COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA de gelatina blanda contiene:
Colecalciferol (vitamina D3) 50000 UI
Excipientes: aceite refinado de soya, gelatina, glicerol, agua purificada

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones y uso:

• Tratamiento y prevención de deficiencia de vitamina D.

• Como tratamiento adyuvante a terapia específica para la osteoporosis en pacientes con deficiencia de vitamina D o en riesgo de insuficiencia de vitamina D.

• Las cápsulas de NULIDE® están indicadas en adolescentes y adultos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinámica:

El colecalciferol se produce dentro de la piel por influencia de la radiación ultravioleta (UV), incluyendo la contenida en la luz solar. En su forma activa, el colecalciferol estimula la absorción intestinal del calcio, la incorporación de este en la matriz osteoide y la liberación desde el tejido óseo. En el intestino delgado, el colecalciferol promueve la captación rápida y tardía del calcio. También estimula los transportes activo y pasivo de fosfato. En los riñones, inhibe la secreción de calcio y fosfato ya que favorece su reabsorción tubular. La producción de paratohormona (PTH) en las paratiroides se ve inhibida de forma directa por la forma biológicamente activa de colecalciferol. La secreción de PTH se inhibe, adicionalmente, por el incremento de recaptación de calcio en el intestino delgado bajo la influencia de la forma biológicamente activa del colecalciferol. La eliminación del colecalciferol y otras formas de vitamina D ocurren a través de su excreción urinaria y por las heces.

Farmacocinética:

La farmacocinética del colecalciferol ha sido ampliamente estudiada y está bien descrita. El colecalciferol contenido en la dieta es casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal en presencia de la grasa consumida y de los ácidos biliares. El colecalciferol se almacena en las células grasas y su vida media biológica es de aproximadamente 50 días.

El colecalciferol se metaboliza por hidroxilación microsomal a la forma de 25-hidroxicolecalciferol (25(OH)D3, calicidiol), la principal forma de almacenamiento de vitamina D3. El 25(OH)D3, sufre una hidroxilación secundaria dentro del riñón a una forma activa predominante, el metabolito 1,25-hidroxicolecalciferol (1,25(OH)2D3, calcitriol). Los metabolitos circulan en el torrente sanguíneo unidos a una α-globina específica.

Después de una dosis única de colecalciferol, las concentraciones plasmáticas máximas de la forma primaria de almacenamiento se alcanzan aproximadamente a los 7 días. El 25(OH)D3 es, entonces, lentamente eliminado con una vida media plasmática aparente de alrededor de 50 días. El colecalciferol y sus metabolitos son excretados principalmente en la bilis y las heces.

Posterior a la administración de dosis altas de colecalciferol, las concentraciones plasmáticas de 25(OH)D3 pueden permanecer elevadas por meses. La hipercalcemia inducida por sobredosis puede persistir por semanas.

PROPIEDADES:

Grupo farmacoterapéutico: Vitamina D3 y análogos. Colecalciferol.

Código ATC: A11CC05

CONTRAINDICACIONES:

Las cápsulas de NULIDE® no deben ser administradas a pacientes con:

• Hipersensibilidad a la sustancia activa (colecalciferol) o a cualquiera de sus excipientes

• Hipercalcemia y/o hipercalciuria

• Nefrolitiasis (cálculos renales)

• Hipervitaminosis

• Falla renal severa

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos indeseables: Hipercalcemia e hipercalciuria; prurito, rash y urticaria.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

Utilícese con precaución en pacientes con deterioro de la función renal en quienes deba monitorearse los efectos de los niveles de calcio y fosfato. Se debe tomar en cuenta el riesgo de calcificación de los tejidos blandos. En pacientes con insuficiencia renal severa, la vitamina D en la forma de colecalciferol no se metaboliza de forma normal y debe preferirse el uso de otras formas de vitamina D. Las cápsulas de NULIDE® no deben ser administradas a pacientes con tendencia a formar cálculos renales de contenido cálcico. Se debe tener precaución en pacientes que reciben tratamiento para enfermedades cardiovasculares. Las cápsulas de NULIDE® deben ser prescritas con precaución a pacientes con sarcoidosis debido al riesgo de metabolismo aumentado de vitamina D hacia su forma activa. Estos pacientes deben ser cercanamente monitorizados en relación con el contenido de calcio en la sangre y la orina. Se debe monitorizar las dosis máximas de otras fuentes y medicinas que contengan vitamina D. En algunos pacientes se debe considerar la necesidad de suplementar adicionalmente con calcio. Los suplementos de calcio deben administrarse bajo estricta supervisión médica. Se requiere vigilancia médica mientras dure el tratamiento para prevenir la hipercalcemia.

Embarazo: No administrar durante el embarazo a menos que las condiciones clínicas de la mujer requieran tratamiento con colecalciferol, a una dosis necesaria para superar la deficiencia. Durante el embarazo las mujeres deben seguir estrictamente el consejo de su profesional médico ya que sus requerimientos pueden variar dependiendo de la severidad de la patología y de su respuesta al tratamiento. Con base en la experiencia en humanos y estudios en modelo animal, la sobredosis de vitamina D ocasiona discapacidad mental y física, así como condiciones oculares y cardiacas, debido a hipercalcemia, cuando se administra durante la gestación.

Lactancia: el colecalciferol y sus metabolitos se excretan a través de la leche materna. No se ha observado sobredosis en infantes inducida por madres lactantes. Sin embargo, cuando se prescriba vitamina D adicional a un infante lactante, se debe considerar la dosis adicional que puede recibir a través de la leche materna, en caso de que la madre consuma un suplemento de vitamina D.

Interacciones:

El uso de colecalciferol junto con óxido de magnesio puede llevar a niveles elevados de magnesio en sangre, en especial en sujetos con función renal reducida. Los síntomas de hipermagnesemia incluyen nausea, vómito, bochornos, mareo, confusión, debilidad muscular, reducción de los reflejos, hipotensión, bradicardia y dificultad para respirar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración:

Las cápsulas de NULIDE® 50000 UI están indicadas en adultos. Administrar siempre como ha sido indicado por el prescriptor. Las cápsulas deben ser deglutidas enteras con un vaso de agua. Preferiblemente administrar este medicamento junto con una comida principal para contribuir a la absorción de la vitamina D3.

La dosis recomendada en adultos para el tratamiento de la deficiencia de vitamina D es de 50000 UI por semana (1 cápsula) por 6 a 8 semanas, seguido por una terapia de mantenimiento (1400–2000 UI/día, que puede corresponder a 1 cápsula de NULIDE® 50000 UI al mes).

Modo de administración: Vía oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación:

La sobredosis aguda o crónica de colecalciferol puede producir hipercalcemia, concentraciones incrementadas de calcio en la sangre y la orina. Los síntomas de hipercalcemia no son muy específicos y consisten en náusea, vómito, diarrea inicial y posteriormente estreñimiento, anorexia, fatiga, cefalea, dolores musculares y articulares, debilidad muscular, aumento de la sed, formación de cálculos renales, nefrocalcinosis, falla renal, calcificación de los tejidos blandos, cambios en el trazado del electrocardiograma, arritmias y pancreatitis. En casos raros y aislados se han reportado casos de hipercalcemia con desenlace fatal.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial:

NULIDE® cápsulas de gelatina blanda (colecalciferol (vit. D) 50000 UI), caja x 4 y 400 cápsulas. Registro Sanitario en Ecuador No. 8971-MEE-0424

Elaborado por:

Softgel HealthCare Private Limited,

Tamilnadu - India

Para:

Laboratorios LIFE C.A.

Juan Galarza Oe2-22 y Av. de La Prensa,

Quito - Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento:

Conservar a temperatura no mayor a 30 °C

Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños

Vida útil:

24 meses