COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de IRBETÁN® contiene:
Irbesartán 150 y 300 mg
Excipientes: lactosa, almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, óxido ferroso rojo, óxido ferroso amarillo, dióxido de silicio y estearato de magnesio

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: IRBETÁN® está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. Puede usarse solo o en combinación con otros antihipertensivos (v gr., beta bloqueadores y antagonistas del canal de calcio de acción larga). Útil como coadyuvante en la protección renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades: Irbesartán es un antagonista no peptídico, irreversible, especíco y selectivo (10 veces más que losartán) de los receptores de angiotensina II (subtipo AT1) localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. Irbesartán no inhibe las enzimas del sistema renina-angiotensina (renina ni la enzima convertidora de angiotensina [ECA]), ni afecta otros receptores de hormonas o canales iónicos involucrados en la regulación cardiovascular de la presión arterial y la homeostasis del sodio. Los niveles de potasio sérico no se afectan signicativamente con las dosis recomendadas. Irbesartán no tiene efectos notorios sobre el colesterol, triglicéridos, la glucosa o el ácido úrico séricos. No tiene efecto sobre excreción urinaria del ácido úrico. No requiere activación metabólica para su acción.

Farmacodinamia: Los efectos en la reducción de las cifras de presión arterial no están influenciados por edad, raza o género. El efecto reductor de la presión arterial con irbesartán se nota desde la primera dosis, es signicativa en 1 a 2 semanas y llega a su efecto máximo alrededor de las 4 a 6 semanas, efecto que se mantiene en el largo plazo.

Después de suspenderlo, la presión arterial retorna gradualmente a los valores iniciales. No se ha observado hipertensión de rebote con irbesartán.

Los efectos ortostáticos son infrecuentes, pero puede esperarse que se presenten en pacientes que desarrollan depleción de sodio y/o de volumen.

Farmacocinética:

Parámetro irbesartán:

Biotransformación: No requiere.

Biodisponibilidad oral 60–80%.

Concentración plasmática máxima 1.5-2 horas.

Efecto con las comidas (ABC/Cmáx): Ninguno.

ABC en ancianos: No se aumenta.

Cmáx en insuficiencia hepática: No se modifica.

Cmáx en insuficiencia renal: No se altera.

Unión a las proteínas plasmáticas 96%.

Distribución 0.72–1.24 Litros/kg.

Vida Media 11–15 horas.

Metabolismo hepático: Glucuronidación y oxidación.

Enzimas metabólicas involucradas CYP2C9.

Inducción enzimática: No eliminación urinaria 20% como metabolitos inactivos.

Eliminación fecal 80%.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo y lactancia.

Menores de 18 años.

En pacientes hipersensibles a irbesartán, o a alguno de los excipientes.

En general, en pacientes con antecedentes de alergia o asma bronquial, es más probable que se presenten las reacciones de hipersensibilidad.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efecto sobre la habilidad de conducir y uso de maquinaria:

No se han estudiado especícamente los efectos de IRBETÁN® sobre estas habilidades aunque por norma general se debe tomar en cuenta que ocasionalmente se presenta mareo durante el tratamiento de la hipertensión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis, mutagénesis, disminución de la fertilidad, toxicidad fetal: Los estudios efectuados durante dos años, en ratas y ratones, administrando irbesartán sólo a dosis que corresponden a una exposición sistémica entre la de 4-25 veces (ratas) y de 4-6 veces (ratones) las exposiciones en humanos que reciben 300 mg diarios.

La fertilidad y el desempeño reproductivo no se afectaron en ratas que recibieron dosis de irbesartán que causan alguna toxicidad parenteral (hasta 650 mg/kg/día). No se observaron efectos signicativos sobre el número de cuerpos lúteos, implantes o fetos vivos. Además, irbesartán no afecta la supervivencia, el desarrollo o la reproducción de la cría. Con base en estos datos, no hay inquietud respecto a efectos adversos potenciales sobre la fertilidad con el uso de IRBETÁN®.

Embarazo: Categoría C, (1er trimestre y categoría D, 2º y 3er trimestres). Aunque no se observaron efectos teratogénicos en ratas que recibieron irbesartán hasta 150 mg/kg/día (un nivel de dosis que produce toxicidad materna) cuando se detecta embarazo debe descontinuarse IRBETÁN® tan pronto como sea posible.

Lactancia: Se desconoce si irbesartán o sus metabolitos se excretan en la leche humana. A causa del riesgo potencial para el bebé, debe tomarse la decisión de descontinuar la lactancia o discontinuar el medicamento, tomando en consideración la importancia de IRBETÁN® para el tratamiento de la madre.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos indeseables: Son leves y transitorios en general, sin relación con dosis, edad, género o raza. Se han reportado fatiga, edema, erupciones cutáneas, boca seca, náusea/vómito, dolor musculoesquelético y cefaleas.

Otras reacciones adversas que posiblemente ocurran: Diarrea, oleadas de calor, cambios de la líbido, taquicardia, y edema de las extremidades.

También se han reportado raramente alteraciones del ECG, prurito, dolor abdominal, sensación de debilidad en las extremidades y angioedema intestinal: hinchazón en el intestino que presenta síntomas como dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea.

Como con otros antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II, se han reportado muy raros casos de reacciones de hipersensibilidad (angioedema,urticaria).

Las siguientes reacciones se han reportado, sin que se haya establecido relación de causalidad: astenia, hiperpotasemia, mialgia, ictericia, pruebas de función hepática elevadas e insuciencia renal, incluyendo casos aislados de falla renal en pacientes en riesgo.

En general, en los resultados de las pruebas de laboratorio, no se presentan cambios que tengan signicado clínico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Irbesartán no afecta la farmacocinética de hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, nifedipino ni simvastatina.

Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o substitutos salinos que contengan potasio: Podría causar un incremento del potasio sérico. La terapia concomitante con hidroclorotiazida podría reducir la frecuencia de este efecto.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Precauciones generales:

1. Estenosis de la válvula aórtica o la mitral

2. Cardiomiopatía hipertrófica

3. Insuficiencia hepática; cirrosis biliar u obstrucción biliar

4. Hiperpotasemia

5. Insuficiencia renal; estenosis de la arteria renal

6. Cirugía que requiera anestesia general

7. Consulte a su médico si presenta dolor abdominal, náuseas, vómitos o diarrea después de tomar IRBETÁN®. Su médico decidirá si continuar con el tratamiento. No deje de tomar IRBETÁN® por su cuenta.

Advertencias:

En pacientes con depleción del volumen intravascular: En pacientes con severa depleción del volumen y/o depleción de sodio, tales como los tratados enérgicamente con diuréticos, la condición debe corregirse antes de administrar IRBETÁN®.

En ancianos y aquellos con insuciencia renal leve a moderada (depuración de creatinina > 30mL/min) o hepática leve a moderada, en general no es necesario reducir la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación y ajustes: Se puede administrar al tiempo o distanciado de los alimentos.

El tratamiento debe ajustarse dependiendo de la respuesta individual.

Hipertensión esencial de cualquier severidad: Emplear dosis inicial de IRBETÁN® 150 (irbesartán 150 mg); en aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a ésta dosis, pueden aumentarla a 300 mg (IRBETÁN® 300). No se recomiendan dosis superiores a 300 mg de irbesartán por día.

• Si la presión arterial no se controla apropiadamente con 150 o 300 mg de IRBETÁN®, se puede adicionar otro medicamento antihipertensivo (v. gr. un diurético tiazídico como la hidroclorotiazida en combinación fija (BESARZID® 150/12.5 o 300/12.5), un bloqueador del canal de calcio de larga acción o un bloqueador beta-adrenérgico).

Nefropatía diabética: En los pacientes diabéticos tipo 2 con nefropatía se recomienda una dosis de mantenimiento de 300 mg una vez al día.

Hemodiálisis: Se recomienda una dosis inicial baja de irbesartán (75mg/día).

Falla renal: La farmacocinética de irbesartán no se altera con la falla renal ni con la diálisis; por tanto no se requieren ajustes de la dosis en pacientes con falla renal leve o moderada a menos que tengan depleción de sales o de volumen.

Dado que el mecanismo de acción de irbesartán es inhibir el sistema renina-angiotensina-aldosterona, en pacientes susceptibles (por ejemplo los pacientes con insuciencia cardíaca congestiva severa) se pueden presentar cambios en la función renal, el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) se ha asociado con oliguria, azoemia progresiva, y, muy raramente con falla renal aguda y muerte. En pacientes con estenosis uni o bilateral de la arteria renal tratados con otros inhibidores de la ECA se han reportado incrementos en la creatinina sérica o en el nitrógeno ureico sanguíneo, por lo que se pueden anticipar efectos similares con la administración de irbesartán.

Insuciencia hepática: No se requiere ajuste en éste tipo de pacientes.

Pacientes geriátricos: Aunque no se han observado diferencias en la efectividad causadas por la edad de los pacientes debe tenerse en cuenta la mayor susceptibilidad que muestran los pacientes mayores de 65 años aunque no se requiere ajuste específico sólo por la edad del paciente.

Diálisis: Se recomienda una dosis inicial baja de irbesartán (75 mg/día).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: El paciente debe vigilarse estrechamente y el tratamiento debe ser sintomático y de soporte, con el adecuado reemplazo de líquidos y electrolitos.

Las medidas sugeridas pueden requerir inducción de vómito y/o lavado gástrico.

Hemodiálisis: No es útil para el irbesartán.

Tiempo de vida útil: 3 años a partir de la fecha de fabricación.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones:

Caja por 30 tabletas, con inserto.

Caja por 30 tabletas, con inserto.

Nota: Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con:

En Ecuador: farmacovigilancia@berkanafarma.com.

Elaborado por

Qualipharm Laboratorio Farmacéutico S.A.

Quito - Ecuador

Av. Córdova Galarza OE4-175,

La Esperanza, Quito - Ecuador

Titular del producto:

BERKANAFARMA S.A.

Quito - Ecuador

IRBETÁN® 150 mg: Reg. San. 30137-03-12

IRBETÁN® 300 mg: Reg. San. 30135-03-12

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30 °C. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

Venta bajo receta médica.