para erradicar el Helicobacter siendo necesario un tratamiento con los antibióticos apropiados.

Como ocurre con otros inhibidores de la bomba de protones, la administración crónica de pantoprazol puede ocasionar hipergastrinemia. Aunque la hipersecreción de gastrina ha sido asociada con la inducción de tumores gástricos en la rata, los estudios a largo plazo en el hombre no sugieren que este efecto sea extrapolable.

Indicaciones:

El GASTROLUD es un inhibidor selectivo de la bomba de protones, un medicamento que reduce la cantidad de ácido producido en su estómago. Se utiliza para enfermedades relacionadas con el ácido del estómago e intestino.

El GASTROLUD se utiliza para:

Adultos y adolescentes a partir de 12 años:

• Esofagitis por reflujo. Es una inflamación de su esófago (el tubo que conecta su garganta con su estómago) acompañada de regurgitación del ácido desde el estómago.

Adultos:

• Infección de una bacteria llamada Helicobacter pylori en pacientes con úlcera de estómago y/o duodeno en combinación con dos antibióticos (tratamiento de erradicación). El objetivo es deshacerse de la bacteria y reducir así la probabilidad de reaparición de úlceras.

• Úlcera de estómago y de duodeno.

• Síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones en las que se produce demasiado ácido en el estómago.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Farmacocinética:

Al ser el pantoprazol ácido-lábil, se administra en forma de comprimidos entéricos, que atraviesan el estómago sin disgregarse. Después de la administración de pantoprazol, las máximas concentraciones en plasma se observan a las 2.5 horas, siendo la biodisponibilidad del orden del 75%. Una pequeña cantidad del fármaco experimenta una biotransformación hepática de primer paso. La absorción intestinal de pantoprazol es retrasada pero no reducida por la comida. El fármaco se une en un 99% a las proteínas del plasma, en particular a la albumina, siendo su volumen aparente de distribución de aproximadamente de 11.0–23.6 L, sobre todo en fluidos extracelulares.

El pantoprazol es extensamente metabolizado en el hígado por el sistema de desmetilación CYP2C19, siendo posteriormente conjugado a sulfato. El sistema enzimático de oxidación CYP3A4 solo interviene de forma minoritaria. Después de la administración oral de pantoprazol la semi-vida terminal de eliminación es de aproximadamente 1 hora, aunque algunos pacientes metabolizadores deficientes (ejemplo los japoneses en los que el sistema CYP2C19 es menos eficaz) pueden mostrar semi-vidas de eliminación de entre 3.5 y 10 horas. Sin embargo, no se ha observado acumulación en estos pacientes después de un tratamiento con la dosis de 40 mg/día. Aproximadamente el 71% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de metabolitos, mientras que el 18% que es eliminada por vía biliar.

Las concentraciones plasmáticas de pantoprazol aumentan en la tercera edad y en los pacientes con disfunción hepática, pero no se modifican con el género con la disfunción renal. En los pacientes con disfunción hepática moderada, la Cmáx aumenta un 50%, la semivida de eliminación aumenta a 7-9 horas, y el área bajo la curva (AUC) aumenta entre 5 y 7 veces en comparación con los pacientes normales. En estos pacientes después de dosis repetidas se observa una acumulación del 21%. El pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES.

El paciente no debe tomar este medicamento si el paciente es alérgico al pantoprazol o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la lista de componentes).

Si es alérgico a medicamentos que contengan otros inhibidores de la bomba de protones (ejemplo: omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).

El pantoprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al pantoprazol o a los bencimidazoles sustituidos tales como el omeprazol, pantoprazol o rabeprazol.

El pantoprazol se debe utilizar con precaución en los pacientes con una disfunción hepática grave, ya que no existe información suficiente sobre esta población. Es posible que sea necesario un reajuste de la dosis.

Los inhibidores de la bomba de protones y las medicaciones con bismuto pueden suprimir el Helicobacter pylori, dando falsos negativos en los test de la ureasa. Se debe evitar el uso del pantoprazol y de otras medicaciones susceptibles de actuar sobre estas bacterias en las 4 semanas previas a la prueba.

La respuesta sintomática al pantoprazol no excluye la posibilidad de un cáncer gástrico o de otra enfermedad maligna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo, lactancia y fertilidad:

No se dispone de datos suficientes sobre el uso de pantoprazol en mujeres embarazadas. Se ha notificado que en humanos pantoprazol se excreta en la leche maternal.

Si está embarazada o en período de lactancia, cree que podría estar embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Solo debería utilizar este medicamento si su médico considera que el beneficio para usted es mayor que el potencial riesgo para feto o bebé.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Conducción y uso de máquinas:

No tiene ninguna influencia o esta es insignificante sobre la habilidad de conducir o utilizar maquinas.

No deberá conducir o utilizar maquinas en caso de padecer efectos adversos tales como mareos o visión borrosa.

REACCIONES ADVERSAS:

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas lo sufran.

Si considera que algunos los efectos adversos que sufre son graves o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este inserto, informe a su médico o farmacéutico o contacte con el servicio de urgencias del hospital más cercano.

Reacciones alérgicas graves (frecuencia rara): Pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): hinchazón de lengua y/o garganta, dificultad para tragar, sarpullido (urticaria), dificultad para respirar, hinchazón de la cara de origen alérgico (edema de Quincke/angioedema), mareos intensos con latidos del corazón muy rápidos y sudoración abundante.

Alteraciones graves de la piel (frecuencia no conocida): No puede estimarse a partir de los datos disponibles): ampollas en la piel y un rápido deterioro de las condiciones generales, erosión (incluyendo ligero sangrado) de ojos, nariz, boca/labios o genitales (síndrome de Stevens Jonhson, síndrome de Lyell, eritema multiforme) y sensibilidad a la luz.

Otras afecciones graves (frecuencia no conocida): No puede estimarse a partir de los datos disponibles) coloración amarillenta de la piel y del blanco de los ojos (daño grave de las células del hígado, ictericia), o fiebre, sarpullido, aumento del tamaño de los riñones a veces con dolor al orinar y dolor en la parte baja de la espalda (inflamación grave de los riñones), posiblemente puede ocasionar un fallo renal.

Otros efectos adversos son:

Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): Pólipos benignos en el estómago.

Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): Dolor de cabeza, vértigos, diarrea, sensación de mareo, vómitos, hinchazón y flatulencias (gases), estreñimiento, boca seca, dolor y molestias en el abdomen, sarpullido en la piel, exantema, erupción, hormiguea, sensación de debilidad, de cansancio o de malestar general, alteraciones del sueño.

Raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas):

Alteración o ausencia completa del sentido del gusto, alteraciones de la visión tales como visión borrosa, urticaria, dolor de las articulaciones, dolor muscular, cambios de peso, aumento de la temperatura corporal, fiebre alta, hinchazón en las extremidades (edema periférico), reacciones alérgicas, depresión, aumento del tamaño de las mamas en hombres.

Muy raros (pueden afectar hasta de 1 de cada 10.000 personas): Desorientación.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Alucinación, confusión (especialmente en pacientes con historial de estos síntomas) disminución de los niveles de sodio en la sangre. Sensación de hormigueo, pinchazos, adormecimiento, sensación de ardor o entumecimiento. Erupción cutánea, posiblemente con dolor en las articulaciones.

Si usted está tomando pantoprazol durante más de tres meses es posible que los niveles de magnesio en sangre puedan descender. Los niveles bajos de magnesio pueden causar fatiga, contracciones musculares involuntarias, desorientación, convulsiones, mareos, aumento del ritmo cardíaco. Si usted tiene algunos de estos síntomas, acuda al médico inmediatamente. Niveles bajos de magnesio también pueden producir una disminución de los niveles de potasio y calcio en sangre. Su médico le puede decidir realizar análisis de sangre en períodos para controlar los niveles de magnesio.

Si está tomando inhibidores de la bomba de protones como pantoprazol, especialmente durante un período de más de un año puede aumentar ligeramente el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna vertebral. Informe a su médico si tiene osteoporosis o si está tomando corticosteroides (pueden incrementar el riesgo de osteoporosis).

Efectos adversos identificados a través de análisis de sangre:

Poco frecuentes (pueden afectar hasta de 1 de cada 100 personas). Aumento de las enzimas del hígado.

Raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas), aumento de la bilirrubina, aumento de los niveles de grasa en la sangre.

Caída brusca de los glóbulos blancos granulares de la circulación, asociado con fiebre alta.

Muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas). Reducción del número de plaquetas, que podría producir sangrado o más hematomas de lo habitual, reducción del número de glóbulos blancos, que podría conducir a infecciones más frecuentes, reducción anormal del balance entre el número de glóbulos rojos y blancos, así como de las plaquetas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones:

GASTROLUD puede influir en la eficacia de otros medicamentos, por este motivo, informe a su médico si está tomando:

• Medicamentos tales como ketoconazol, itraconazol y posaconazol (utilizados para el tratamiento de infecciones por hongos) o erlotinib (utilizado para determinados tipos de cáncer), ya que pantoprazol puede hacer de estos y otros medicamentos no actúen correctamente.

• Warfarina y fenprocumón, los cuales afectan a la mayor o menor coagulación de la sangre.

• Usted puede necesitar controles adicionales

• Atazanavir (utilizado para el tratamiento de la infección por VIH)

• Metotrexato (utilizado para tartar la artritis reumatoide, psoriasis y cáncer).

• Si está tomando metotrexato su médico puede interrumpir temporalmente el tratamiento con pantoprazol debido a que pantoprazol puede incrementar los niveles de metotrexato en sangre.

• Fluvoxamina (utilizada para tartar la depresión y otras enfermedades psiquiátricas). Si usted está tomando fluvoxamina puede que su médico le reduzca la dosis.

• Rifampicina (utilizada para el tratamiento de infecciones).

• Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (utilizado para tratar la depresión leve).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

El paciente debe consultar con su médico antes de empezar a tomar GASTROLUD:

• Si ha tenido una reacción en la piel después del tratamiento con un medicamento similar a pantoprazol para reducir la acidez de estómago.

Si sufre una erupción cutánea, especialmente en zonas de piel expuestas al sol, consulte a su médico lo antes posible, ya que puede ser necesario interrumpir el tratamiento con pantoprazol. Recuerde mencionar cualquier otro síntoma que pueda notar, como dolor en las articulaciones.

• Si usted padece problemas graves de hígado. Comunique a su médico su alguna vez ha tenido problemas en el hígado. Su médico le realizara un seguimiento más frecuente de las enzimas hepáticas, especialmente cuando este en el tratamiento a largo plazo con pantoprazol. En caso de un aumento de las enzimas del hígado el tratamiento deberá interrumpirse.

• Si usted tiene reservas corporales de vitamina B12 disminuidas o factores de riesgo para ello y recibe tratamiento con pantoprazol durante un largo período de tiempo. Como todos los medicamentos que reducen la cantidad de ácido, pantoprazol podría reducir la absorción de vitamina B12.

• Consulte a su médico si usted está tomando algún medicamento que contenga atazanavir (para el tratamiento por infección de VIH) al mismo tiempo que pantoprazol.

• Antes de tomar este medicamento, comunique a su médico si está previsto un análisis especifico de sangre (Cromogranina A).

El paciente debe informar a su médico su presentase cualquiera de los siguientes síntomas:

• Perdida intencionada de peso.

• Vómitos, particularmente si son repetidos dificultad para tragar o dolor cuando traga.

• Sangre en el vómito: puede aparecer como un pulverizado de café oscuro en su vomito aspecto pálido de sensación de debilidad (anemia).

• Dolor de pecho, dolor de estómago.

• Sangre en sus deposiciones, las cuales puede ser en apariencia negras o melena.

• Diarrea grave o persistente, ya que se ha asociado pantoprazol con un pequeño aumento de la diarrea infecciosa.

El médico decidirá si necesita alguna prueba adicional para descartar una enfermedad maligna debido a que GASTROLUD puede aliviar los síntomas del cáncer y pudiera retrasar su diagnóstico. Si a pesar del tratamiento sus síntomas persisten, se realizarán exploraciones complementarias.

Si usted toma GASTROLUD durante un período de tiempo prolongado (más de un año), su médico posiblemente le realizara un seguimiento de forma regular. Deberá comunicar a su médico cualquier síntoma y/o acontecimiento nuevo inesperado cada vez que acuda a su consulta.

Población geriátrica:

La dosis diaria de 40 mg no debe ser superada en pacientes de edad avanzada o en aquellos con alteración de la función renal. La terapia combinada para la erradicación del H. pylori constituye una excepción, ya que los pacientes de edad avanzada deberán recibir la dosis habitual de pantoprazol (40 mg 2 veces por día) durante una semana de tratamiento.

Niños y adolescentes:

El uso de GASTROLUD no está recomendado en niños ya que no ha sido probado en niños menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología:

Vía de administración: Oral.

El paciente debe seguir exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicado por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.

Tome las tableas enteras, sin masticar ni triturar, con ayuda de un poco de agua, 1 hora antes de una comida.

La dosis recomendada es:

Adultos y adolescentes a partir de 12 años:

Para el tratamiento de esofagitis por reflujo:

La dosis recomendada es de una tableta de liberación retardada al día (40 mg de pantoprazol). Su médico podrá indicarle un aumento a 2 tabletas de liberación retardada al día. El tiempo de tratamiento de esofagitis por reflujo suele ser entre 4 y 8 semanas. Su médico le indicara durante cuánto tiempo tomar este medicamento.

Adultos:

Para el tratamiento de una infección con una bacteria llamada Helicobacter pylori en pacientes con úlcera de estómago y/o duodeno en combinación con dos antibióticos (tratamiento de erradicación):

Una tableta de liberación retarda (40 mg de pantoprazol) dos veces al día más dos tabletas de liberación retardada de antibiótico, ya sea amoxicilina, claritromicina y metronidazol (o tinidazol), cada uno debe tomarse dos veces al día con su tableta de pantoprazol. Tome la primera tableta 1 hora antes del desayuno y la segunda 1 hora antes de la cena. Siga las instrucciones de su médico y asegúrese de leer los insertos de los antibióticos.

La duración de tratamiento normalmente es de una a dos semanas.

Para el tratamiento de las úlceras de estómago y de duodeno:

La dosis recomendada es de una tableta de liberación retardada (40 mg de pantoprazol) al día. La dosis puedes ser duplicada por su médico. Su médico le indicara durante cuánto tiempo debe tomar este medicamento. La duración del tratamiento de las úlceras de estómago habitualmente es de entre 4 y 8 semanas. La duración del tratamiento de las úlceras de duodeno es normalmente de entre 2 y 4 semanas.

Para el tratamiento a largo plazo del síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones en las cuales se produce un aumento de la secreción ácida del estómago:

La dosis inicial recomendada es de dos tabletas al día.

Tome las dos tabletas 1 hora antes de una comida. Posteriormente, su médico podrá ajustarle la dosis, dependiendo de la cantidad de secreción acida que produzca. Si se le prescribe más de dos tabletas al día, deberá tomar las tabletas repartidos en dos veces al día.

Si se prescribe más de cuatro tabletas al día, se le dirá exactamente cuándo deberá finalizar el tratamiento.

Pacientes con problemas de riñón:

Si sufre problemas graves de riñón, no deberá tomar pantoprazol para la eliminación de Helicobacter pylori.

Pacientes con problemas de hígado:

Si sufre problemas graves de hígado, no deberá tomar más de una tableta de 20 mg de pantoprazol al día (para este caso se pueden tomar tabletas de 20 mg de pantoprazol).

Si sufre problemas moderados o graves de hígado no deberá tomar pantoprazol para la eliminación de Helicobacter pylori.

Uso en niños y adolescentes:

No se recomienda la utilización de estas tabletas en niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

Se han comunicado dos casos de sobredosificación con pantoprazol (400 y 600 mg) sin efectos adversos relevantes.

La exposición sistémica de hasta 240 mg, administrados por vía intravenosa durante 2 minutos fueron bien tolerados, ya que el pantoprazol se une extensamente a las proteínas, no es fácilmente dializable.

En caso de sobredosis son signos clínicos de intoxicación, no se hacen recomendaciones terapéuticas específicas, aparte del tratamiento sintomático y de apoyo.

DESCRIPCIÓN:

Farmacología clínica:

El pantoprazol es un inhibidor de la bomba gástrica de protones, indicado para tratamiento de la esofagitis erosiva asociada a enfermedad por reflujo gastroesofágico. El fármaco también es efectivo en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, incluyendo las producidas por Helicobacter pylori. También puede ser efectivo en el tratamiento del síndrome de Zoller-Ellison y de las úlceras inducidas por los antiinflamatorios no esteroideos. En comparación con la dosis estándar de omeprazol (20 mg), el pantoprazol (40 mg) tiene una actividad antisecretora más potente, pero su eficacia clínica es muy parecida. En comparación con la ranitidina, el pantoprazol es más efectivo en el tratamiento de las úlceras duodenales o en la enfermedad por reflujo gastroesofágico. La principal ventaja del pantoprazol es la ausencia de una inhibición del sistema enzimático hepático CYP3A4, por lo que muestra un menor potencial de interacciones con otros fármacos en comparación con otros inhibidores de la secreción gástrica.

PRESENTACIÓN:

Caja con 30 tabletas.

SANFER-BUSSIÉ ECUADOR S.A.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Recomendaciones generales:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Medicamento de venta con fórmula médica.

No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.